Ipamorelin

Ipamorelin Beschreibung: Ipamorelin ist ein Wachstumshormon-Sekretagogum aus der GHRP-Klasse (Growth Hormone Releasing Peptides). Das ist eine dritte Generation von GHRP. Es wurde zusammen mit einer Reihe anderer modifizierter Derivate einer ersten Generation von GHRP entwickelt.1 Wie andere GHRPs bindet und aktiviert Ipamorelin den Rezeptor 1a für Wachstumshormon-Sekretagoge (GHSR1a). Dies unterstützt die pulsierende Freisetzung von Wachstumshormon und möglicherweise auch IGF-1. Als Stimulator der GH-Freisetzung scheint Ipamorelin mäßig stark zu sein. Es ist stärker als GHRP-6, aber weniger wirksam als GHRP-2. Es hat jedoch einzigartige Eigenschaften in Bezug auf die Selektivität, die dieses Medikament interessant machen. Das wird unten diskutiert. In der Fitness-Community wird Ipamorelin am häufigsten zur Unterstützung des Muskelwachstums und des Fettabbaus eingesetzt. Ipamorelin ist sehr selektiv für die Stimulierung der Wachstumshormonfreisetzung. Das bedeutet minimale Auswirkungen auf andere Systeme. Es wurde gezeigt, dass Ipamorelin die ACTH- (adrenocorticotropic hormone) und CortisolSpiegel bei Anfängern nur geringfügig erhöht. Diese Erhöhungen sind weit weniger bemerkbar als bei den nicht-selektiven GHRPs, und nicht stärker als das natürliche Hormon GHRH. Ferner scheint dieser Effekt nicht dosisabhängig zu sein. Abhängige Nebenwirkungen sind unwahrscheinlich. Ferner scheint Ipamorelin den Appetit vernachlässigbar zu beeinflussen. Medikamente der GHRP-Klasse ahmen häufig die Tendenz von Ghrelin nach, den Hunger stark zu stimulieren, was während einer Diät problematisch sein kann. Dies macht Ipamorelin für diesen Zweck praktischer.

Wesentliche Punkte: • Vernachlässigbare Wirkung auf den Appetit • Moderate Wirkung auf GH • Vernachlässigbare Wirkung auf Cortisol • Vernachlässigbare Wirkung auf Prolactin Geschichte: Ipamorelin wurde erstmals 1998 von Raun et al. beschrieben.2 Es wurde während einer Reihe von Experimenten entwickelt, mit denen ein vorangegangenes Hormon namens GHRP-1 modifiziert wurde. Die Forscher suchten nach anderen niedermolekularen GHRPs, die eine akzeptable Wirksamkeit und eine höhere Selektivität für die GHFreisetzung aufweisen. Ipamorelin wurde als Spitzenkandidat identifiziert. Es wurde anschließend einer Reihe von Tierversuchen und schließlich menschlichen Experimenten unterzogen. Bisher hat das Medikament ein hohes Maß an Sicherheit und Wirksamkeit gezeigt. Wir haben jedoch noch keine vollständigen klinischen Studien gesehen. Ipamorelin ist derzeit kein zugelassenes Medikament und bleibt nur Gegenstand von Forschungs- und Experimentierarbeiten. Ipamorelin ist auf der WADA-Liste der Welt-Anti-Doping-Agenturen verbotener Substanzen. Das Screening für dieses Medikament begann in großem Umfang während der Olympischen Winterspiele 2014 in Sotschi. Es ist jetzt, zumindest für ein kurzes Fenster nach Gebrauch, während der Routineanalyse nachweisbar. Eine Blutprobe ist nicht erforderlich. Strukturelle Eigenschaften: Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid mit dem chemischen Namen Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Es hat eine terminale Halbwertszeit von etwa 120 Minuten, 3 und zeigt bei intranasaler Verabreichung ein akzeptables Maß an Bioverfügbarkeit (21%), 4 , obwohl IM- und SC-Injektionswege im Allgemeinen bevorzugt sind. Warnungen: Ipamorelin ist ein nicht zugelassenes neues Medikament. Zu diesem Zeitpunkt fehlt ein umfassendes Verständnis seiner Sicherheit und Neigung zu Nebenwirkungen beim Menschen. Dieses Medikament sollte bei epileptischen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Übergewicht, unkontrollierte Hypothyreose, Hyperglykämie oder erhöhte Fettsäuren im Plasma können die Wirksamkeit von Ipamorelin beeinträchtigen. Dieses Medikament sollte niemals während der Schwangerschaft, bei Krebs, einer Vorgeschichte von Krebs, diabetischer Retinopathie, sklerosierenden Erkrankungen der Leber oder Lunge, intrakranialer Hypertonie oder unkontrolliertem Diabetes verwendet werden. Versorgung: Inamorelin ist auf dem Schwarzmarkt oder in grauen Quellen weit verbreitet. Es wird typischerweise in Mehrfachdosisfläschchen hergestellt, die 2 mg oder 5 mg trockenes lyophilisiertes Pulver enthalten. Dieses wird vor Gebrauch mit einem Verdünnungsmittel (steriles Wasser oder bakteriostatisches Wasser) rekonstituiert. Nebenwirkungen (allgemein): Häufige Nebenwirkungen von Ipamorelin sind Hitzewallungen, Schwitzen, Kopfschmerzen, erhöhte GI-Motilität und Schläfrigkeit. Häufig werden auch Nebenwirkungen berichtet, die typischerweise mit anderen Arten von Wachstumshormontherapie in Verbindung stehen, wie Wassereinlagerungen (Ödem), Gelenkschmerzen (Arthralgien), Karpaltunnelsyndrom und Taubheitsgefühl oder Kribbeln in den Extremitäten. Beachten Sie, dass die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei einer GHRP-Therapie im Vergleich zu herkömmlichem hGH tendenziell geringer ist. Das ist darauf zurückzuführen, dass die Freisetzung von GH/IGF-1 einer endogenen Synthese unterliegt und daher das Medikament einer Überdosierung weniger zugänglich ist. Nebenwirkungen (Injektionsstelle): Die subkutane Verabreichung dieses Arzneimittels kann Rötung, Juckreiz, Schmerzen oder Klumpen an der Injektionsstelle verursachen. Rötung und Beschwerden an der Injektionsstelle werden manchmal auch bei intramuskulärer Injektion berichtet. Nebenwirkungen (beeinträchtigte Glukosetoleranz): Ipamorelin kann die Insulinsensitivität reduzieren und den Blutzuckerspiegel anheben. Dies kann bei Personen ohne vorher bestehenden Diabetes oder beeinträchtigter Glukosetoleranz auftreten. Verabreichung: Dieses Medikament ist nicht als pharmazeutisches Produkt erhältlich. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Ipamorelin kann oral über intranasale Verabreichung, subkutane Injektion (SC), intramuskuläre Injektion (IM) oder intravenöse Infusion verabreicht werden. Aufgrund der hohen Kosten und der geringeren Bioverfügbarkeit auf anderen Wegen wird jedoch fast ausschließlich die Injektion verwendet. Bei der Verwendung zur Verbesserung des Körper- oder Leistungsverhaltens wird Ipamorelin normalerweise in einer Dosierung von 0,2 bis 0,3 mg (200-300 µg) pro Injektion verabreicht. Dies kann 1-3 mal täglich gegeben werden. Wenn eine einmalige Dosis bevorzugt wird, wird diese vor dem Schlafengehen eingenommen, manchmal in einer höheren Dosis (bis zu 500 µg). Tagesdosis(en) werden 30-60 Minuten vor dem Essen eingenommen. Dies dient der Erhaltung einer optimalen GHFreisetzung, da erhöhte Plasmafettsäuren und/oder Glukose die GHP-Wirkung abschwächen können. Die tägliche Gesamtdosis überschreitet im Allgemeinen 900 mcg nicht. Es ist üblich, die Dosierung zu verringern, beginnend mit nur 200 µg pro Injektion. Diese kann alle paar Tage um 50 µg erhöht werden, bis eine stabile Spitzendosis erreicht ist. Ipamorelin – Zyklen dauern normalerweise 3-4 Monate, obwohl Programme von 6 Monaten oder länger nicht ungewöhnlich sind. Kombinierte Therapie: Ipamorelin (ein GHRP) wird oft mit einem Medikament aus der GHRHKlasse (Growth Hormone Releasing Hormone) wie Sermorelin oder CJC-1295 kombiniert. Diese beiden Medikamententypen verändern die GH-Freisetzung durch zwei unterschiedliche und komplementäre Mechanismen. Eine solche Kombinationstherapie führt zu einer erheblichen Synergie in Bezug auf die GH-Freisetzung, wobei maximale GH-Erhöhungen erzeugt werden, die mit keinem der Arzneimittel allein erhältlich sind.5 Verfügbarkeit: Ipamorelin ist nicht als verschreibungspflichtiges Arzneimittel erhältlich. Es wird ausschließlich als ‘Forschungssubstanz’ oder grauer Marktzusatz verkauft. Beachten Sie, dass die Qualität von Produkten des Graumarkts nur schwer zu gewährleisten ist. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. K Raun et al. Eur J of Endocrinology. (1998) 139:552-61 2 Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. K Raun et al. Eur J of Endocrinology. (1998) 139:552-61 3 Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human Volunteers. Jogarao et al. Pharmaceutical Research V 19 No 9 (1999) 4 Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. P. B. JOHANSEN et al. Xenobiotica, 1998 V. 28 N. 11.1083-92 5 Determinants of GH-releasing hormone and GH-releasing peptide synergy in men. Veldhuis JD, Bowers CY.. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2009 May;296(5):E1085-92