nandrolone decanoate (Deca-Durabolin®)

ديكا دورابولين (ديكانوات الناندرولون

الوصف:

ديكانوات الناندرولون هو شكل قابل للحقن من الستيرويد البنائي الناندرولون. يوفر إستر ديكانوات إطلاق بطيء للناندرولون من موضع الحقن ويستمر لمدة تصل إلى ثلاثة أسابيع. الناندرولون يشبه إلى حد كبير التستوستيرون في التركيب، على الرغم من أنه يفتقر إلى ذرة كربون في المركز 19 (ومن هنا جاء اسمه الآخر، 19-نورتستوستيرون). كما هو الحال مع التستوستيرون، يقدم الناندرولون خصائص بنائية قوية نسبيًا. وعلى خلاف التستوستيرون، فإن نشاطه في بناء الأنسجة يصاحبه خصائص أندروجينية ضعيفة. يرجع الكثير من ذلك إلى اختزال الناندرولون إلى ستيرويد أضعف وهو الديهدروناندرولون في نفس الأنسجة المستهدفة المستجيبة للأندروجين التي تحفز عمل التستوستيرون (بتحويله إلى الديهدروتستوستيرون). جعلت الخصائص المتوسطة من ديكانوات الناندرولون أحد أكثر المنشطات التي تؤخذ عن طريق الحقن شعبية في جميع أنحاء العالم ويفضله الرياضيون لقدرته على تعزيز الزيادة في القوة والكتلة العضلية الخالية من الدهون دون حدوث تأثيرات جانبية أندروجينية أو أستروجينية قوية.

التاريخ:

تم وصف ديكانوات الناندرولون لأول مرة في عام 1960، 1 وأصبح دواء وصفة طبية في عام 1962. تم تطويره من قبل شركة الأدوية العملاقة أورجانون، وكان يتم بيعه تحت اسم ديكا دورابولين. يشير اسم ديكا دورابولين إلى أن المنتج يحتوي على بديل من أورجانون للناندرولون القابل للحقن الدورابولين (فينيل بروبيونات الناندرولون) والذي يستخدم إستر به 10 ذرات كربون. قامت أورجانون بتوسيع سوق ديكانوات الناندرولون بسرعة كبيرة بعد إصداره. وذلك على الأرجح بسبب المزيج الذي يحمله من الخصائص المفضلة للمستخدمين وسمعة شركة أورجانون الكبيرة في السوق، حيث أصبح ديكا دورابولين أحد أكثر المنشطات انتشارًا في العالم.

كيفية التزويد:

ديكانوات الناندرولون متاح على نطاق واسع في أسواق الأدوية البشرية والبيطرية. قد يختلف التركيب والجرعة حسب البلد والشركة المصنعة، ولكنه عادة ما يحتوي على 25 ملجم / مل أو 50 ملجم / مل أو 100 ملجم / مل أو 200 ملجم / مل من الستيرويد الذائب في الزيت.

الخصائص الهيكلية:

ديكانوات الناندرولون هو شكل معدّل من الناندرولون حيث يتم إرفاق مجوعة إستر حمض كاربوكسيلي (حمض الديكانويك) بمجموعة 17-بيتا هيدروكسيل. الستيرويدات المؤسترة تكون أقل قطبية من الستيرويدات الحرة ويتم امتصاصها ببطء أكثر من منطقة الحقن. وبمجرد دخولها إلى مجرى الدم، يتم إزالة الإستر لخلق الناندرولون الحر (النشط). تم تصميم الستيرويدات المؤسترة لإطالة نافذة التأثير العلاجي بعد تناولها، مما يسمح بعمل جدول حقن أقل تكرارًا مقارنة بحقن الستيرويدات الحرة (غير المؤسترة). يوفر ديكانوات الناندرولون زيادة حادة في إطلاق الناندرولون بعد 24-48 ساعة من الحقن العضلي العميق، والذي ينخفض بشكل ثابت حتى يقترب من مستويات خط الأساس بعد حوالي أسبوعين. فترة عمر النصف لديكانوات الناندرولون هي 7-12 أيام.

يمكن تحديد ديكانوات الناندرولون (في الزيت) بشكل إيجابي مع اختبار المواد A وD من رويدتستTM. يجب أن ينتج الدواء رد فعل متأخر إلى حد ما مع اختبار المادة D ويتغير اللون إلى الأرجواني بعد دقيقتين أو ثلاثة. يتم إجراء التحليل الثاني مع اختبار المادة A، ويجب أن ينتج تغيير لون فوري إلى اللون البني (في أقل من دقيقة).

الآثار الجانبية (الأستروجينية):

الناندرولون لديه ميل منخفض للتحول للأستروجين ويقدر أن هذا الميل يمثل حوالي 20٪ فقط من ذلك الذي لوحظ مع التستوستيرون.2 ويرجع ذلك إلى أنه في حين أن الكبد يستطيع تحويل الناندرولون إلى استراديول في مواقع أرمتة الستيرويدات النشطة الأخرى مثل الأنسجة الدهنية، فإن الناندرولون يكون أقل انفتاحًا لقبول حدوث هذه العملية.3 ونتيجة لذلك، فإن الآثار الجانبية المرتبطة بالأستروجين هي ذات أهمية أقل بكثير مع هذا الدواء مقارنة بالتستوستيرون. ومع ذلك، لا يزال يمكن ملاحظة ارتفاع مستويات هرمون الأستروجين مع الجرعات الأعلى ويمكن أن يسبب آثارا جانبية مثل زيادة احتباس الماء وزيادة الدهون في الجسم والتثدي. وقد يكون من الضروري استخدام مضادات الأستروجين مثل سيترات الكلوميفين أو سيترات التاموكسيفين لمنع حدوث الآثار الجانبية الأستروجينية في حالة ظهورها. يمكن للفرد استخدام مثبطات الأروماتاز بدلا من ذلك مثل الأريميديكس (الأناستروزول)، والتي تتحكم بالأستروجين بشكل أكثر فعالية من خلال منع تكوينه. ومع ذلك، يمكن أن تكون مثبطات الأروماتاز مكلفة للغاية بالمقارنة مع مضادات الأستروجين، وقد يكون لها أيضا آثار سلبية على دهون الدم

ومن الجدير بالذكر أن الناندرولون لديه بعض النشاط الشبيه بالبروجستين في الجسم.4 على الرغم من أن البروجسترون عبارة عن ستيرويدات c-19، فإن إزالة هذه المجموعة كما في 19- نور بروجستيرون يخلق هرمونًا ذو ألفة أكبر للترابط بمستقبلاته المقابلة. وبسبب تقاسم هذه الميزات، فالعديد من ستيرويدات 19-نور البنائية لها بعض الألفة لمستقبلات البروجسترون أيضا.5 الآثار الجانبية المرتبطة بالبروجسترون مماثلة لتلك الخاصة بالأستروجين، بما في ذلك تثبيط التغذية السلبية الراجعة لإنتاج التستوستيرون وزيادة نسبة تخزين الدهون. تعزز البروجيستينات أيضا زيادة تأثير تنشيط هرمون الأستروجين لنمو الأنسجة الثديية. يبدو أن هناك تآزرًا قويًا بين هذين الهرمونيين هنا حيث يمكن أن يحدث التثدي بمساعدة البروجيستينات، دون زيادة مستويات الأستروجين. غالبًا ما يكون استخدام مضادات الأستروجين التي تثبط المكون الأستروجيني لهذا الاضطراب كافياً للتخفيف من التثدي الناجم عن استخدام الناندرولون.

الآثار الجانبية (الأندروجينية):

على الرغم من تصنيفه كستيرويد بنائي، لا يزال هناك احتمال لظهور الآثار الجانبية الأندروجينية مع هذه المادة، خاصة مع الجرعات الأعلى. وهذا قد يشمل حالات البشرة الدهنية وحب الشباب ونمو شعر الجسم أو الوجه. يمكن أن تؤدي الستيرويدات البنائية الأندروجينية إلى فقدان الشعر الذكوري. يتم تحذير النساء من الآثار الترجيلية المحتملة بسبب الستيرويدات البنائية الأندروجينية. وقد تشمل خشونة الصوت وعدم انتظام الدورة الشهرية وتغيرات في نسيج الجلد وشعر الوجه وتضخم البظر. الناندرولون

تحديد المادة:

هو ستيرويد له نشاط أندروجيني منخفض نسبيًا بالنسبة لنشاطه في بناء الأنسجة، مما يجعل الدرجة العتبية للآثار الجانبية الأندروجينية القوية أعلى مقارنة بالعديد من الأدوية ذات نشاط أندروجيني أكبر مثل التستوستيرون أو الميثاندروستينولون أو الفليوكسي ميسترون. من المهم أيضا أن نشير إلى أنه نظرًا لطبيعته الأندروجينية المتوسطة وقدرته على كبت إنتاج التستوستيرون داخلي المنشأ، فالناندرولون هو احتمالية للتدخل مع الرغبة الجنسية في الذكور عند استخدامهم له فقط دون استخدام أندروجين آخر.

لاحظ أنه في الأنسجة المستهدفة المستجيبة للأندروجين مثل الجلد وفروة الرأس والبروستاتا يعتمد ارتفاع مستوي النشاط الأندروجيني النسبي للناندرولون على اختزاله إلى ديهدروناندرولون.6 7 إن إنزيم 5 ألفا المختزل هو المسؤول عن هذا الاستقلاب للناندرولون. والاستخدام المتزامن لمثبطات إنزيم 5 ألفا المختزل مثل الفيناسترايد أو الدوتاستيرايد سوف يتداخل مع تقليل نشاط الناندرولون في المواقع المحددة، مما يزيد من ميل الناندرولون لإنتاج تأثيرات جانبية أندروجينية. يجب تجنب استخدام مثبطات الإنزيم المختزل مع الناندرولون إذا كان الهدف هو الحصول على نشاط أندروجيني أقل

الآثار الجانبية (السمية الكبدية):

الناندرولون ليس مركبًا من مركبات C-17 ألفا المؤلكلة ولا يعرف عنه أن له تأثيرات سمية على الكبد. حدوث سمية الكبد أمر غير محتمل الحدوث

الآثار الجانبية (القلب والأوعية الدموية):

يمكن أن يكون للستيرويدات البنائية الأندروجينية آثارًا ضارة على الكوليسترول في الدم. وهذا يشمل الميل إلى خفض قيم البروتين الدهني مرتفع الكثافة (الكولسترول الجيد) وزيادة قيم البروتين الدهني منخفض الكثافة (الكوليسترول الضار) والتي قد تحول التوازن بين مستويات البروتين الدهني مرتفع ومنخفض الكثافة في الاتجاه الذي قد يسبب زيادة خطر الإصابة بتصلب الشرايين. يعتمد التأثير النسبي للستيرويدات البنائية الأندروجينية على دهون الدم على الجرعة وطريقة الإعطاء (فموي أم حقن) ونوع الستيرويد (قابل للأرمتة أم غير قابل للأرمتة) ومستوى مقاومة الاستقلاب الكبدي. أظهرت الدراسات التي كانت تعطي 600 ملجم من ديكانوات الناندرولون في الأسبوع لمدة 10 أسابيع انخفاضًا بنسبة 26٪ في مستويات البروتين الدهني مرتفع الكثافة.8 وهذا الكبت أكبر بقليل من ذلك الذي تم التبليغ عنه مع جرعة مساوية من إينونثات التستوستيرون، ويتفق مع الدراسات السابقة التي تظهر تأثيرًا سلبيًا أقوى بقليل على نسبة البروتين الدهني مرتفع ومنخفض الكثافة مع ديكانوات الناندرولون بالمقارنة مع سيبيونات التستوستيرون.9 ومع ذلك، يجب أن يكون تأثير حقن الناندرولون أقل بشكل ملحوظ على دهون الدم من أدوية C-17 ألفا المؤلكلة. الستيرويدات البنائية الأندروجينية قد تؤثر سلبًا على ضغط الدم والدهون الثلاثية وتقلل من استرخاء بطانة الأوعية الدموية وتحفز حدوث تضخم البطين الأيسر، وكل هذه الآثار تزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية واحتشاء عضلة القلب (الذبحة القلبية).

للمساعدة في الحد من إجهاد القلب والأوعية الدموية ينصح بالحفاظ على برنامج التمارين المنشطة للقلب والأوعية الدموية والحد من تناول الدهون المشبعة والكولسترول والكربوهيدرات البسيطة تمامًا خلال فترة العلاج بالستيرويدات البنائية الأندروجينية. كما ينصح بتناول زيوت السمك (4 جرام يوميًا) واستخدام تركيبة طبيعية من الكولسترول ومضادات الأكسدة مثل ليبيد ستابل أو منتج بمكونات مماثلة.

الآثار الجانبية (كبت التستوستيرون):

جميع الستيرويدات البنائية الأندروجينية عندما تؤخذ بجرعات كافية لتعزيز اكتساب العضلات فمن المتوقع أن يحدث كبت لإنتاج التستوستيرون الداخلي. من أجل المقارنة، أظهرت الدراسات التي تعطي 100 ملجم في الأسبوع من ديكانوات الناندرولون لمدة 6 أسابيع انخفاضًا بنسبة حوالي 57٪ في مستويات التستوستيرون في الدم أثناء العلاج. وعند استخدام جرعة من 300 ملجم في الأسبوع، بلغ هذا الانخفاض نسبة 70٪.10 ويعتقد أن النشاط البروجستيروني للناندرولون يساهم بشكل ملحوظ في كبت تخليق هرمون التستوستيرون أثناء العلاج، والتي يمكن أن ملاحظته على الرغم من وجود ميل منخفض للتحول للأستروجين.11 وبدون تدخل المواد المحفزة للتستوستيرون، فمن المتوقع أن تعود مستويات هرمون التستوستيرون إلى الوضع الطبيعي في غضون 2-6 أشهر من توقف الدواء. لاحظ أن قصور الغدد التناسلية مع نقص موجّهة الغدد التناسلية طويل الأجل يمكن أن يتطور بشكل ثانوي لتعاطي الستيرويدات مما يستدعي التدخل الطبي

الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ليست شاملة. لمزيد من التفاصيل حول الآثار الجانبية المحتملة، راجع قسم التأثيرات الجانبية للستيرويدات في هذا الكتاب

الاستخدام (للرجال):

للحصول على تأثيرات بنائية، توصي الإرشادات التوجيهية الأولية بإعطاء جرعة تتراوح بين 50-100 ملجم كل 3-4 أسابيع لمدة 12 أسبوعًا. لعلاج فقر الدم الكلوي، توصي الإرشادات التوجيهية لديكانوات الناندرولون بجرعة 100-200 ملجم في الأسبوع. الجرعة الاعتيادية لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء هي ضمن نطاق 200-600 ملجم في الأسبوع ويؤخذ في دورات تستمر من 8 إلى 12 أسبوعًا. هذا المستوى يكفي لمعظم المستخدمين لملاحظة زيادات في كتلة وقوة العضلات الخالية من الدهون. غالباً ما يُذكر أن ديكانوات الناندرولون سيظهر تأثيره الأمثل (أفضل نسبة زيادة عضلية مقارنة بمعدل الآثار الجانبية) عند تناول 2 ملجم لكل رطل من وزن الجسم أسبوعيًا، كما أن الفروق الفردية في الاستجابة من المحتمل أن تجعل الجرعات المثالية مختلفة باختلاف المستخدمين. لا يُعرف ديكا بنشاطه البنائي السريع. تأثير البناء العضلي لهذا الدواء ملحوظ جدًا ولكن ليس كبيرًا. بشكل عام، يمكن للفرد أن يتوقع الحصول على العضلات في حوالي نصف معدل حدوث ذلك مع وجود كمية متساوية من التستوستيرون.

وكثيرا ما يقترن ديكانوات الناندرولون مع المنشطات الأخرى لتحقيق تأثيرات معززة. فعلى سبيل المثال، يلاحظ أن مزيج 200-400 ملجم في الأسبوع من ديكانوات الناندرولون و10-20 ملجم يومياً من الوينسترول يعزز إلى حد كبير من المظهر والتشريح العضلي عند اتباع نظام غذائي محدد أو الدخول في مراحل تخفيف الوزن. ويمكن أيضا استخدام الأندروجين القوي الغير قابل للأرمتة مثل هالوتيستين أو الترينبولون حيث يقدمان مستوى كبير من الصلابة والكثافة للعضلات

وبما أنه عامل بناء للعضلات متوسط النشاط، يمكن أيضا أن إدراج الناندرولون في دورات التضخيم العضلي لتحقيق نتائج مقبولة. إن تكديس ‘ديكا ودي-بول’ (عادة ما يكون 200-400 ملجم من ديكانوات الناندرولون في الأسبوع و15-25 ملجم من الدينابول في اليوم) كان أمر أساسي في مجال كمال الأجسام لسنوات عديدة ويبدو دائماً أنها تقدم نموًا في العضلات بشكل ممتاز. ويمكن أيضا أن يكون استخدام بديلًا مثل الأندروجين القوي أنادرول 50 أو التستوستيرون حيث يحققان نتائج أكبر ولكن أيضا يسببان المزيد من احتباس الماء.

الآثار الجانبية (السمية الكبدية):

الناندرولون ليس مركبًا من مركبات C-17 ألفا المؤلكلة ولا يعرف عنه أن له تأثيرات سمية على الكبد. حدوث سمية الكبد أمر غير محتمل الحدوث.

الآثار الجانبية (القلب والأوعية الدموية):

الآثار الجانبية (كبت التستوستيرون):

الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ليست شاملة. لمزيد من التفاصيل حول الآثار الجانبية المحتملة، راجع قسم التأثيرات الجانبية للستيرويدات في هذا الكتاب.

الاستخدام (للرجال):

الاستخدام (للسيدات):

للحصول على تأثيرات بنائية، توصي الإرشادات التوجيهية الأولية بإعطاء جرعة تتراوح بين 50-100 ملجم كل 3-4 أسابيع لمدة 12 أسبوعًا. لعلاج فقر الدم الكلوي، توصي الإرشادات التوجيهية لديكانوات الناندرولون بجرعة 50-100 ملجم في الأسبوع. عند استخدامه لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء، تكون الجرعة الأكثر استخدامًا هي 50 ملجم في الأسبوع ويؤخذ في دورات تستمر من 4 إلى 6 أسبوعًا. على الرغم من نشاطه الأندروجيني البسيط، إلا أن النساء يواجهن في بعض الأحيان أعراض ترجيلية عند تناول هذا المركب. أظهرت الدراسات قدرًا كبيرًا من التحمل (حدوث آثار جانبية ترجيلية ضئيلة جدًا ولكنها ليست ذات دلالة إحصائية) بجرعة 100 ملجم كل أسبوعين لمدة 12 أسبوعًا،12 بينما أظهرت الدراسات طويلة الأمد (أكثر من 12 شهرًا من الاستخدام) تأثيرات جانبية ترجيلية عند جرعات منخفضة تصل إلى 50 ملجم كل 2-3 أسابيع.13 يجب أن تصبح الآثار الجانبية الترجيلية مصدرًا للقلق وينبغي إيقاف تناول ديكانوات الناندرولون على الفور للمساعدة في منع ظهورها بشكل دائم. بعد فترة كافية من الانسحاب، يمكن اعتبار دواء الناندرولون قصير المفعول الدورابولين خيارًا أكثر أمانًا للاستخدام. يظل هذا الدواء نشطًا لعدة أيام فقط، مما يقلل وقت الانسحاب بشكل كبير إذا تم وصفه.

التوافر:

تستمر أهمية ديكانوات الناندرولون كمنتج دوائي بالانخفاض. الدواء غير متوفر حاليا في الولايات المتحدة. تستمر العديد من الدول الغربية في تسويق الدواء، على الرغم من أن إنتاجه يتحول بشكل متزايد إلى أسواق أقل تنظيمًا وخضوعًا للرقابة. إن الأشكال الدوائية الشرعية مطلوبة بشدة في السوق السوداء، وبالتالي تتعرض لقدر كبير من التزييف. عند استعراض بعض المنتجات الشائعة والتغييرات في سوق الأدوية العالمية، قمنا بجمع الملاحظات التالية.

في نوفمبر 2009، استحوذت شركة Merck / MSD على شركة أورجانون. وانتقلت جميع منتجات أورجانون من الديكا دورابولين إلى اسم MSD. تجنب أي منتج يحمل اسم أورجانون. لا يزال الديكا دورابولين هو العلامة التجارية الأكثر شعبية لديكانوات الناندرولون في جميع أنحاء العالم، على الرغم من انخفاض ملحوظ في التوزيع في السنوات الأخيرة.

1 De Visser, J. et al. Acta Endocrin.(Kbh.) 35 (1960):405.

2 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25.

3 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62 (1986):18-25.

4 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61.

5 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956.

6 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995,

7 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5-alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgen-binding proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19-nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360.

8 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Dec;283(6):E1214-22. Epub 2002 Aug 27.

9 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 1986 Jul;13(7):513-8.

10 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989.

11 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):108-12.

12 Effect of nandrolone decanoate therapy on weight and lean body mass in HIV-infected women with weight loss. K Mulligan, R Zackin, et al. Arch Intern Med. (2005):165:578-85.

13 Nandrolone decanoate:Pharmacological properties and therapeutic use in osteoporosis.P Geusens. Clinical Rheumatology, 1995, 14, Suppl.3.