Kurze Geschichte der anabolen/androgenen Steroide Während seit vielen Jahrhunderten klar war, dass die Hoden für die richtige Entwicklung des männlichen Körpers entscheidend waren, begann sich erst in der Neuzeit ein Verständnis von Testosteron zu entwickeln. Die ersten soliden wissenschaftlichen Experimente in diesem Bereich, die schließlich zur Entdeckung und Replikation von Testosteron (und verwandten Androgenen) führten, wurden im 18. Jahrhundert durchgeführt. Während dieses Jahrhunderts wurden eine Reihe von Tierversuchen veröffentlicht, von denen die meisten die Entfernung und/oder Implantation von Hodenmaterial von einem Probanden betrafen. Obwohl das Design nach heutigen Maßstäben sehr grob ist, legten diese Studien sicherlich den Grundstein für das moderne Gebiet der Endokrinologie (Erforschung von Hormonen). Um die Jahrhundertwende konnten die Wissenschaftler die ersten experimentellen Androgeninjektionen durchführen. Diese wurden entweder durch das Filtern großer Mengen an Urin (für aktive Hormone) oder durch die Extraktion von Testosteron aus Tierhoden realisiert. Auch hier waren die Methoden grob, aber die Endergebnisse erwiesen sich als sehr aufschlussreich. Chemiker synthetisierten schließlich Mitte der 1930er Jahre die Struktur des Testosterons und lösten eine neue Welle des Interesses an diesem Hormon aus. Da die medizinische Fachwelt dieser Leistung große Aufmerksamkeit schenkt, wurden die möglichen therapeutischen Einsatzmöglichkeiten für ein leicht verfügbares synthetisches Testosteron schnell zu einem äußerst beliebten Schwerpunkt. Viele glaubten, dass die Anwendungen für diese Art von Medikamenten extrem weitreichend sein würden, mit Anwendungen, die von der Aufrechterhaltung eines Androgenmangels bis hin zu einer guten Gesundheits- und Wohlfühlbehandlung für Kranke oder ältere Menschen reichen. In den Anfängen solcher Experimente glaubten viele, sie hätten einen wahren ‘Jungbrunnen’ gefunden. Dihydrotestosteron und Nandrolon, zwei weitere natürlich vorkommende Steroide, wurden ebenfalls in den ersten Jahren der Steroidentwicklung isoliert und synthetisiert. Um die Dinge noch interessanter zu machen, erkannten die Wissenschaftler bald, dass die androgene, östrogene und anabole Aktivität der Steroidhormone durch Veränderung ihrer Molekularstruktur eingestellt werden konnte. Das Ziel vieler Forscher war es danach, ein Steroid mit extrem starker anaboler Aktivität herzustellen, das aber wenig oder keine androgenen/östrogenen Eigenschaften zeigt. Dies könnte sehr vorteilhaft sein, denn bei der Verabreichung von Steroidhormonen in supraphysiologischen Mengen treten oft Nebenwirkungen auf. Ein ‘reiner’ anaboler Stoff würde es dem Patienten theoretisch ermöglichen, nur die positiven Effekte von Androgenen zu erhalten (Muskelmassegewinn, erhöhte Energie und Regeneration, etc.), unabhängig von der Dosierung. Erste Erfolge beim Aufbau neuer Strukturen überzeugten viele Wissenschaftler, dass sie auf dem richtigen Weg waren. Leider hat keiner dieser Fortschritte die Forscher zu ihrem Endziel geführt. Bis Mitte der 1950er Jahre waren weit über tausend Testosteron-, Nandrolon- und DihydrotestosteronAnaloga hergestellt worden, aber keine erwies sich als rein anabole Verbindungen. Das Scheitern bei der Erreichung dieses Ziels war in erster Linie auf ein anfänglich mangelhaftes Verständnis der Wirkung von Testosteron zurückzuführen. Wissenschaftler hatten hohe DHT-Werte in bestimmten Geweben festgestellt und glaubten, dass dies auf eine ungewöhnliche Rezeptoraffinität für dieses Hormon hindeutet. Dies führte zu dem Glauben, dass der menschliche Körper zwei verschiedene Androgenrezeptoren hatte. Nach dieser Theorie würde eine Empfängerstelle nur auf Testosteron reagieren (was die positiven anabolen Effekte hervorruft), während die andere speziell durch den Metaboliten Dihydrotestosteron aktiviert wird. Mit diesem Verständnis war die Beseitigung der Umwandlung von Testosteron in DHT in der Lage, das Problem der androgenen Nebenwirkungen zu lösen, da diese Rezeptoren wenig oder gar keines dieses Hormons für eine Bindung hätten. In jüngster Zeit haben die Wissenschaftler jedoch verstanden, dass es im menschlichen Körper nur eine Art von Androgenrezeptor gibt. Es wird auch akzeptiert, dass kein anaboles/androgenes Steroid synthetisiert werden kann, das nur mit Rezeptoren in Geweben, die mit Anabolismus in Verbindung stehen, beteiligt wäre. DHT, von dem früher angenommen wurde, dass es nicht an den gleichen Rezeptor wie Testosteron bindet, ist heute bekannt, dass es dies bei etwa dem Dreifachen bis Vierfachen der Affinität seines Elternteils tut, und die ungewöhnliche Erholung von DHT aus androgenempfindlichen Geweben wird nun auf die Verteilungseigenschaften des 5a-Reduktase-Enzyms zurückgeführt.
