Megagrisevit-Mono® (Clostebolacetat)

Beschreibung: Clostebolacetat ist ein anaboles Steroid, das aus Testosteron gewonnen wird. Clostebol ist 4-Chlortestosteron, eine Modifikation, die dieses Steroid zu einer anabolen Verbindung mit geringer Stärke mit minimaler androgener Wirksamkeit macht. Dieses Testosteron-Analogon ist auch nicht 17-alpha-alkyliert und aromatisiert nicht, so dass während der Anwendung wenig Rücksicht auf Wassereinlagerungen, Gynäkomastie oder Lebertoxizität besteht. Die Wasserstoffsubstitution an der 4- Position verbessert die orale Wirksamkeit dieses Arzneimittels jedoch nicht wesentlich, so dass das injizierbare Präparat auf Milligrammbasis für Milligramm viel wirksamer ist und im Allgemeinen bevorzugt wird. Obwohl Clostebol ein Derivat des potenten Androgen-Testosterons ist, ist es in der Tat sicherlich weit von seinem Stammsteroid entfernt und wird im Allgemeinen von Athleten wegen seiner Milde und nicht der rohen Kraft bevorzugt. Geschichte: Clostebolacetat wurde erstmals 1956 beschrieben.1 Es wurde in Europa zu einem Arzneimittel entwickelt, wo es als Steranabol (Farmitalia, Deutschland) und Turinabol (Jenapharm, DDR) verkauft wurde. Dieses anabole Steroid war im Allgemeinen für die Behandlung von Osteoporose indiziert worden, obwohl es Berichten zufolge erfolgreich für eine Vielzahl von Erkrankungen einschließlich Anorexie und Lebererkrankungen eingesetzt wurde. Es wurden sowohl orale als auch injizierbare Formen des Arzneimittels hergestellt, obwohl das Injektionsmittel häufiger verwendet wurde. In der europäischen Medizin wurde Clostebolacetat häufig bei Frauen und älteren Menschen verwendet, wodurch die relative Milde dieses Anabolikums deutlich wurde. Die Nebenwirkungen von anabolen/androgenen Steroiden können in diesen Populationen viel ausgeprägter sein, so dass typischerweise sehr schwache Androgene hier die verträglichsten sind. Obwohl Clostebolacetat hinsichtlich Wirkung und Patientenkomfort recht günstig war, war es nie ein weitverbreitetes Anabolikum, das in einigen wenigen Märkten nur begrenzt eingesetzt wurde. Als solche wäre eine Zukunft sehr dürftig. Das Turinabol-Produkt von Jenapharm verschwand durch die Wiedervereinigung Deutschlands, und die Marke Steranabol wurde bald durch niedrigdosierte, mit Vitamin angereicherte Versionen des Arzneimittels ersetzt, das von Farmitalia unter dem neuen Markennamen Megagrisevit vertrieben wird. Pharmacia erwarb Farmitalia 1993, obwohl Megagrisevit kurz danach noch unter dem Namen Pharmacia hergestellt wurde. Dies dauerte jedoch nicht lange, und Pharmacia verschärfte schließlich seine Linie und entfernte dieses Steroid aus seinem Angebot. Clostebol-Acetat war seit einiger Zeit auch in Japan auf den Markt gekommen und wurde von der Firma Teikoku als Macrobin verkauft. Dieses Produkt wurde jedoch inzwischen eingestellt. Obwohl die funktionelleren injizierbaren Präparate dieses Steroids nicht auf dem Markt sind, wird Clostebolacetat immer noch in einer Reihe von dermalen Präparaten hergestellt. Das bekannteste Produkt war AlfaTrofodermin aus Italien, obwohl es auch in Produkten wie Neobol (Mexiko), Trofodermin (Chile, Brasilien) und Novaderm (Brasilien) verkauft wurde. Dermale Präparate von Clostebolacetat werden im Allgemeinen zur Behandlung von Geschwüren und Wunden verwendet und umfassen häufig Neomycin, um die Heilung zu beschleunigen. Die in diesen Produkten verwendeten Steroiddosen sind jedoch im Allgemeinen sehr gering und in Verbindung mit einer schlechten systemischen Abgabe für Athleten nicht von großem Nutzen. Darüber hinaus ist dieses Steroid sogar in bestimmten ophthalmologischen Lösungen enthalten, die noch weniger praktisch für leistungssteigernde Zwecke zu verwenden sind und von weniger Interesse sind. In Anbetracht dessen, dass Megagrisevit das letzte verbleibende wirksame orale oder injizierbare Steroidprodukt war, das Clostebolacetat enthielt, ist dieses Medikament im Wesentlichen ein nicht mehr funktionierendes Element, was die sportliche Verwendung von Steroiden betrifft. Versorgung: Clostebolacetat ist nicht mehr als kommerzielles orales oder injizierbares Mittel erhältlich. Bei der Herstellung (Steranabol) enthielt es 20 mg/ml Steroid in einer 2-ml-Glasampulle oder 15 mg pro Tablette. Strukturelle Eigenschaften: Clostebol ist eine modifizierte Form von Testosteron. Es unterscheidet sich durch die Einführung einer Hydroxylgruppe an Kohlenstoff 4, die die Aromatisierung hemmt und die relative Steroidandrogenität reduziert. Clostebolacetat enthält Clostebol, das unter Zusatz von Carbonsäureester (Essigsäure) an der 17- beta-Hydroxylgruppe modifiziert ist, so dass das freie Steroid aus dem Injektionsbereich langsamer freigesetzt wird. Nebenwirkungen (Östrogen): Clostebol wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Ein Antiöstrogen ist bei der Verwendung dieses Steroids nicht erforderlich, da die Gynäkomastie auch bei empfindlichen Personen kein Problem darstellen sollte. Da Östrogen der übliche Übeltäter bei der Wassereinlagerung ist, erzeugt Clostebol stattdessen einen schlanken, hochwertigen Look für den Körper, ohne Angst vor übermäßiger subkutaner Flüssigkeitseinlagerung. Dies macht es zu einem günstigen Steroid, das während der Schneidezyklen verwendet werden kann, wenn die Wasser- und Fettrückhaltung ein großes Problem darstellt. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden auch vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Darüber hinaus wird Clostebol durch das 5-AlphaReduktase-Enzym nicht umfassend verstoffwechselt, so dass seine relative Androgenität durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht stark verändert wird. Clostebol ist ein Steroid mit geringer androgener Aktivität im Vergleich zu seinen gewebebildenden Wirkungen. Dadurch ist die Schwelle für starke androgene Nebenwirkungen vergleichsweise höher als bei mehr androgenen Wirkstoffen wie Testosteron, Methandrostenolon oder Fluoxymesteron. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Clostebol ist keine c17-alpha-alkylierte Verbindung und nicht bekannt für seine hepatotoxische Wirkung. Eine Lebergiftigkeit ist unwahrscheinlich. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Auswirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide hängt von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral oder injizierbar), Art des Steroids (aromatisierbar oder nichtaromatisierbar) und Widerstandsgrad gegen den Stoffwechsel der Leber ab. Clostebol sollte einen stärkeren negativen Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins haben als Testosteron oder Nandrolon aufgrund seiner nicht automatisierbaren Natur, aber einen viel schwächeren Einfluss als c-17-alkylierte Steroide. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-KreislaufErkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): Clostebolacetat wird im Allgemeinen in klinischen Dosen von 30 mg pro Woche durch Injektion oder 15 mg 2-3 mal pro Tag oral angewendet. Das Medikament wird für 3 aufeinanderfolgende Wochen verabreicht, gefolgt von einer 3-wöchigen Pause. Es wird an dieser Stelle fortgesetzt, wenn es notwendig ist. Effektive Dosen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke fallen in den Bereich von 100-400 mg pro Woche, eingenommen für 6-12 Wochen. Aufgrund der schnellen Wirkung von Acetat-Injektionen wird die wöchentliche Dosierung in der Regel in Injektionen unterteilt, die mindestens alle drei Tage erfolgen. Bei der niedrigen Dosierung früherer kommerzieller Clostebolacetat-Produkte war die tägliche Injektion am häufigsten. Aufgrund der geringeren Bioverfügbarkeit und des höheren Preises wurden orale Formen des Medikaments von Athleten nicht häufig verwendet. Bei Verabreichung schien eine tägliche Dosis von 60 bis 90 mg die häufigste zu sein. Die anabole Wirkung dieses Arzneimittels ist ziemlich schwach, so dass Clostebolacetat am häufigsten in Kombination mit anderen Steroiden eingesetzt wird, um eine stärkere Wirkung zu erzielen. Die allgemeine Anwendung besteht darin, es für Wettkampfvorbereitungen mit anderen nichtaromatisierenden Anabolika wie Winstrol® oder Oxandrolon einzusetzen. Hier kann eine Tagesdosis von 20 mg mit einer durchschnittlichen Dosis (20- 30 mg pro Tag) des oralen Anabolikums zugegeben werden, was dem Benutzer zusammen einen schönen Muskelaufbau-Effekt ohne Wassereinlagerungen ergibt. Die Wirkung von Clostebol wäre etwas ähnlich wie bei den alten Primobolan®-AcetatAmpullen, obwohl Megagrisevit etwas schwächer wirkt. Einige entscheiden sich auch für die Verwendung dieser Verbindung zusammen mit starken nichtaromatisierenden Androgenen wie Trenbolon, Halotestin® oder Proviron®. In solchen Fällen kann dies zu einer noch stärkeren Auswirkung der Muskeldefinition führen, obwohl dies mit einer viel stärkeren Anzahl von Nebenwirkungen einhergeht. Verabreichung (Frauen): Clostebolacetat wird im Allgemeinen in klinischen Dosen von 30 mg pro Woche durch Injektion oder 15 mg 2-3 mal pro Tag oral angewendet. Das Medikament wird für 3 aufeinanderfolgende Wochen verabreicht, gefolgt von einer 3-wöchigen Pause. Das Medikament wird an dieser Stelle weiter verabreicht, wenn es notwendig ist. Effektive Dosen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke liegen im Bereich von 50-75 mg pro Woche für das Injizierbare oder 30-60 mg täglich für das Orale, eingenommen für nicht länger als 6 Wochen. Verfügbarkeit: Clostebol-Acetat ist derzeit nicht mehr als verschreibungspflichtiges Arzneimittel erhältlich und auf dem Schwarzmarkt nicht verfügbar. 1 Ringold H.J. et al. J.org Chem. 21 (1956):1432.