Methyl-1-testosterone (Methyldihydroboldenon)
Beschreibung: Methyl-1-Testosteron (Methyldihydroboldenon) ist ein orales Anabolikum, das aus Dihydrotestosteron gewonnen wird. Es ist in seiner Struktur dem 1-Testosteron (Dihydroboldenon) am nächsten, das sich nur durch die Zugabe von C-17-Alkylierung unterscheidet (was die Aktivität dieses Steroids erheblich ändert). Kurz gesagt, dieses Mittel kann als eine Art Verschmelzung von Primobolan, Winstrol und Trenbolon betrachtet werden. Es hat die grundlegende 1-en-Struktur von Primobolan, die Bioverfügbarkeit eines methylierten Steroids wie Winstrol und die hohe Potenz eines starken synthetischen anabolen und androgenen Mittels wie Trenbolon. Basierend auf Standardtests liegt die Wirksamkeit von Methyl-1-Testosteron tatsächlich über der jedes derzeit verkauften anabolen Steroids. Es ist bei Bodybuildern als Massewirkstoff beliebt, mit der Fähigkeit, schnelle Zuwächse an Muskelmasse und Kraft zu erzielen, die oft von einem gewissen Grad an Wasser- oder Fettansammlungen begleitet werden. Geschichte: Methyl-1-Testosteron wurde erstmals im Jahr 1962 beschrieben.1 Diese Verbindung wurde in einigen der aktivsten Jahre der Steroidforschung entwickelt, einer Zeit, in der buchstäblich Hunderte verschiedener wirksamer Anabolika von Arzneimittelunternehmen aktiv untersucht und verfolgt wurden. Obwohl Methyl-1-Testosteron einige günstige Assays durchführte, die ein hohes Maß an Wirksamkeit und ein akzeptables Verhältnis von anaboler zu androgener Wirkung zeigten, entwickelten sich die meisten Wirkstoffe, die in diesem Zeitraum synthetisiert wurden, nie zu einem Arzneimittel. Wie in vielen Bereichen der pharmazeutischen Forschung üblich, wurde eine ausgewählte Anzahl von Wirkstoffen mit dem Geld für vollständige Studien und die eventuelle Veröffentlichung ausgestattet. Aus welchem Grund auch immer, Methyl-1-testosteron gehörte einfach nicht zu den wenigen Medikamenten, die Apothekenregale zu erreichen hatten, und schlummerte etwa vierzig Jahre in den medizinischen Büchern. Methyl-1-Testosteron trat im Jahr 2003 wieder stark auf, als es in den Vereinigten Staaten als OTC (Over-The-Counter) – ‘Nahrungsergänzungsmittel’ eingeführt wurde und war daher nicht enthalten. Das Produkt wurde von Legal Gear auf den Markt gebracht und erfreute sich aufgrund seiner sehr hohen Wirksamkeit schon bald großer Beliebtheit. Es war auch bald Gegenstand vieler generischer Kopien. Methyl-1-Testosteron hielt in den USA nicht lange an, und Gesetze wurden bald erlassen, um es als kontrollierte Substanz aufzunehmen. Die Gesetze traten am 20. Januar 2005 in Kraft. Zu diesem Zeitpunkt begannen der Besitz oder die Verbreitung dieses Steroids mit den gleichen Strafen des Bundes wie andere anabole Steroide. Der Markt für Methyl-1-Testosteron wurde damit endgültig beendet und der Wirkstoff steht Bodybuildern weltweit nicht mehr zur Verfügung. Versorgung: Derzeit gibt es kein verschreibungspflichtiges Arzneimittel, das Methyl-1-Testosteron enthält. Wenn es als OTC-Ergänzung verkauft wurde, wurde es als orale Kapsel und Tablette in verschiedenen Stärken hergestellt. Strukturelle Eigenschaften: Methyl-1-Testosteron ist ein Derivat von Dihydrotestosteron. Es enthält 1) die Addition einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17-alpha zum Schutz des Hormons während der oralen Verabreichung und 2) die Einführung einer Doppelbindung zwischen den Kohlenstoffatomen 1 und 2, die dabei hilft, die 3-Ketogruppe zu stabilisieren und die anabolen Eigenschaften der Steroidgruppe zu erhöhen. Nebenwirkungen (Östrogen): Obwohl nicht belegt, wird angenommen, dass der Körper Methyl-1- Testosteron nicht merklich aromatisiert. Es ist jedoch zu beachten, dass dieses Steroid wahrscheinlich eine inhärente Progestationsaktivität hat. Die mit Progesteron verbundenen Nebenwirkungen ähneln denen von Östrogen, einschließlich der negativen Rückkopplungshemmung der Testosteronproduktion und der erhöhten Fettspeicherrate. Gestagene erhöhen auch die stimulierende Wirkung von Östrogenen auf das Wachstum des Milchgewebes. Hier scheint es eine starke Synergie zwischen diesen beiden Hormonen zu geben, so dass Gynäkomastie sogar mit Hilfe von Gestagenen ohne übermäßige Östrogenspiegel auftreten kann. Die Verwendung eines Antiöstrogens, das die östrogene Komponente dieser Erkrankung hemmt, reicht oft aus, um die Gynäkomastie zu mildern, die durch progestationäre anabole/androgene Steroide verursacht wird. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Seine geringe relative Androgenität könnte dieses Präparat theoretisch für Frauen akzeptabel machen, obwohl es (in der Praxis) nicht die sehr hohe Potenz darstellt. Obwohl Methyl-1- Testosteron in erster Linie anabol ist, sind starke androgene Nebenwirkungen mit höheren Dosen möglich und sollten sorgfältig überdacht werden. Beachten Sie, dass das 5-AlphaReduktase-Enzym Methyl-1-Testosteron nicht metabolisiert, so dass seine relative Androgenität nicht durch Finasterid oder Dutasterid beeinflusst wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Methyl-1-Testosteron ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Funktionsstörungen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alphaalkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Obwohl der orale Weg, die hohe relative Potenz und die schlecht oder nicht aromatisierbare Natur von Methyl-1-Testosteron nicht ausgiebig untersucht wurden, deutet alles darauf hin, dass dieses Mittel extrem anfällig für eine negative Veränderung der Lipidwerte ist und das atherogene Risiko erhöht. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-KreislaufErkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.2 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Methyl-1-Testosteron wurde nie für die Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke liegt eine typische wirksame orale Tagesdosis im Bereich von 5 bis 10 mg, die nicht länger als 4 bis 6 Wochen eingenommen wird. Manchmal wird eine Dosis von 20 mg verwendet, obwohl dies die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen erhöht. Viele Anwender fühlen sich besser, wenn sie eine tägliche Dosis von 10 mg nicht überschreiten und stattdessen ein injizierbares Testosteron Cypionat (200-400 mg pro Woche) verwenden, wenn eine stärkere Wirkung erforderlich ist. Dies kann die Lebertoxizität im Vergleich zu einer höheren M1T-Dosis verringern und einen ausgewogeneren Zyklus hinsichtlich der anabolen vs. androgenen Wirkung bieten. Eine häufige Beschwerde, wenn M1T allein genommen wird, ist Lethargie, die zum Teil auf ihre geringe androgene oder östrogene Komponente zurückzuführen sein kann. Durch Stacks mit einem aromatisierbaren Androgen wie Testosteron wird dieses Problem merklich gemildert. Beachten Sie, dass, obwohl ein kleiner Prozentsatz der Benutzer 20 mg pro Tag übersteigt, beachtet werden muss, dass selbst diese Dosis für ein starkes Steroid wie dieses eine ernste Dosis ist und weder hinsichtlich der Wirksamkeit noch der Toxizität leicht zu nehmen ist. Wie Anadrol ist Methyl-1-Testosteron nicht unbedingt ein freundliches Steroid, aber es ist definitiv ein wirksames Steroid. Verabreichung (Frauen): Methyl-1-Testosteron wurde nie für die Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Dieses Mittel wird für Frauen nicht empfohlen, um den Körper oder die Leistungsfähigkeit zu verbessern, da es eine hohe Wirksamkeit und Neigung zu virilisierenden Nebenwirkungen hat. Verfügbarkeit: Methyl-1-Testosteron wird nicht als verschreibungspflichtiges Medikament hergestellt. Es ist derzeit nur als SchwarzmarktSteroidprodukt erhältlich. 1 Counsell R. E., Klimstra P.D. et al. J.Org. Chem. 27,248 (1962) 2 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.