MGF (facteur de croissance de Mechano, lGF-IEc, MGF Goldspink, PEG MGF)

Description:

Le facteur de croissance Mechano (MGF) est une hormone anabolique de la famille des substances de l’hormone de croissance. Il a été découvert en 1996, alors qu’il s’agissait d’un «variant d’épissage» naturel de l’IGF-I (facteur de croissance analogue à l’insuline). C’est-à-dire qu’il s’agit d’une séquence alternative d’IGF-I produite localement dans les muscles étirés ou endommagés, comme lors de l’entraînement en résistance.^{1 2} Cette nouvelle forme d’IGF-I semble provoquer certains des changements précoces au sein de la cellules qui favorisent la réparation et la croissance, ce qui la rend très intéressante à la fois pour la recherche médicale et pour le dopage sportif.3 Le label technique de cette variante de IGF-I est IGF-IEc humain. Cependant, il est souvent appelé MGF car il semble jouer un rôle clé dans la traduction de l’activité mécanique en signalisation anabolique (croissance).

L’activité physiologique du MGF (IGF-IEC humain) n’a pas été complètement caractérisée. Ce que nous savons, c’est que cette hormone agit de manière locale ou paracrine pour favoriser la réparation des muscles squelettiques et cardiaques après une lésion. La synthèse des protéines est régulée positivement en réponse au MGF. Peut-être plus intéressant encore, il stimule le cycle cellulaire satellite4. Il a été démontré que le MGF activait les cellules satellites au repos. Celles-ci prolifèrent ensuite, ce qui élargit le pool de cellules précurseurs disponibles pour la réparation et la croissance. Le cycle cellulaire satellite est au cœur de l’hypertrophie en cours. Il contribue en définitive aux noyaux dans l’expansion des cellules musculaires, ce qui leur permet de continuer à gérer efficacement leur volume croissant. L’hypertrophie s’arrête simplement sans elle.

Il est également intéressant de noter qu’il a été démontré que l’administration de stéroïdes anabolisants augmentait considérablement l’expression du facteur de croissance mécano après l’exercice ⁵. Cela suggère qu’il existe une certaine régulation androgénique directe de l’épissage du MGF dans le muscle squelettique. Il faut bien entendu approfondir les recherches sur les différences entre les androgènes sériques dans la réponse du facteur de MGF. Mais ces résultats soulignent à quel point les stéroïdes sont robustes en tant que médicaments anaboliques et comment ils influencent la croissance musculaire par le biais de voies diverses et non isolées. En outre, certains de leurs effets peuvent éventuellement être reproduits avec d’autres substances. Des efforts supplémentaires seront nécessaires pour élucider pleinement les synergies potentielles entre les stéroïdes anabolisants et les médicaments de la famille des hormones de croissance.

La discussion sur le MGF en tant que médicament complique toutefois le fait que plusieurs variantes de cette protéine ont été utilisées au cours d’études scientifiques. Bien qu’apparemment similaires, certaines différences pharmacodynamiques ont été observées^.6

De même, la recherche sur le MGF peut facilement devenir confuse si l’on ne se rend pas compte des différences subtiles entre ces protéines. Les trois formes les plus populaires de MGF sont décrites ci-dessous. Cependant, il est important de souligner que cette liste n’est pas exhaustive. D’autres variantes ont été utilisées dans la recherche scientifique, notamment dans le domaine du dopage sportif.^{7 8} Jusqu’à ce que cette protéine soit développée en un médicament standardisé, la confusion persistera probablement parmi les consommateurs.

MGF natif: Il s’agit d’un MGF humain naturel (IGF-IEC). Le MGF natif contient une séquence de 110 acides aminés. Il se forme lorsque le corps produit un épissage alternatif d’IGF-1 (normalement 70 acides aminés). Le MGF complet est une protéine complexe et coûteuse à fabriquer. Il est disponible à des fins de recherche, mais est rarement trouvé en dehors du laboratoire.

MGF natif tronqué: Il s’agit d’une forme abrégée de MGF natif, constituée de sa séquence C-terminale de 24 acides aminés. Ceci est considéré comme le “domaine actif” hypertrophique de la protéine MGF, conservant toutes ses propriétés anaboliques. En tant que chaîne beaucoup plus courte, ce MGF tronqué est plus facile à fabriquer que le MGF complet et devrait être beaucoup plus stable. C’est la protéine MGF la plus utilisée dans la communauté du fitness. La plupart du temps, lorsque nous parlons du MGF en tant que médicament, nous parlons de cette protéine.

Goldspink MGF: Il s’agit d’une forme modifiée de MGF natif tronqué. Il porte le nom du scientifique qui a découvert le MGF et a également développé cet analogue plus stable. Dans cette protéine, deux résidus d’arginine sont remplacés par de la D-arginine et un troisième en position 23 est remplacé par de l’histidine. Ce composé est parfois aussi appelé “R23H MGF”. Il est disponible et utilisé dans la communauté du fitness, mais moins fréquemment que le MGF natif tronqué. Cela devrait toutefois être beaucoup plus efficace. C’est généralement la forme préférée de MGF.

Comme avec beaucoup d’autres peptides, les protéines MGF sont également disponibles sous forme régulière et “pégylée”. Regular est juste la protéine MGF droite. La substance est toujours efficace lorsqu’elle est administrée sous cette forme, bien que son action soit extrêmement rapide. MGF régulier nécessite des injections quotidiennes afin d’être viable sur le plan thérapeutique. La pégylation agit beaucoup plus lentement. Cela implique la fixation d’une molécule de polyéthylène glycol (PEG) à la protéine. La pégylation protège le MGF de la dégradation enzymatique, prolongeant considérablement sa demi-vie. Ce type de protéine MGF ne nécessite que 2 à 3 injections par semaine, ce qui semble beaucoup plus viable pour la plupart des utilisateurs.

Le facteur de croissance mécylé ou “PEG MGF” est le type de MGF le plus courant actuellement disponible.

La recherche sur le facteur de croissance mécano est encore à ses débuts. Jusqu’à présent, les données sont très encourageantes, mais aussi limitées. Ce que nous savons de l’effet anabolique du MGF provient en grande partie de rapports anecdotiques. Les commentaires ont été mitigés. Elle est également susceptible de varier en fonction de la protéine MGF utilisée, de la manière dont elle est utilisée et, bien entendu, de sa pureté. À l’heure actuelle, il est très difficile de tirer des conclusions concrètes. Des études humaines détaillées sur les différentes protéines MGF, ainsi que sur leurs protocoles optimaux de dosage et d’utilisation, sont nécessaires.

Historique :

Le facteur de croissance Mechano a été décrit pour la première fois en 1996 par Goldspink et al.9 Peu de temps après son isolement, une série de variants du MGF ont été synthétisés et étudiés. De nombreuses protéines MGF sont basées sur une forme abrégée de l’hormone native, en particulier sa séquence C-terminale de 24 acides aminés. Il s’est avéré que c’était le noyau actif du MGF; la seule partie essentielle pour conférer des effets anaboliques. Bien que les études animales sur cette famille de composés aient fourni des données préliminaires prometteuses, le MGF ne semble pas sur le point d’entrer en phase d’essais cliniques et de développement pharmaceutique à l’heure actuelle. Cependant, les recherches sur cette hormone se poursuivent. MGF figure sur la liste des substances interdites par l’AMA et des méthodes pour la détecter (au moins certaines de ses variantes) sont disponibles^.10

Fourniture:

Ce médicament n’est pas disponible en tant que produit pharmaceutique. L’information de dosage standard n’est pas disponible.

MGF peut être acheté en tant que composé de recherche uniquement. Il est généralement fourni dans des flacons multidoses contenant 2 mg ou 5 mg de poudre lyophilisée sèche. Celui-ci doit être reconstitué avec une solution saline ou de l’eau bactériostatique avant utilisation. Toutes les portions non utilisées de ce médicament doivent être conservées au réfrigérateur.

Caractéristiques structurelles:

Le MGF natif tronqué est un polypeptide contenant 24 acides aminés dans la séquence suivante: PEG-Tyr-Gln-ProPro-Ser-Thr-Asn-Lys-Asn-Thr-Lys-Ser-Gln-Arg-Lys-GlySer-Thr -Phe-Glu-Glu-Arg-Lys-NH2.

Goldspink MGF est un polypeptide contenant 24 acides aminés dans la séquence suivante: PEG-Tyr-Gln-Pro-Pro-SerThr-Asn-Lys-Asn-Thr-Lys-Ser-Gln- (d) Arg- (d) Arg- Lys-GlySer-Thr-Phe-Glu-Glu-His-Lys-NH2 (substitutions en gras).

Avertissements :

Le MGF est un nouveau médicament non approuvé. Une compréhension approfondie de sa sécurité et de sa propension aux effets secondaires

chez les humains fait défaut à ce moment.

Effets secondaires (général):

Selon des rapports anecdotiques, les effets secondaires courants de la MGF comprennent les douleurs articulaires (arthralgie), le syndrome du canal carpien et un engourdissement ou des fourmillements aux extrémités. Certains ont également signalé des bouffées de chaleur, de la somnolence et de la léthargie. Des réactions au site d’injection sont également possibles (voir ci-dessous). Autrement, les profils d’innocuité et d’effets indésirables de ce médicament ne sont pas complètement caractérisés à ce jour.

Effets secondaires (site d’injection):

L’administration sous-cutanée de ce médicament peut provoquer des rougeurs, des démangeaisons, des douleurs et / ou des nodules au site d’injection.

Administration:

Ce médicament n’est pas disponible en tant que produit pharmaceutique. L’information de dosage standard n’est pas disponible.

MGF ordinaire: Lorsqu’il est utilisé à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, le MGF ordinaire est généralement administré à une dose de 50 à 200 mcg. Ceci est généralement administré par injection IM une fois par jour, immédiatement après l’exercice dans le ou les muscles entraînés. Le MGF normal est généralement pris les jours d’entraînement, mais pas plus de 5 à 6 jours par semaine.

La posologie quotidienne de MGF régulier peut être divisée en plusieurs injections dans les muscles entraînés. Ceci dans un effort pour soutenir une croissance musculaire accrue spécifique à un site. Par exemple, une dose de 200 µg peut être divisée en 4 injections de 50 µg chacune, en administrant 2 dans chaque biceps. L’efficacité de cette pratique n’est pas claire, mais elle est étayée de manière anecdotique.

PEG MGF: Lorsqu’il est utilisé pour améliorer le physique, le PEG-MGF est généralement administré à une dose de 150 à 300 mcg. Ceci est généralement donné par injection IM ou sous-cutanée, 2 à 3 fois par semaine. Certains suivent une pratique similaire à celle du MGF normal, divisant le dosage en plusieurs injections IM au sein de chacun des muscles entraînés. Cependant, beaucoup sont moins enclins à le faire étant donné l’activité plus lente de ce médicament et son calendrier d’injection plus confortable. Encore une fois, les meilleures pratiques n’ont pas encore été établies.

Les cycles de MGF durent généralement 2 à 3 mois, bien que des programmes plus longs ne soient pas rares.

Association de traitements:

Il a été démontré que le MGF supporte le stade de prolifération précoce du cycle cellulaire satellite. Il est souvent associé à la GH ou à l’IGF-1, ce qui devrait fournir une stimulation plus robuste des derniers stades du cycle cellulaire satellite, améliorant ainsi la réponse anabolique globale au traitement.

Disponibilité :

YK11 n’est pas disponible en tant que produit pharmaceutique sur ordonnance. Il est vendu exclusivement en tant que “composé de recherche” ou complément au marché gris. Notez que la qualité des produits du marché gris peut être difficile à assurer. D’après notre expérience, le MGF peut être un produit particulièrement risqué à acheter auprès de sources inconnues. Il est coûteux et difficile à trouver, ce qui augmente (considérablement) la probabilité qu’il soit remplacé par autre chose. Des précautions doivent être prises pour localiser un fournisseur fiable, si cette substance est souhaitée.

¹ Expression of insulin growth factor-1 splice variants and structural genes in rabbit skeletal muscle induced by stretch and stimulation. Mckoy, G., Ashley, W., Mander, J., Yang, S.Y., Williams, N., Russell, B., and Goldspink, G. J. Physiol.516:583-592. 1999

² Cloning and characterization of an IGF-1 isoform expressed in skeletal muscle subjected to stretch.J. Muscle. Res. Cellules. Motil. 17:487-495.Yang, S., Alnaqeeb, M., Simpson, H., and Goldspink, G. 1996.

³ Research on mechano growth factor: its potential for optimising physical training as well as misuse in doping FREE G Goldspink

⁴ Different roles of the IGF-I Ec peptide (MGF) and mature IGF-I in myoblast proliferation and differentiation. Yang, S.Y., Goldspink, G. FEBS Lett. 522:156-160.2002

⁵ The Effect of Anabolic Steroid Administration on Passive StretchingInduced Expression of Mechano-Growth Factor in Skeletal Muscle. Satoshi Ikeda et al. The Scientific World Journal Volume 2013, Article ID 313605

⁶ Mechano-Growth Factor Reduces Loss of Cardiac Function in Acute Myocardial Infarction. Violaine Carpenter et al. Heart, Lung and Circulation 2008;17:33-39

⁷ Characterization and identification of a C-terminal amidated mechano growth factor (MGF) analogue in black market products. Esposito S, Deventer K, Van Eenoo P. Rapid Commun Mass Spectrom. 2012 Mar 30;26(6):686-92.

⁸ Mass spectrometric characterization of a biotechnologically produced full-length mechano growth factor (MGF) relevant for doping controls. Mario Thevis, et al. Growth Hormone & IGF Research 24 (2014) 276-280

⁹ Cloning and characterization of an IGF-1 isoform expressed in skeletal muscle subjected to stretch. Yang S, Alnaqeeb M, Simpson H, Goldspink G.J Muscle Res Cell Motil. 1996 Aug;17(4):487-95.

¹⁰ Expanded test method for peptides >2 kDa employing immunoaffinity purification and LC-HRMS/MS. Thomas A, Walpurgis K, Tretzel L, Brinkkötter P, Fichant E, Delahaut P, Schänzer W, Thevis M. Drug Test Anal. 2015 Nov-Dec;7(11-12):990-8