Methandriol (Methylandrostendiol)

Beschreibung: Methylandrostendiol (kurz Methandriol) ist ein anaboles Steroid, das aus Dihydrotestosteron gewonnen wird. Das Medikament selbst wird in zwei sehr unterschiedlichen Formen hergestellt. Das erste ist unverestertes (pures) Methylandrostenediol, das zur Herstellung einer oralen Medikation mit diesem Steroid verwendet wird (obwohl es in den USA einmal ein injizierbares Medikament gab). Es ist auch als verestertes MethylandrostendiolDipropionat zu finden, das als Injektionsmittel hergestellt wird. Die zugesetzten Propionatester in der injizierbaren Form verlängern die Aktivität des Arzneimittels für mehrere Tage. Grundsätzlich handelt es sich bei Methandriol-Medikamenten um c17-alkylierte Formen von 5-Androstendiol. Methandriol wird als schwach anabole Substanz mit schwachen androgenen Eigenschaften eingestuft. Es scheint auch ein gewisses Maß an östrogener Aktivität zu zeigen, wodurch dieses Steroid weniger ideal für die Ernährung ist. Das Medikament gilt im Allgemeinen als zu mild und ist unter Bodybuildern und Sportlern nicht sehr beliebt. Manchmal wird es jedoch anstelle von anderen anabolen/androgenen Stoffen in Massestacks verwendet, sofern verfügbar. Geschichte: Methylandrostendiol wurde erstmals im Jahr 19356351 beschrieben, was es zu einem sehr alten Wirkstoff macht, was synthetische Anabolika angeht. Methylandrostendiol wurde von Organon zu einem Arzneimittel entwickelt, das es in den Vereinigten Staaten unter dem Markennamen Stenediol sowohl in oralen (Methylandrostendiol), als auch injizierbaren (Methylandrostendioldipropionat) Formen verkaufte. Viele andere Generika und andere Marken von Methylandrostendiol folgten bald, und das Medikament war in den 50er Jahren ein beliebtes Anabolikum in den Vereinigten Staaten. Methylandrostendiol war im Wesentlichen das erste Steroid, bei dem eine bemerkenswerte Trennung von anabolem (höherem) und androgenem (niedrigerem) Effekt beobachtet wurde, ein beständiges Ziel pharmazeutischer Entwickler. Die frühe Produktliteratur beschrieb es als ‘ein Steroid, das eine beträchtliche gewebebildende Wirkung des männlichen Hormons aufweist, ohne im gleichen Maße eine Virilisierung zu verursachen.’6362 Es wurde für die Verwendung als ‘Gewebebilder’ in Fällen von verzögertem Wachstum oder Versagen bei Gewichtszunahme, begleitet von Proteinschwund, negativem Stickstoffhaushalt oder Versagen beim Aufbau von Körperproteinen, angegeben. Frühe Einschätzungen, dass Methylandrostendiol in erster Linie anabol ist, haben sich bei späterer ausgedehnter Anwendung beim Menschen nicht bewährt. Es wurde schließlich festgestellt, dass in ausreichenden Dosen zur Förderung der Gewichtszunahme seine anabolen Eigenschaften von einer signifikanten androgenen Aktivität begleitet wurden. Letztendlich wurde dieses Medikament als ausgewogene anabole und androgene Wirkung angesehen, nicht als hochanaboler Wirkstoff, wie ursprünglich angenommen. Organon entwickelte dann wirksamere anabole Wirkstoffe, wie etwa die 19nor-Reihe von Medikamenten wie Durabolin, Deca-Durabolin und Maxibolin, und stellte schließlich die Stenediol-Produkte ein. Die anderen US-Marken und generischen Formen des Medikaments folgten ebenfalls, obwohl Methylandrostendiol in der US-Szene noch einige Zeit bestehen blieb. Derzeit gibt es keine einheimische Quelle für das Medikament, obwohl es immer noch auf bestimmten internationalen Märkten zu finden ist. Zur Zeit scheint es in Australien am prominentesten zu sein, wo es in einer Reihe von anabolen Steroiden im Veterinärbereich enthalten ist. Versorgung: Methylandrostendiol ist auf ausgewählten Märkten für Human- und Tierarzneimittel erhältlich. Zusammensetzung und Dosierung können je nach Land und Hersteller variieren. Strukturelle Eigenschaften: Methylandrostendiol ist eine modifizierte Form von Dihydrotestosteron. Es unterscheidet sich durch: 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17-alpha zum Schutz des Hormons während der oralen Verabreichung und 2) die Einführung einer Doppelbindung zwischen den Kohlenstoffatomen 5 und 6, die die anabole Stärke des Steroids zu erhöhen scheint (teilweise dadurch, dass es gegen Stoffwechsel durch 3-Hydroxysteroid-Dehydrogenase im Skelettmuskelgewebe resistent ist). Methylandrostendiol-dipropionat enthält Methylandrostendiol, das durch Zugabe von 2 Carbonsäureestern (Propionsäure) an den 3-beta- und 17-beta-Hydroxylgruppen modifiziert ist, was die Freisetzung von freiem Methylandrostendiol von der Injektionsstelle (Depot) verzögert. Nebenwirkungen (Östrogen): Methylandrostendiol wird nicht direkt vom Körper aromatisiert, obwohl eines der bekannten Metaboliten Methyltestosteron ist, das aromatisieren kann. Es wird auch geglaubt, dass Methlyandrostenediol etwas zugehörige estrogene Aktivität hat. Es wird ebenfalls als schwach bis mäßig östrogenes Steroid betrachtet. Gynäkomastie ist während der Behandlung möglich, aber in der Regel nur bei höheren Dosen. Auch die Wasser- und Fettrückhaltung kann zu einem Problem werden, wiederum je nach Dosis. Empfindliche Personen müssen möglicherweise ein Antiöstrogen wie Nolvadex® hinzufügen, um die damit verbundenen Nebenwirkungen zu minimieren. Nebenwirkungen (Androgen): Methylandrostenediol wird zwar häufig als anaboles Steroid eingestuft, aber ausreichend androgen. Androgene Nebenwirkungen sind bei dieser Substanz üblich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper-/Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Beachten Sie, dass Methylandrostendiol nicht durch 5-alpha-Reduktase beeinflusst wird. Daher wird die relative Androgenität dieses Steroids nicht durch die gleichzeitige Anwendung von Finasterid oder Dutasterid beeinflusst. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Methylandrostendiol ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Injizierbare Formen des Medikaments können eine etwas geringere Belastung für die Leber darstellen, indem sie den Stoffwechsel der oralen Dosierung im ersten Durchgang vermeiden, obwohl sie immer noch eine erhebliche Hepatotoxizität aufweisen können. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Methylandrostenediol hat einen starken Einfluss auf das hepatische Management von Cholesterin aufgrund seiner strukturellen Resistenz gegen Leberabbau und (mit dem oralen) Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-KreislaufErkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.636a3 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Frühere Verschreibungsrichtlinien für Stenediol empfehlen eine Dosierung von 25 mg, die 2- bis 5-mal pro Woche oral, bukkal oder intramuskulär verabreicht wird. Für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke liegt eine typische Dosierung im Bereich von 25 bis 50 mg pro Tag für die orale Form und 200 bis 400 mg pro Woche bei der injizierbaren. Um den Blutspiegel mit dem Injektionsmittel gleichmäßiger zu halten, wird es normalerweise alle drei bis vier Tage verabreicht. Zyklen dauern im Allgemeinen nicht länger als 6 bis 8 Wochen, um die Hepatotoxizität und die Belastung der Leber- und Cholesterinwerte zu minimieren. Dieser Grad der Verwendung reicht aus, um mäßig an Muskelmasse und Kraft zu gewinnen, was mit einer geringen Wassereinlagerung einhergehen kann. Obwohl es möglich sein kann, Methylandrostendiol allein für den Muskelaufbau zu verwenden, wird es meistens mit anderen Anabolika kombiniert, um eine stärkere Wirkung zu erzielen. In Kombination mit Deca-Durabolin® oder Equipoise® können zum Beispiel messbare Gewinne an harter Muskelmasse ohne extreme Wassereinlagerungen festgestellt werden. Das ist die allgemeine Zusammensetzung der meisten australischen Tierarztmischungen, zu denen Methylandrostendiol gehört. Bei der Suche nach einer stärkeren Gewichtszunahme kann ein stärkeres Androgen wie Testosteron hinzugefügt werden. Das sich daraus ergebende Wachstum kann durchaus außergewöhnlich sein, aber der Anwender muss sich auch mit einer viel stärkeren Reihe von östrogenen Nebenwirkungen auseinandersetzen. Das Medikament lässt sich manchmal gut mit nicht-aromatisierenden Anabolika wie Winstrol®, Primobolan® oder Oxandrolon kombinieren. Das Ergebnis sollte hier eine stärkere Wirkung auf die Muskelhärte haben, mit einem mäßigen Zugewinn an festem magerem Gewebe. Verabreichung (Frauen): Frühere Verschreibungsrichtlinien für Stenediol empfehlen eine Dosierung von 25 mg, die 2- bis 5-mal pro Woche oral, bukkal oder intramuskulär verabreicht wird. Methylandrostendiol wird allgemein nicht für Frauen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es androgen wirkt und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu verursachen. Verfügbarkeit: Pharmazeutische Präparate, die Methylandrostendiol enthalten, sind nach wie vor rar. Bei der Überprüfung einiger der verbleibenden Produkte und Veränderungen auf dem globalen Pharmamarkt haben wir die folgenden Feststellungen getroffen. Der einzige Ort, an dem dieses Steroid immer noch in Mengen produziert wird, ist Australien, wo in einer Reihe von Tierarzneimitteln noch Methandriol in deren Mischungen enthalten ist. Diese Produkte werden im internationalen Handel aufgrund strenger Kontrollen von Anabolika in diesem Land nur selten gehandelt. 1 Rucicka L et al. Helv Chim. Acta 18 (1935) 1487 2 Anabolic Steroids and Sports Volume II. James E. Wright. Sports Science Consultants, Natick, MA 1982 3 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al. CU