MENT (Methylnortestosteronacetat) Beschreibung: MENT, kurz für Methylnortestosteron (Acetat), ist ein synthetisches, anaboles Steroid, das von Nandrolon abgeleitet ist. Dieses Mittel wird auch als Trestolonacetat bezeichnet, wenn auch nicht so häufig. Der Trivialname Methylnortestosteron ist vage und kann auch auf andere Steroide angewendet werden. In diesem Fall bezieht sich das ‘Methyl’ im Namen, das üblicherweise mit C-17- alpha-alkylierten Androgenen wie Methyltestosteron, Methandrostenolon oder Oxymetholon assoziiert ist, auf eine Modifikation bei C-7. Dies gibt MENT ein deutlich anderes Aussehen als 17-Methylnoretestosteron (Orgasteron). Am offensichtlichsten ist die Art der Verwendung. Dieses NandrolonDerivat war zwar möglicherweise mäßig oral bioverfügbar, aber nicht für die orale Verabreichung konzipiert. Es ist viel effektiver, wenn es direkt durch Injektion, Implantation oder transdermales Gel verabreicht wird. MENT ist im Charakter ein stark anaboles Steroid, das von moderaten androgenen und östrogenen Eigenschaften begleitet wird. Die allgemeine Steroidstärke wird normalerweise mit der 7- Methylierung erhöht, ein Merkmal, das mit MENT gut veranschaulicht ist. Wenn die Methylierung die Steroidpotenz erhöht, liegt dies in der Regel an einem oder mehreren Dingen – vor allem an einer erhöhten Resistenz gegenüber Leberstoffwechsel (Abbau) oder einer verringerten Affinität für konstriktive Bindungsproteine. Im Fall von MENT sehen wir ein Steroid mit relativ schnellem Abbau im Stoffwechsel, jedoch nicht an SHBG (Sex Hormone-binding Globulin).1 Die reduzierte Bindung an Serumproteine scheint daher teilweise dafür verantwortlich zu sein, dass MENT zu einem stärkeren Steroid wird. Bei der Untersuchung im Jahr 1963 berichteten die Wissenschaftler über einen anabolen Effekt, der 3,5 bis 23-mal größer war als das Testosteron, während er nur 3-6-fach androgener war.2 3 Bei Untersuchungen an Primaten im Jahr 1998 wurde gezeigt, dass es eine zehnmal höhere anabole Potenz als Testosteron aufweist, wobei die stimulatorische Wirkung auf die Prostata nur zweimal so groß ist.4 Die relative Bindungsaffinität des Androgenrezeptors wurde ein Jahr später untersucht und lieferte eine weitere Erklärung für die starke anabole Wirkung dieses Steroids. Hier wurde gezeigt, dass MENT den Androgenrezeptor stärker bindet als Testosteron, Nandrolon oder Dihydrotestosteron.5 Geschichte: MENT (Methylnortestosteronacetat) wurde erstmals 1963 beschrieben.6 Die frühen 1960er Jahre waren Teil der Blütezeit der Entwicklung eines anaboler Steroide. Fast wöchentlich wurden neue Verbindungen in die Journale aufgenommen. Wie viele der wirksamen Steroide, die in dieser Zeit untersucht wurden, gelang es MENT jedoch nicht, ein kommerzielles Arzneimittel zu werden. Etwa vier Jahrzehnte lang saß es neben vielen anderen wirksamen, aber anonymen Verbindungen im Bücherregal. In der Vergangenheit war das Fehlen einer frühen finanziellen Unterstützung eine Todesstrafe für Anabolika. Wenn ein Unternehmen anfangs nicht die Millionen für die Entwicklung eines rezeptpflichtigen Produkts ausgibt, wird es später nirgendwohin kommen. Das Geld war für MENT in den 1960er Jahren einfach nicht da und es starb. Dieser Wirkstoff blieb lange Zeit ein ‘Nichts’ in der Welt der Steroide. Aber um die Jahrhundertwende hat sich die Situation für MENT dramatisch verändert. Am 30. Oktober 2000 gab der internationale Pharmakonzern Schering AG (jetzt Bayer) öffentlich bekannt, dass er eine Partnerschaft zur Erforschung, Entwicklung und Vermarktung von Methylnortestosteronacetat für männliche Verhütungsmittel und als Hormonersatz eingegangen sei. Es folgten einige Jahre sporadischer, aber positiver Studien zu diesem Wirkstoff. Der Ball wurde ins Rollen gebracht, und dieses alte Steroid, das die Wissenschaftler seit über dreißig Jahren ignoriert hatten, befand sich plötzlich inmitten einer Hochburg neuer Forschungen und Spekulationen, wie sie es noch nie zuvor gesehen hatte. In ihrer Pressemitteilung verspricht die Schering AG ein neues Androgen, das die anabolen und endokrinen Vorteile eines injizierbaren Testosterons bietet, jedoch mit weniger Prostatawachstum und mehr Komfort für den Patienten. Mit anderen Worten, Schering sagt, dass MENT ein leichter zu verabreichendes und ebenso nützliches Steroid wie Testosteron ist, ohne die gleichen Probleme bezüglich der Androgenität. Der Hauptanziehungspunkt, den Schering / Bayer für MENT hat, ist wahrscheinlich nicht unbedingt seine Potenz, aber seine Fähigkeit, die positiven Wirkungen von Testosteron auf Muskelmasse und männliche Sexualfunktion zu duplizieren, während die stimulatorische Wirkung auf die Prostata minimiert wird. Prostatakrebs und eine gutartige Prostatavergrößerung sind bei Männern in den USA sehr häufige Probleme, und beide Krankheiten werden zumindest teilweise von Androgenen angeheizt. Dies hat bei älteren Männern zu Vorsicht bei der Androgenersatztherapie geführt. Obwohl die medizinischen Daten in dieser Hinsicht noch nicht eindeutig sind, befürchten viele Ärzte, dass die Androgenität von Testosteron zu negativen Auswirkungen führen kann. Schließlich ist der Anstieg der PSA-Werte durch Testosteron bei älteren Männern gut dokumentiert.7 Vielleicht wird MENT eingeführt, um diese Bedenken zu verringern. Die Forscher stellten die geringere relative Androgenität von MENT fest und schlussfolgerten vor über einem Jahrzehnt, dass dies eine weitaus bessere Option für die Hormonersatztherapie sein könnte. Um die Forscher des New Yorker Zentrums für biomedizinische Forschung genau zu zitieren: ‘Wir schließen daraus, dass die Verwendung von MENT anstelle von T für die Androgenersatztherapie gesundheitsfördernde Wirkungen haben kann, indem das Auftreten von Prostatakrankheiten verringert wird.’8 Dies ist eine ziemliche Aussage, vor allem wenn wir uns daran erinnern, dass es sich um die Verwendung eines synthetischen Steroids handelt. Wenn wir einige der kürzlich durchgeführten Studien zu MENT etwas genauer betrachten, sehen wir einen allgemeinen Trend des Erfolgs und der relativen Sicherheit. Am bemerkenswertesten zu untersuchen ist die multinationale klinische Studie, die zwischen 2002 und 2003 durchgeführt wurde.9 In diesem Zusammenhang wurden MENT-Implantate als Langzeitkontrazeptiva bei Männern eingesetzt. In diesem Experiment waren 36 Männer in drei separaten Kliniken in Deutschland, Chile und der Dominikanischen Republik (jeweils 12 Männer) eingeschrieben. Die Studienprotokolle selbst forderten die Verwendung der Implantate für 6, 9 oder 12 Monate und erforderten regelmäßige Untersuchungen, um ihre Auswirkungen und potenziellen Risiken zu messen. Es wurden drei verschiedene Dosierungen verwendet, bei denen zu Beginn der Untersuchung ein, zwei oder vier Implantate verabreicht wurden. Jedes Implantat ist so konzipiert, dass es pro Tag etwa 400 µg Steroid abgibt, was einer täglichen Dosis von 4 mg,0,8 mg oder 1,6 mg Steroid entspricht. Die Freisetzungsrate wird langsam verringert, da das Implantat an Oberfläche verliert, jedoch bis zur Ein-Jahres-Marke etwa 200 µg pro Tag erreicht. Die Ergebnisse der klinischen Studie waren sehr vielversprechend. Vier MENT-Implantate (1,6 mg / Tag) unterdrückten die Spermatogenese mit ähnlicher Wirksamkeit wie TestosteronImplantate, Testosteron-Enanthat-Injektionen und TestosteronUndecanoat-Injektionen (alle wurden erfolgreich als Kontrazeptiva untersucht). MENT konnte Azoospermie bei 82% der behandelten Probanden erzeugen, eine Zahl, die tatsächlich höher lag als bei 200 mg Testosteron-Enanthat pro Woche (die bei 65-66% der normalen männlichen Probanden um 6 Monate Azoospermie hervorrief). Was negative Nebenwirkungen anbelangt, so gab es nur wenige. Bei zwei Teilnehmern wurde ein Anstieg des Blutdrucks festgestellt, der außerhalb des normalen Bereichs lag, und einer musste die Studie aufgrund dessen abbrechen (obwohl keine negativen Auswirkungen festgestellt wurden). Ansonsten stieg der systolische Druck im Allgemeinen nur geringfügig an (+4,8) und die Lipide (einschließlich Cholesterin und Triglyceride) oder die PSA-Werte waren nicht signifikant verändert. Darüber hinaus wurde das Prostatavolumen in allen Gruppen leicht reduziert (nicht erhöht). Die Leberenzyme waren leicht erhöht, blieben jedoch bei allen Probanden im normalen Bereich. Die durchschnittliche Zeit bis zur Erholung der normalen Spermienproduktion nach Absetzen betrug 3 Monate, ähnlich der Zeit, die in einer Studie der World Health Organization von 1990 mit 200 mg wöchentlich Testosteron Enanthat berichtet wurde. Insgesamt überzeugte MENT mit einem bemerkenswerten (akzeptablen) Wirkungsgrad und minimalen Nebenwirkungen. Darüber hinaus kann das Medikament wirksam sein, wenn es seltener als einmal pro Jahr implantiert wird. Eine andere Studie von Interesse untersuchte die Fähigkeit von MENT-Implantaten, das sexuelle Verhalten und die Funktion von Männern mit hypogonadalem (niedrigem Testosteron) wiederherzustellen.10 Das ist natürlich eines der Hauptziele der Androgenersatztherapie. Diese Untersuchung fand in zwei Kliniken statt, eine in Irland und die andere in Hongkong. Insgesamt nahmen 20 Männer teil, 10 an jedem Standort. Die Studie war eine doppelte Crossover – Untersuchung, in der die Wirkungen von Testosteron – Enanthogenat (200 mg alle 3 Wochen) mit der von zwei MENT – Implantaten (Abgabe von0,8 mg Medikament pro Tag) verglichen wurden. Das bedeutet, dass jeder der zwanzig Männer die Gelegenheit hatte, beide Medikamente zu probieren, die zwischen den Auswaschperioden zweimal genommen wurden. Zwischen MENT und der konventionellen Androgenersatztherapie wurden nur geringfügige Unterschiede in der Reaktion festgestellt, und beide Medikamente waren wirksam bei der Wiederherstellung des Sexualverhaltens und der Häufigkeit der Erektion. MENT bei einer Dosierung von 2 Implantaten, die ungefähr0,8 mg Wirkstoff pro Tag liefern, erwiesen sich als wirksame Option für die Androgenersatztherapie. Wenn Bayer dieses Medikament als Implantat vermarktet, ist die Verwendung für Bodybuilding-Zwecke unpraktisch. Im besten Fall muss es zerlegt und irgendwie in ein injizierbares Material umgewandelt werden. Die oben diskutierte klinische Studie verwendete Implantate, die jeweils etwa 140 mg Steroid enthielten. Bei einem Produktionsmedikament wird für einen funktionsfähigen Zyklus mehr als ein Implantat benötigt. Es gibt einige Nachforschungen bezüglich seiner Verwendung als orales Medikament, 11 was durchaus machbar erscheint (wenn auch nicht aus Sicht der Kosteneffizienz). Der Schlüssel zum Erfolg dieses Steroids bei Bodybuildern wird wirklich die Entwicklung eines kommerziellen Injektionsmittels sein. Dies wird wahrscheinlich auf die Veröffentlichung des BayerProdukts folgen; vielleicht sogar vorausgehen. Das Rohpulver ist bereits von Zulieferern in Übersee erhältlich. Daher sollte es nicht lange dauern, bis ein Hersteller von Tierärzten oder SchwarzmarktHerstellern den Wert dieses neuen Wirkstoffs erkennt. Auf eine Acetat-Version folgt wahrscheinlich ein langsamer wirkender MENT-Ester, vielleicht sogar etwas Grundlegendes wie MENTCypionat oder MENT-Enanthat. Versorgung: MENT ist noch nicht als verschreibungspflichtiges Arzneimittel erhältlich. Strukturelle Eigenschaften: MENT ist eine modifizierte Form von Nandrolon. Es unterscheidet sich durch die Zugabe einer Methylgruppe am Kohlenstoff 7-alpha, um die Steroidwirksamkeit und die relative Androgenität zu erhöhen. MENT bezieht sich im Allgemeinen auf Methylnortestosteronacetat, das durch Zugabe von Carbonsäureester (Essigsäure) an der 17-beta-Hydroxylgruppe modifiziert wurde, um die Aktivität des Steroids während der Injektion oder Implantation zu verlängern. Nebenwirkungen (Östrogen): MENT wird vom Körper aromatisiert und wandelt sich in ein synthetisches Östrogen mit einem hohen Maß an biologischer Aktivität um (7alpha-Methyl-estradiol).12 Es ist ein mäßig östrogenes Steroid. Gynäkomastie ist während der Behandlung möglich, insbesondere wenn höhere Dosen verwendet werden. Gleichzeitig kann die Wassereinlagerung zu einem Problem werden, was zu einem deutlichen Verlust der Muskeldefinition führt, da sowohl die subkutane Wassereinlagerung als auch der Fettanteil zunehmen. Empfindliche Personen möchten möglicherweise das Östrogen durch Zusatz eines Antiöstrogens wie Nolvadex® unter Kontrolle halten. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, das ein wirksameres Mittel zur Östrogenkontrolle ist. Aromatasehemmer können jedoch im Vergleich zu herkömmlichen Östrogenpflegetherapien sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Beachten Sie, dass in keiner der klinischen Studien an Menschen, die mit diesem Wirkstoff durchgeführt wurden, Gynäkomastie erwähnt wird. Die Östrogenität scheint bei Verwendung der geeigneten therapeutischen Dosierungen kein großes Problem zu sein Beachten Sie, dass Studien auch gezeigt haben, dass MENT den Progesteronrezeptor stark bindet und bei unreifen Kaninchen Progestationseffekte auf das Uterusgewicht bewirkt.13 Weitere Prüfung rüttelt jedoch an dieser Feststellung. Die Auswirkungen von MENT auf das Uterusgewicht wurden nicht durch gleichzeitige Anwendung eines Antiprogestins (Mifepriston) oder Antiöstrogen blockiert, was darauf hindeutet, dass weder eine progestationale noch östrogene Aktivität für diesen Effekt verantwortlich war. Angesichts der Verwendung nur dieses einzigen eingeschränkten Modells, der bekannten Bindung von MENT an den Progesteronrezeptor und der Tendenz, dass von Nandrolon abgeleitete Arzneimittel zumindest eine gewisse Gestagenaktivität bieten, wird von einer moderaten Aktivität ausgegangen, bis sie nicht berücksichtigt werden kann. Die mit Progesteron verbundenen Nebenwirkungen ähneln denen von Östrogen, einschließlich der negativen Rückkopplungshemmung der Testosteronproduktion und der erhöhten Fettspeicherrate. Gestagene erhöhen auch die stimulierende Wirkung von Östrogenen auf das Wachstum des Milchgewebes. Hier scheint es eine starke Synergie zwischen diesen beiden Hormonen zu geben, so dass Gynäkomastie sogar mit Hilfe von Gestagenen ohne übermäßige Östrogenspiegel auftreten kann. Die Verwendung eines Antiöstrogens, das die östrogene Komponente dieser Erkrankung hemmt, reicht manchmal aus, um die Gynäkomastie zu mildern, die durch progestationäre anabole/androgene Steroide verursacht wird. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper-/Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Personen, die auf die androgene Wirkung dieses Steroids reagieren, können ein milderes Anabolika wie Deca-Durabolin als angenehmer empfinden. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören Es ist zu beachten, dass eine bekannte Funktion der 7-Methylierung darin besteht, die Reduktion von Steroid-5-alpha zu blockieren. Daher kann dieses Nandrolonderivat nicht in einen ‘Dihydro’ -Metaboliten umgewandelt werden.14 Mit Nandrolon und den meisten seiner Analoga bedeutet diese Reduktion ein weniger androgenes Steroid. Dihydronandrolon ist schwächer als Nandrolon, sodass die relative Bindung in Zielgeweben mit hohen Reduktase-Konzentrationen verringert wird. Da sich MENT nicht in ein schwächeres Steroid umwandeln kann, zeigt MENT mehr relative Androgenität als Nandrolon. Reduktase-Hemmer beeinflussen ebenfalls nicht die relative Androgenität von MENT. Eine stärkere Androgenität wurde während der Entwicklung als wünschenswert angesehen, da MENT die männlichen Geschlechtsmerkmale und die Libido im Vergleich zum schwach androgenen Nandrolon wirksamer unterstützen kann. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): MENT ist keine c17-alpha-alkylierte Verbindung und nicht bekannt für seine hepatotoxische Wirkung. Eine Lebergiftigkeit ist unwahrscheinlich. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. MENT hat aufgrund seiner aromatisierbaren Natur und seines Verabreichungsweges wahrscheinlich einen mäßigen Einfluss auf die hepatische Behandlung von Cholesterin. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): MENT wurde noch nicht zu einem kommerziellen Arzneimittelprodukt entwickelt. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. MENT ist ein relativ starkes Steroid, daher ist die effektive Dosis für Bodybuilder gering. In einigen Studien war das Medikament 10-mal mehr anabol als Testosteron und in anderen Studien 20-mal wirksamer bei der Unterdrückung der Spermatogenese als Testosteron-Enanthat. In der Regel sollten Tagesdosen unter 10 mg (meistens 3-6 mg) auftreten. Wenn es als Injektionsmittel auf Ölbasis (mit Acetatester) hergestellt wird, bedeutet dies alle zwei bis drei Tage Injektionen von etwa 10 bis 20 mg. Vergleichen Sie dies mit Trenbolon, das normalerweise in Dosen von 75-100 mg pro Injektion nach demselben Zeitplan verabreicht wird (und dies ist ein besonders starkes Steroid). Einige können eine gute Wirkung bei 10 mg täglich oder darüber feststellen, obwohl hohe Dosen potenzielle Nebenwirkungen verstärken und nicht empfohlen werden. MENT sollte sich mit einer Vielzahl verschiedener Steroide gut stacken lassen, möglicherweise für beide Phasen des Trainings und des Aufbaus, abhängig von der individuellen Empfindlichkeit gegenüber seinen östrogenen und progestationalen Eigenschaften. Der Einfachheit halber könnte dies bedeuten, dass man es mit Medikamenten wie Testosteron Cypionat oder Enanthat (200-400 mg pro Woche), Dianabol (20-35 mg pro Tag) oder Anadrol (50-100 mg pro Tag) bei der Suche nach reiner Masse verwendet. Mildere Anabolika wie Nandrolon Decanoat oder Boldenonundecylenat (200- 400 mg pro Woche) für Magermasse oder nicht aromatisierbare Medikamente wie Primobolan (200400 mg pro Woche), Winstrol (20- 35 mg pro Tag) oder Anavar (15-20) mg pro Tag) während des Schneidens. Denken Sie daran, dass c-17 alpha-alkylierte Substanzen Hepatotoxizität hervorrufen und die negativen Auswirkungen einer Steroidtherapie auf Serumlipide stark verstärken können. Verabreichung (Frauen): MENT wurde noch nicht zu einem kommerziellen Arzneimittelprodukt entwickelt. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Aufgrund der hohen Wirksamkeit würden die wirksamen Dosen bei Frauen wahrscheinlich in Mikrogrammmengen gemessen. Das Medikament würde im Allgemeinen auch in Zyklen von 4 Wochen oder weniger eingenommen. Beachten Sie, dass virilisierende Nebenwirkungen bei primär anabolen Substanzen immer noch möglich sind und sorgfältig überwacht werden müssen. Verfügbarkeit: Ein legitimes medizinisches Präparat mit MENT ist noch nicht verfügbar. Diese Verbindung könnte auf dem Schwarzmarkt als Steroid erhältlich sein. 1 Pharmacokinetics of 7a-methylnortestosterone in men and cynomolgus monkeys. Kumar N. et al. J Androl 18:352-58. 2 Al Segaloff. Steroids 1,299 (1963) 3 J A Campbell, SC Lyster et al. 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