Myagen (Bolasteron)
Beschreibung: Bolasteron ist ein orales anaboles Steroid, das strukturell mit Methyltestosteron verwandt ist. Es unterscheidet sich nur durch die Addition einer Methylgruppe an c-7, die für ihren chemischen Namen 7,17-Dimethyltestosteron verantwortlich ist. Die hinzugefügte c-7-Methylgruppe macht die Aktivität dieses Steroids jedoch weit von Methyltestosteron entfernt, so dass jeder direkte Vergleich schwer zu rechtfertigen ist. Für den Anfang ist Bolasteron ein ziemlich starkes Steroid, das bei Menschen ungefähr doppelt so groß ist wie die anabole Wirkung von Methandrostenolon.1 Dies steht im Gegensatz zu Methyltestosteron, das erheblich weniger wirksam ist als Methandrostenolon. Obwohl es sich um ein Testosteron-Derivat handelt, ist Bolasteron auch viel mehr anabol als androgen. Bei einem bestimmten therapeutischen Niveau ist es sehr unwahrscheinlich, dass es androgene / virilisierende Nebenwirkungen verursacht. Es hat jedoch eine starke Ähnlichkeit mit Methyltestosteron, was jedoch darin liegt, dass auch Bolasteron ziemlich östrogen wirkt. Beide Mittel werden daher am besten während der Aufbauphasen oder des Trainings verwendet. Geschichte: Bolasteron wurde erstmals im Jahr 1959 beschrieben.2 Etwa 3 Jahre später wurde es auf anabole und androgene Wirkungen untersucht.3 Das Medikament wurde von Upjohn entwickelt und in den 1960er Jahren unter dem Markennamen Myagen in den USA verkauft. Es war hauptsächlich für die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen indiziert, obwohl der Wirkstoff auch auf seine stimulatorische Wirkung auf Blutzellen und seine allgemeine anabole (magere Gewebe-sparende) Aktivität untersucht wurde. Bolasteron war letztlich ein kurzlebiges Medikament, das kurz nach seiner Markteinführung vom US-Markt verschwand. In den 80er Jahren war Bolasteron so lange aus dem Handel geraten, dass es unter Athleten fast vergessen war. Obwohl kein Bolasteron mehr produziert wird, bleibt das Medikament in den US-Pharmacopeias gelistet, was darauf hindeutet, dass es nicht unmöglich ist, dieses Mittel (legal) wieder in den USA zu verkaufen, möglicherweise im Auftrag einer privaten Pharmazie. Das Wiederauftauchen einer kommerziellen Bolasteronverbindung ist jedoch nach wie vor sehr unwahrscheinlich. Versorgung: Bolasteron ist nicht mehr als verschreibungspflichtiges Medikament erhältlich. Strukturelle Eigenschaften: Bolasteron ist eine modifizierte Form von Testosteron. Es unterscheidet sich durch: 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17-alpha, die das Hormon während der oralen Verabreichung schützt, und 2) die Einführung einer Methylgruppe an Kohlenstoff 7 (alpha), die die 5-Alpha-Reduktion hemmt und das anabole zum androgenen Verhältnis zugunsten des ersteren verschiebt. 7,17-dimethylhaltige Steroide sind ebenfalls sehr resistent gegen Stoffwechsel- und Serum-bindende Proteine und erhöhen ihre relative biologische Aktivität erheblich. Nebenwirkungen (Östrogen): Bolasteron wird vom Körper aromatisiert und gilt aufgrund seiner Umwandlung in 7,17-Dimethylestradiol (ein Östrogen mit hoher biologischer Aktivität) als ein stark östrogenes Steroid. Gynäkomastie kann während der Behandlung ein Problem darstellen, insbesondere wenn höhere als normale therapeutische Dosen verwendet werden. Gleichzeitig kann die Wassereinlagerung zu einem Problem werden, was zu einem deutlichen Verlust der Muskeldefinition führt, da sowohl die subkutane Wassereinlagerung als auch der Fettanteil zunehmen. Um starke östrogene Nebenwirkungen zu vermeiden, kann es notwendig sein, ein Antiöstrogen wie Nolvadex® zu verwenden. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, das ein wirksameres Mittel zur Östrogenkontrolle ist. Aromatasehemmer können jedoch im Vergleich zu herkömmlichen Östrogenpflegetherapien sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl Bolasteron als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Höhere Dosen sind eher geneigt, solche Nebenwirkungen zu verursachen. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Bolasteron ist vom 5-Alpha-Reduktase-Enzym nicht betroffen, so dass seine relative Androgenität durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht beeinträchtigt wird. Beachten Sie, dass Studien, die 1 mg und 2 mg Bolasteron pro Tag verabreichten, bei Kindern und hypogonadotrophen Männern keine nach außen gerichteten androgenen Nebenwirkungen zeigten, da sie durch öffentliches Haarwachstum, Genitalveränderungen, Stimmveränderungen und Akne gekennzeichnet wären. Es ist weiterhin wahrscheinlich, dass höhere Dosen androgene Wirkungen hervorrufen. Es wird angenommen, dass Bolasteron ein vergleichbares Verhältnis von anaboler zu androgener Wirkung wie Oxymetholon und Methandrostenolon aufweist. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Bolasteron ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Studien, bei denen 1 mg und 2 mg Bolasteron über 6 Wochen täglich an 27 Patienten verabreicht wurden, zeigten einen Trend zur Erhöhung der alkalischen Phosphatase im Serum (ein Marker für Leberstress), obwohl keine signifikanten nachteiligen Auswirkungen auf die Leber nachgewiesen wurden. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Bolasteron hat einen starken Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins aufgrund seiner strukturellen Resistenz gegen Leberabbau und Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-KreislaufErkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Studien, bei denen 27 Patienten täglich 1 mg und 2 mg Bolasteron über einen Zeitraum von 6 Wochen verabreicht wurden, zeigten einen Trend zu erhöhtem Serumcholesterin. Obwohl kein HDL- und LDL-Abbau bereitgestellt wurde, kann aufgrund der Struktur und des Verabreichungsweges davon ausgegangen werden, dass Bolasteron das Verhältnis dieser beiden Cholesterinfraktionen signifikant weiter verschoben hat, was das atherogene Risiko messbar erhöht. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.4 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Klinische Studien haben gezeigt, dass mit einer täglichen Dosierung von 1-2 mg pro Tag eine signifikante Stickstoffretention und Gewichtszunahme induziert werden kann. Im sportlichen Bereich scheinen Dosen von 2 bis 5 mg pro Tag am sinnvollsten zu sein. Sie sollten in Zyklen von höchstens 6-8 Wochen eingenommen werden, um die Hepatotoxizität zu minimieren. Dieses Niveau reicht aus, um die Muskelmasse und -stärke kräftig zu erhöhen, obwohl dies wahrscheinlich mit einer erheblichen Wassereinlagerung einhergeht. Verabreichung (Frauen): Bolasteron war bei Frauen in der klinischen Medizin nicht weit verbreitet. Bei der Anwendung wurde es am häufigsten als Sekundärmedikament bei inoperablem Brustkrebs eingesetzt, wenn andere Therapien keine erwünschte Wirkung zeigen. Die für diese Anwendung verwendete Dosierung würde bis zu 10 mg pro Tag betragen, ein Spiegel, der bei den Patienten zu einer erheblichen Virilisierung geführt hat. Bolasteron wird im Allgemeinen nicht für Frauen zu körperlichen oder leistungssteigernden Zwecken empfohlen, da es sehr stark ist und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu erzeugen. Verfügbarkeit: Bolasteron wird nicht mehr als verschreibungspflichtiges Medikament hergestellt, obwohl eine Handvoll SchwarzmarktLabore dieses Material verkauft haben. 1 Clinical evaluation of a new anabolic agent 7a,17adimethyltestosterone (bolasterone). Korst, D. R., Bowers, C. Y., Flokstra, J. H., McMahon, F.G. Clin. Pharmacol. Therap. 4:734-9 (1963). 2 The synthesis of some 7alpha and 7beta methyl steroid hormones. Campbell JA, Babcock JC. J Am Chem Soc 81:4069-74 (1959). 3 Anabolic and androgenic activities of 7a,17a-dimethyltestosterone (U19,763), a new anabolic steroid. Stucki J. C., Duncan G. W., Lyster S.C. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.