Metribolone (Methyltrienolon)

Beschreibung: Methyltrienolon ist eines der stärksten jemals produzierten oralen Anabolika. Dieses Mittel ist ein Derivat von Trenbolon (Trienolon), das C-17-alpha-alkyliert wurde, um die orale Verabreichung zu ermöglichen. Diese Modifikation hat ein Steroid geschaffen, das wesentlich stärker ist als sein nicht-methylierter Cousin. Es wurde gemessen, dass seine Wirksamkeit zwischen 120 und 300 mal höher ist als die von Methyltestosteron, wobei die Dissoziation zwischen anabolen und androgenen Wirkungen stärker ist.1 2 Genau genommen ist Methyltrienolon ein aktiveres Steroid als jeder auf dem kommerziellen Markt verkaufte Wirkstoff, der so kleine Dosen erfordert wie0,5-1 Milligramm pro Tag, um einen starken anabolen Effekt zu bemerken. Seine Wirksamkeit wird nur durch die relative Toxizität erreicht, die jedoch nur in der Laborforschung verwendet wird. Geschichte: Methyltrienolon wurde erstmals im Jahr 1965 beschrieben.3 Es wurde sofort als extrem starkes Anabolikum identifiziert, das weitaus potenter war als die damals kommerziell erhältlichen Mittel. Trotz seiner hohen relativen Aktivität wurde Methyltrienolon jedoch nur sehr begrenzt beim Menschen eingesetzt. Es wurde klinisch in den späten 1960ern und frühen 70ern verwendet, vor allem bei der Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs. Hier hilft seine außerordentlich starke anabole / androgene Wirkung dem Wirkstoff dabei, den lokalen Wirkungen endogener Östrogene entgegenzuwirken, wodurch das Tumorwachstum verlangsamt wird oder sogar zurückgeht. Eine solche Anwendung dauerte jedoch nicht lange, da realistischere Bewertungen der Toxizität des Arzneimittels bald zu einem Abbruch in der Humanmedizin führten. Mitte der 70er Jahre wurde Methyltrienolon zu einem anerkannten Standard in nicht-humanen Forschungsstudien, insbesondere in Bezug auf die Untersuchung der Androgenrezeptoraktivität. Für diesen Zweck ist das Mittel sehr gut geeignet. Die schiere Potenz und Resistenz gegen Serum bindende Proteine macht es zu einem ausgezeichneten in vitro Rezeptorbindungsstandard, mit dem andere Wirkstoffe verglichen werden können. Da aktive Metaboliten von Methyltrienolon so resistent gegen den Stoffwechsel sind, werden sie die Ergebnisse der meisten Experimente nicht stark beeinträchtigen. Körpergewebe können die meisten Steroide relativ leicht verstoffwechseln, was bedeutet, dass sogar Inkubationsstudien mit der Frage kompliziert werden können, was eine bestimmte Wirkung verursacht, das Steroid oder einer seiner nicht identifizierten Metaboliten. Dies ist bei Methyltrienolon weniger ein Problem. Methyltrienolon wird heute noch in großem Umfang eingesetzt. Versorgung: Methyltrienolon ist nicht kommerziell erhältlich Strukturelle Eigenschaften: Methyltrienolon ist eine modifizierte Form von Nandrolon. Sie unterscheidet sich durch: 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17alpha zum Schutz des Hormons während der oralen Verabreichung und 2) die Einführung von Doppelbindungen an Kohlenstoff 9 und 11, wodurch die Bindungsaffinität erhöht und der Stoffwechsel verlangsamt wird. Das resultierende Steroid ist signifikant potenter als seine Nandrolonbase und zeigt im Vergleich dazu eine viel längere Halbwertszeit und eine geringere Affinität für Serum-bindende Proteine. Methyltrienolon unterscheidet sich chemisch von Trenbolon nur durch den Zusatz einer Methylgruppe an C-17. Diese Veränderung verändert die Aktivität von Methyltrienolon erheblich, so dass dieses Mittel nicht einfach als orale Form von Trenbolon betrachtet werden sollte. Nebenwirkungen (Östrogen): Methyltrienolon wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Es ist jedoch zu beachten, dass Methyltrienolon eine signifikante Bindungsaffinität für den Progesteronrezeptor aufweist.4 Die mit Progesteron verbundenen Nebenwirkungen sind denen von Östrogen ähnlich, einschließlich einer negativen Rückkopplungshemmung der Testosteronproduktion und einer erhöhten Geschwindigkeit der Fettspeicherung. Gestagene erhöhen auch die stimulierende Wirkung von Östrogenen auf das Wachstum des Milchgewebes. Hier scheint es eine starke Synergie zwischen diesen beiden Hormonen zu geben, so dass Gynäkomastie sogar mit Hilfe von Gestagenen ohne übermäßige Östrogenspiegel auftreten kann. Die Verwendung eines Antiöstrogens, das die östrogene Komponente dieser Erkrankung hemmt, reicht oft aus, um die Gynäkomastie zu mildern, die durch progestationäre anabole/androgene Steroide verursacht wird. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch normal. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden auch vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Darüber hinaus metabolisiert das 5-Alpha-ReduktaseEnzym Methyltrienolon nicht, so dass seine relative Androgenität durch Finasterid oder Dutasterid nicht beeinflusst wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Methyltrienolon ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Methyltrienolon ist ein äußerst wirksames orales Steroid mit einer sehr hohen Resistenz gegen den hepatischen Stoffwechsel ist. Dies macht Methyltrienolon überaus lebertoxisch, was seine Verwendung als verschreibungspflichtiges Mittel zu diesem Zeitpunkt in jedem Teil der Welt ausschließt. Studien der Universität Bonn, die bereits 1966 veröffentlicht wurden, machen dies sehr deutlich.5 Tatsächlich hatten die Forscher zu diesem Zeitpunkt das am meisten lebertoxische Steroid, das je beim Menschen untersucht wurde. Das ist hier zusammenfassend gut formuliert: ‘Methyltrienolon …, das bei normalen Erwachsenen oral als Anabolikum in einer Dosis von weniger als 1,0 mg pro Tag wirksam ist, wurde hinsichtlich seines Einflusses auf die Leberfunktion getestet. Gemessen anhand mehrerer Parameter (BSP-Retention; Gesamtbilirubin; Aktivitäten von Transaminasen, alkalische Phosphate) und Cholinesterase im Serum; Die Aktivität von Proaccelerin im Plasma) Methyltrienolon erwies sich als sehr aktiv im Hinblick auf die Verursachung biochemischer Symptome der intrahepatischen Cholestase.’ Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Obwohl der orale Weg, die hohe relative Potenz und die nicht aromatisierbare Natur von Methyltrienolon nicht ausgiebig untersucht wurden, deutet alles darauf hin, dass dieses Mittel extrem anfällig für eine negative Veränderung der Lipidwerte ist und das atherogene Risiko erhöht. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.6 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Methyltrienolon wird in der klinischen Medizin aufgrund einer inakzeptablen Hepatotoxizität nicht mehr verwendet. Aus diesem Grund wird dieser Wirkstoff im Allgemeinen nicht für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen. Diejenigen, die absolut auf seiner Verwendung bestehen, müssen das Ausmaß der Lebergiftigkeit sehr ernst nehmen. Zumindest sollten routinemäßige Bluttests durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass das Mittel keinen Schaden verursacht. Die Einnahmezeit sollte ebenfalls sehr begrenzt sein, vorzugsweise auf 4 Wochen oder weniger. Die relative Wirksamkeit von Methyltrienolon ist extrem hoch und erfordert so wenig wie0,5 Milligramm pro Tag. Sein effektiver und tolerierbarer Bereich wird normalerweise als0,5 bis 2 mg pro Tag angenommen. Dianabol-Dosen von 20-30 mg pro Tag sind völlig undenkbar und sollten niemals versucht werden. Auch dies ist ein extrem toxisches Steroid, und alle guten Ratschläge würden sagen, es zu vermeiden. Jedes der vielen im Handel erhältlichen Steroide wäre viel sicherer. Verabreichung (Frauen): Methyltrienolon wird in der klinischen Medizin aufgrund einer inakzeptablen Hepatotoxizität nicht mehr verwendet. Dieses Mittel wird bei Frauen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke nicht empfohlen, da es extrem stark toxisch ist und zu virilisierenden Nebenwirkungen neigt. Verfügbarkeit: Methyltrienolon wird in keinem Teil der Welt als verschreibungspflichtiges Steroidprodukt hergestellt. Es ist fast ausschließlich als Schwarzmarktprodukt erhältlich. Das einzige Produkt, das wir von einem registrierten Unternehmen finden konnten, war Tren Tabs von Alpha-Pharma. Sie verkaufen diesen Artikel in Indien nur zum Export. Das Produkt ist in einer Tablettenstärke von 1 mg erhältlich und enthält 10 Tabletten pro Streifen. 1 Liver toxicity of a new anabolic agent: methyltrienolone (17-alphamethyl4,9,11-estratriene-17 beta-ol-3-one). Kruskemper, Noell. Steroids. 1966 Jul;8(1):13-24. 2 T. Feyel-Cabanes, Compt. Rend. Soc. Biol. 157, 1428 (1963) 3 Protein anabolism produced in man by a new steroid: methyltrienolone. Tremolieres J, Pequignot E. Presse Med. 1965 Nov 6;73(47):2655-8. 4 Specific binding of [3H]-methyltrienolone to both progestin and androgen binding components in human benign prostatic hypertrophy (BPH). Asselin J, Melancon R, Gourdeau Y, Labrie F, Bonne C, Raynaud JP. J Steroid Biochem. 1979 May;10(5):483-6 . 5 Liver toxicity of a new anabolic agent: methyltrienolone (17-alphamethyl4,9,11-estratriene-17 beta-ol-3-one). Kruskemper, Noell. Steroids. 1966 Jul;8(1):13-24. 6 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.