Meridia® (Sibutraminhydrochlorid) Beschreibung: Sibutraminhydrochlorid ist ein selektiver Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, der zur medizinischen Behandlung von Fettleibigkeit verwendet wird. Dieses Arzneimittel soll eine Ergänzung zu einer kalorienreduzierten Diät sein, die die Gewichtsabnahme im Vergleich zu der durch eine alleinige Änderung der Nahrungsaufnahme erzielten Gewichtsabnahme erhöht. Sibutraminhydrochlorid wird nicht als schnell wirkendes Medikament beworben, sondern fördert langsame, sichere und stetige Fettmassenverluste, die langfristig aufrechterhalten werden. Sibutraminhydrochlorid übt durch zwei verschiedene Mechanismen einen Gewichtsverlust aus. Es hat eine ausgeprägte Fähigkeit, den Appetit zu unterdrücken. In einigen Studien konnten die Patienten während der Einnahme dieses Medikaments ihre tägliche Energiezufuhr um bis zu 1.300 Kalorien reduzieren.1 Neben den Auswirkungen auf die Kalorienaufnahme stimuliert Sibutramin auch den Stoffwechsel und den täglichen Kalorienverbrauch. Es wurde gezeigt, dass eine einmalige Dosis von 10 mg die Grundumsatzrate um bis zu 30% erhöht. Ein Effekt, der mindestens sechs Stunden aufrechterhalten wird. Diese thermogene Wirkung tritt bekanntlich über das adrenerge System auf, hauptsächlich durch die indirekte Unterstützung der Aktivierung des Beta 3 -Rezeptors. Durch die Verwendung dieses Arzneimittels sehen wir insbesondere eine starke Zunahme der Thermogenese des braunen Fettgewebes (BAT), die mit einer Erhöhung der Körpertemperatur um0,5 – 1 Grad Celsius einhergeht.2 Erhöhte Körpertemperatur ist ein guter Indikator dafür, dass die Thermogenese ausgelöst wird. Dabei erinnern Sie sich vielleicht als eines der wichtigsten Dinge, die wir bei der Einnahme von Clenbuterol hatten. Um eine genauere Vorstellung davon zu bekommen, wie gut Sibutraminhydrochlorid wirkt, verweisen wir auf einige klinische Studien zu diesem Wirkstoff. Eine Untersuchung wurde 2001 an der Kansas Foundation for Clinical Pharmacology durchgeführt. Hier erhielt eine Gruppe von 322 adipösen Patienten einmal täglich über 20 Wochen entweder 20 mg Sibutramin oder Placebo. Nach Abschluss dieser Studie verloren 42% der Patienten in der Sibutramin-Gruppe 5% oder mehr ihres ursprünglichen Körpergewichts, während 12% einen Gewichtsverlust von 10% oder mehr bemerkten. Sibutramin war auch mit signifikanten Verbesserungen der Serumtriglycerid- und HDL-Cholesterinspiegel verbunden, die zu Beginn der Studie schlechte Werte aufwiesen. Eine weitere detaillierte Untersuchung wurde in China von der Abteilung für Endokrinologie des Rui-jin-Krankenhauses im selben Jahr durchgeführt. Dabei wurden nur 120 mg Sibutramin pro Tag an eine Gruppe von 120 Männern und Frauen verabreicht.3 Diese Untersuchung verlief auch sehr gut, wobei die Patienten in der 24. Anwendungswoche durchschnittlich 15 Pfund verloren hatten.
Geschichte: Sibutramin-Hydrochlorid erhielt 1998 die Genehmigung der Food and Drug Administration zum Verkauf als verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Gewichtsabnahme. Es wurde von Abbott Laboratories entwickelt und vermarktet, die das Medikament auf dem US-amerikanischen Markt unter dem Markennamen Meridia verkauften. Das Unternehmen verkaufte das Medikament auch auf vielen internationalen Märkten unter dem Namen Reductil. Sibutramin verzeichnete in den USA nur eine begrenzte Verkaufsperiode, da es im Oktober 2010 unter dem Druck der FDA vom Markt genommen wurde, was auf eine erhöhte Häufigkeit kardiovaskulärer Ereignisse zurückzuführen ist. Seitdem hat Abbott auch Sibutramin von vielen Märkten weltweit genommen. Beachten Sie, dass Sibutramin in den Vereinigten Staaten weiterhin als unter dem Schedule IV kontrollierte Substanz eingestuft wird. Versorgung: Sibutraminhydrochlorid wird am häufigsten in Kapseln mit 5 mg, 10 mg und 15 mg angeboten. Strukturelle Eigenschaften: Sibutraminhydrochlorid ist ein zentral wirkender SerotoninNoradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, der strukturell mit Amphetamin verwandt ist. Es ist chemisch eine racemische Mischung von (+) – und (-) – Enantiomeren von 1-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyla-(2methylpropyl)-cyclobutanemethanamin. Nebenwirkungen: Die häufigste Nebenwirkung von Sibutramin ist eine Erhöhung des Blutdrucks, ein Merkmal, das seine Verwendung in Patenten mit hohem Blutdruck oder anderen Herz-Kreislauf-Problemen kontraindiziert. Andere häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Rückenschmerzen, Magenverstimmung und Verstopfung, die sich tendenziell verringern, wenn der Benutzer sich an das Medikament gewöhnt. Sibutraminhydrochlorid sollte sofort abgesetzt werden, wenn eine der schwerwiegenderen Nebenwirkungen oder Symptome der Toxizität auftritt, einschließlich Aufregung, Ruhelosigkeit, Bewusstseinsverlust, Verwirrung, Erregung, Schwäche, Schüttelfrost, Unbeholfenheit, schneller Herzschlag, große Pupillen, Erbrechen, Atemnot, Schmerzen in der Brust, Schwellungen der Füße, Knöchel oder Beine, Ohnmacht, Desorientierung, Depression, hohes Fieber, Augenschmerzen, Tremor oder übermäßiges Schwitzen. Beachten Sie, dass die erhöhte Häufigkeit kardiovaskulärer Ereignisse dazu geführt hat, dass dieses Produkt von den meisten Märkten genommen wurde. Es wird von vielen Standards nicht mehr als sicheres Produkt angesehen. Verabreichung: Sibutraminhydrochlorid wird zur Behandlung von Fettleibigkeit, einschließlich Gewichtsverlust und -erhaltung verwendet und sollte in Verbindung mit einer kalorienreduzierten Diät verwendet werden. Dieses Medikament wurde bei Patienten angewendet, die zusätzliche gewichtsbezogene Risikofaktoren wie kontrollierte Hypertonie, Diabetes und Dyslipidämie (hoher Cholesterinspiegel) haben. Die empfohlene Anfangsdosis für die meisten Patienten beträgt 10 mg einmal täglich, die nach 4 Wochen auf 15 mg erhöht werden soll, wenn der Gewichtsverlust nicht ausreichend begonnen hat. Höhere Dosen werden normalerweise nicht empfohlen Verfügbarkeit: Dieses Medikament ist nach einer von der FDA unterstützten Rückrufaktion in den Vereinigten Staaten begrenzt verfügbar und anschließend aus Sicherheitsgründen aus vielen anderen internationalen Märkten entfernt worden. 1 Modalities of the food intake-reducing effect of sibutramine in humans. Chapelot D, Marmonier C, Thomas F, Hanotin C. Physiol Behav. 2000 Jan;68(3):299-308. 2 Thermogenic effects of sibutramine and its metabolites. Connoley IP, Liu YL, Frost I, Reckless IP, Heal DJ, Stock MJ. Br J Pharmacol. 1999 Mar;126(6):1487-95. 3 A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study on sibutramine in over-weighted and obese subjects. Zhao Y, Wang X, Yan Z. Zhonghua Yu Fang Yi Xue Za Zhi. 2001 Sep;35(5):329-32.