Meridia® (clorhidrato de sibutramina) Descripción: El clorhidrato de sibutramina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y noradrenalina utilizado para el tratamiento médico de la obesidad. Este producto farmacéutico está diseñado para ser un complemento en una dieta reducida en calorías, lo que ayudará a aumentar la pérdida de peso en comparación con la que se logra con solo modificar la ingesta de alimentos. El clorhidrato de sibutramina no se anuncia como un fármaco de acción rápida, sino que promueve pérdidas lentas, seguras y constantes en la masa grasa que se mantienen a largo plazo El clorhidrato de sibutramina ejerce un efecto de pérdida de peso a través de dos mecanismos distintos. Tiene una marcada habilidad para suprimir el apetito. Durante algunos estudios, se ha observado que los pacientes son capaces de reducir su consumo diario de energía hasta 1,300 calorías mientras toman este medicamento1. Además de sus efectos en el consumo calórico, la sibutramina también estimula el metabolismo y el gasto calórico diario. Se ha demostrado que una dosis única de 10 mg aumenta la tasa metabólica basal hasta en un 30%, un efecto que se mantiene durante al menos seis horas. Se sabe que esta acción termogénica ocurre a través del sistema adrenérgico, principalmente a través del apoyo indirecto de la activación del receptor ß3. Con el uso de este medicamento, observamos específicamente un fuerte aumento en la termogénesis del tejido adiposo marrón (BAT, por sus siglas en inglés), que se acompaña de aumentos de la temperatura corporal de 0.5-1 grados Celsius2. La temperatura corporal elevada es un buen indicador de que la termogénesis está siendo desencadenada, lo que puede recordar como una de las cosas clave que se busca al tomar clembuterol. Para tener una mejor idea de qué tan bien funciona el clorhidrato de sibutramina, nos referimos a algunos de los estudios clínicos sobre este agente. Uno de ellos fue una investigación se llevó a cabo en la Fundación de Farmacología Clínica de Kansas en 2001. En este estudio, un grupo de 322 pacientes obesos recibieron 20 mg de sibutramina o placebo una vez al día durante 24 semanas. Al concluir este estudio, el 42% de los pacientes en el grupo de sibutramina perdió el 5% o más de su peso corporal inicial, mientras que el 12% notó una pérdida del 10% o más en el peso corporal. La sibutramina también se asoció con mejoras significativas en los niveles séricos de triglicéridos y colesterol HDL, que mostraron valores bajos al inicio del estudio. Otra investigación detallada fue completada en China por el Departamento de Endocrinología del Hospital Rui-jin ese mismo año, e implicó administrar solo 10 mg por día de sibutramina a un grupo de 120 hombres y mujeres3. Esta investigación también fue extremadamente buena, con pacientes perdiendo un promedio de 15 libras a la semana 24 de uso.
Historia: El clorhidrato de sibutramina recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos para su venta como un agente de prescripción para perder peso en 1998. Fue desarrollado y comercializado por Abbott Laboratories, que vendió el medicamento en el mercado de los EE. UU. con el nombre comercial Meridia. La compañía también vendió la droga en muchos mercados internacionales bajo el nombre de Reductil. El clorhidrato de sibutramina solo obtuvo un período limitado de ventas en los EE. UU., ya que se retiró del mercado en octubre de 2010 bajo la presión de la FDA, y citó una mayor incidencia de eventos cardiovasculares adversos. Abbott también ha retirado la sibutramina de muchos mercados en todo el mundo. Tenga en cuenta que la sibutramina permanece clasificada como una sustancia controlada en el programa IV de los Estados Unidos. Cómo es Suministrado: El clorhidrato de sibutramina se suministra más comúnmente en cápsulas de 5 mg, 10 mg y 15 mg. Características Estructurales: El clorhidrato de sibutramina es un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina de acción central relacionado estructuralmente con la anfetamina. Es químicamente una mezcla racémica de enantiómeros (+) y (-) de 1- (4-clorofenil) -N, N-dimetil-a- (2metilpropil) -ciclobutanometanamina Efectos Secundarios: El efecto secundario más común con la sibutramina es un aumento de la presión arterial, un rasgo que contraindica su uso en pacientes con presión arterial alta u otros problemas cardiovasculares. Otros efectos secundarios comunes incluyen sequedad bucal, insomnio, irritabilidad, dolor en la espalda, malestar estomacal y estreñimiento, todos los cuales tienden a reducirse en magnitud a medida que el usuario se acostumbra a la droga. Se debe suspender inmediatamente el clorhidrato de sibutramina si se presentan alguno de los efectos secundarios o síntomas de toxicidad más graves, como excitación, inquietud, pérdida de conciencia, confusión, agitación, debilidad, temblores, torpeza, latidos cardíacos rápidos, pupilas grandes, vómitos, dificultad para respirar, dolores en el pecho, hinchazón en los pies, tobillos o piernas, desmayos, desorientación, depresión, fiebre alta, dolor en los ojos, temblor o sudoración excesiva. Tenga en cuenta que el aumento de la incidencia de eventos cardiovasculares ha provocado la eliminación de este producto de la mayoría de los mercados. Ya no se considera un producto seguro por muchos estándares. Administración: El clorhidrato de sibutramina se usa para el tratamiento de la obesidad, incluida la pérdida de peso y el mantenimiento, y se debe usar junto con una dieta baja en calorías. Este medicamento se ha usado con pacientes que tienen factores de riesgo adicionales relacionados con el peso, como hipertensión controlada, diabetes y dislipidemia (colesterol alto). La dosis inicial recomendada para la mayoría de los pacientes es de 10 mg una vez al día, que debe ajustarse hasta 15 mg después de 4 semanas si la pérdida de peso no se ha iniciado lo suficiente. Usualmente no se recomiendan dosis más altas. Disponibilidad: Este medicamento está sujeto a una disponibilidad limitada luego de un retiro del mercado respaldado por la FDA en los Estados Unidos y, posteriormente, su eliminación de muchos otros mercados internacionales por razones de seguridad. 1 Modalities of the food intake-reducing effect of sibutramine in humans. Chapelot D, Marmonier C, Thomas F, Hanotin C. Physiol Behav. 2000 Jan;68(3):299-308 2 Thermogenic effects of sibutramine and its metabolites. Connoley IP, Liu YL, Frost I, Reckless IP, Heal DJ, Stock MJ. Br J Pharmacol. 1999 Mar;126(6):1487-95. 3 A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study on sibutramine in over-weighted and obese subjects. Zhao Y, Wang X, Yan Z. Zhonghua Yu Fang Yi Xue Za Zhi. 2001 Sep;35(5):329-32