Ipamorelin Descripción: Ipamorelin es un secretagogo de la hormona del crecimiento de la clase GHRP (Péptidos Liberadores de la Hormona del Crecimiento). Esta es una tercera generación de GHRP. Se desarrolló junto con una serie de otros derivados modificados de GHRP1 de primera generación. Al igual que otros GHRP, ipamorelin se une y activa el receptor de secretagogo de la hormona de crecimiento 1a (GHSR1a). Esto apoya la liberación pulsátil de la hormona del crecimiento y, a su vez, potencialmente la IGF-1. Como un estimulador de la liberación de GH, ipamorelin parece ser moderadamente potente. Es más fuerte que el GHRP-6, pero menos efectivo que el GHRP-2. Sin embargo, tiene propiedades únicas en cuanto a la selectividad que hacen que este medicamento sea de interés, como se explica a continuación. En la comunidad de ejercicios, ipamorelin se usa con más frecuencia para apoyar el crecimiento muscular y la pérdida de grasa. Ipamorelin es altamente selectivo para la estimulación de la liberación de la hormona del crecimiento. Esto significa efectos de desbordamiento mínimos en otros sistemas. Para empezar, se ha demostrado que ipamorelin aumenta ligeramente los niveles de ACTH (hormona adrenocorticotrópica) y cortisol. Estos aumentos son mucho menos notables que con los GHRP no selectivos que vienen antes, y no más en intensidad que la hormona natural GHRH. Además, este efecto no parece ser dependiente de la dosis. Los efectos secundarios relacionados son poco probables. Además, el ipamorelín parece tener un efecto insignificante en el apetito. Los medicamentos de la clase GHRP a menudo imitan la tendencia de la grelina a estimular fuertemente el hambre, lo que puede ser problemático durante la dieta. Esto hace que ipamorelin sea más práctico para este propósito. Puntos Claves: Efecto Insignificante sobre el Apetito Efecto Moderado sobre la GH
Efecto Insignificante sobre el Cortisol Efecto Insignificante sobre la Prolactina Historia Ipamorelin fue descrito por primera vez en 1998 por Raun et al2. Se desarrolló durante una serie de experimentos que modificaron una hormona precedente llamada GHRP-1. Los investigadores estaban buscando otras GHRPs de moléculas pequeñas que pudieran mostrar una potencia aceptable y una mayor selectividad para la liberación de GH. Ipamorelin fue identificado como un candidato principal. Posteriormente se sometió a una serie de experimentos con animales y finalmente humanos. Hasta ahora, el medicamento ha demostrado un alto nivel de seguridad y eficacia. Sin embargo, todavía no hemos visto ensayos clínicos completos. Ipamorelin no es un medicamento aprobado en este momento, y sigue siendo objeto de investigación y experimentación solamente. Ipamorelin está en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA). La detección de este medicamento comenzó a gran escala durante los Juegos Olímpicos de Invierno 2014 en Sochi. Ahora es detectable, al menos para una ventana corta después de su uso, durante el análisis de orina de rutina. No se requiere una muestra de sangre. Características Estructurales: Ipamorelin es un pentapéptido sintético con el nombre químico AibHis-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Tiene una vida media terminal de aproximadamente 120 minutos3, y muestra un nivel aceptable de biodisponibilidad (21%) a través de la administración intranasal4, aunque generalmente se prefieren las rutas de inyección IM y SC. Advertencias: Ipamorelin es una nueva droga no aprobada. En este momento se carece de una comprensión profunda de su seguridad y la propensión a los efectos secundarios en los seres humanos. Este medicamento debe ser usado con cuidado en pacientes epilépticos. La obesidad, el hipotiroidismo no controlado, la hiperglucemia o los ácidos grasos plasmáticos elevados pueden afectar la eficacia de la ipamorelina. Este medicamento nunca debe usarse durante el embarazo, con cáncer, antecedentes de cáncer, retinopatía diabética, enfermedades esclerosantes del hígado o los pulmones, hipertensión intracraneal o diabetes no controlada. Cómo es Suministrado: Inamorelin está ampliamente disponible en el mercado subterráneo o gris. Normalmente se prepara en viales de dosis múltiples que contienen 2 mg o 5 mg de polvo liofilizado seco. Esto se reconstituye con un diluyente (agua estéril o agua bacteriostática) antes de usar. Efectos Secundarios (General): Los efectos secundarios comunes de ipamorelin incluyen enrojecimiento, sudoración, dolor de cabeza, aumento de la motilidad GI y somnolencia. También son frecuentes los efectos adversos asociados con otros tipos de terapia con hormona de crecimiento, como retención de agua (edema), dolor en las articulaciones (artralgias), síndrome del túnel carpiano y entumecimiento u hormigueo en las extremidades. Tenga en cuenta que la incidencia de efectos secundarios tiende a ser menor con la terapia con GHRP en comparación con la hGH tradicional. Esto se debe a que la liberación de GH / IGF-1 está sujeta a síntesis endógena y, como tal, el fármaco es menos susceptible de sobredosis. Efectos Secundarios (Sitio de Inyección): La administración subcutánea de este medicamento puede causar enrojecimiento, picazón, dolor o bultos en el lugar de la inyección. El enrojecimiento y el malestar en el lugar de la inyección a veces también se reportan con la inyección intramuscular Efectos Secundarios (Tolerancia a la Glucosa Alterada) Ipamorelin puede reducir la sensibilidad a la insulina y elevar los niveles de azúcar en la sangre. Esto puede ocurrir en individuos sin diabetes preexistente o tolerancia a la glucosa alterada. Administración: Este medicamento no está disponible como producto farmacéutico. Las pautas de prescripción no están disponibles. Ipamorelin puede administrarse por vía oral, mediante administración intranasal, inyección subcutánea (SC), inyección intramuscular (IM) o infusión IV. Sin embargo, dado su alto costo y menor biodisponibilidad a través de otras vías, la inyección se utiliza casi exclusivamente. Cuando se utiliza con fines de mejora del rendimiento o el físico, ipamorelin generalmente se administra en una dosis de 0.2 a 0.3 mg (200-300 mcg) por inyección. Se puede administrar de 1-3 veces al día. Si se prefiere la administración de un solo episodio, se toma antes del sueño, a veces con una dosis más alta (hasta 500 mcg). Las dosis del día se toman con el estómago vacío, 30-60 minutos antes de una comida. Esto es para preservar la óptima liberación, ya que los ácidos grasos plasmáticos elevados y / o la glucosa pueden atenuar los efectos de elevación de GH de los GHRP. La dosis diaria total generalmente no supera los 900 mcg. Es común reducir la dosis, comenzando con solo 200 mcg por inyección. Esto puede aumentarse en 50 mcg cada pocos días, hasta que se alcance una dosis máxima estable. Los ciclos de ipamorelina suelen durar de 3 a 4 meses, aunque los programas de 6 meses o más no son infrecuentes. Terapia de Combinación: Ipamorelin (un GHRP) a menudo se combina con un medicamento de la clase GHRH (Hormona liberadora de hormona de crecimiento), como sermorelin o CJC-1295. Estos dos tipos de fármacos alteran la liberación de GH a través de dos mecanismos distintos y complementarios. Dicha terapia de combinación produce una sinergia sustancial con respecto a la liberación de GH, produciendo elevaciones máximas de GH que no se pueden obtener con ninguno de los fármacos solos5. Disponibilidad: Ipamorelin no está disponible como un medicamento bajo prescripción. Se vende exclusivamente como un ‘compuesto de investigación’ o suplemento del mercado gris. Tenga en cuenta que la calidad de los productos del mercado gris puede ser difícil de asegurar. 1 Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. K Raun et al. Eur J of Endocrinology. (1998) 139:552-61 2 Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. K Raun et al. Eur J of Endocrinology. (1998) 139:552-61 3 Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human Volunteers. Jogarao et al. Pharmaceutical Research V 19 No 9 (1999) 4 Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. P. B. JOHANSEN et al. Xenobiotica, 1998 V. 28 N. 11.1083-92 5 Determinants of GH-releasing hormone and GH-releasing peptide synergy in men. Veldhuis JD, Bowers CY.. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2009 May;296(5):E1085-92