Nilevar® (Norethandrolon)

Beschreibung: Norethandrolon ist ein anaboles Steroid, das in seiner Struktur eng mit Nortestosteron (Nandrolon) verwandt ist. Die Aktivität dieses Steroids ist die eines milden bis mäßigen oralen Anabolikums, das von unterscheidbaren androgenen und östrogenen Komponenten begleitet wird. Obwohl dieses Steroid im Wesentlichen Nandrolonmodifiziert (alkyliert) ist, um eine orale Dosierung möglich zu machen, kann es nicht einfach als orale Alternative zu DecaDurabolin® betrachtet werden. Vor allem die stark erhöhte Östrogenität, die durch die 17-Alkylierung verursacht wird, macht Norethandrolon viel problematischer, wenn versucht wird, qualitative (schlanke) Muskelmasse aufzubauen. Bei der Verabreichung einer wirksamen Menge von Steroiden in Bezug auf das Muskelwachstum muss der Benutzer viel mehr gegen östrogene Nebenwirkungen behandeln. Die Muskelansammlung mit Norethandrolon wird auch von einem hohen Maß an Wasser und (wahrscheinlich) Fettansammlung begleitet, nicht jedoch von der Qualitätsmuskulatur, die normalerweise mit Nandrolon Decanoat verbunden ist. Geschichte: Norethandrolon wurde erstmals 1954 beschrieben.1 Es wurde von Searle zu einem Arzneimittel entwickelt, das es Ende der 1950er Jahre unter dem Markennamen Nilevar in den US-amerikanischen Markt für verschreibungspflichtige Arzneimittel einführte. Das Medikament wurde ursprünglich als orale Tablette, als orale Lösung (mit Tropfflasche) und als injizierbare Lösung (in 25-mgAmpullen) verkauft. Die letztere Form von Norethandrolon war so lange nicht mehr im Handel, dass nur wenige sich daran erinnern, dass es auch einmal durch Injektion verabreicht wurde. Nilevar wurde für eine Vielzahl von Krankheiten verschrieben, die von einem Protein sparenden anabolen Wirkstoff profitierten. Zu den aufgeführten Indikationen gehörten die Vorbereitung und die Genesung chirurgischer Eingriffe, schwere oder anhaltende Krankheit, Anorexia nervosa, schwere Verbrennungen und Traumata, Dekubitusgeschwüre, Osteoporose, Heilung von Knochenbrüchen, gastrointestinale Erkrankungen, verlängerte Kortikosteroidverabreichung und verschiedene Formen der Unterernährung bei Erwachsenen und Kindern Norethandrolon sah letztlich nur einen begrenzten Erfolg als verschreibungspflichtiges Anabolikum. Es hat seinen Weg nach Europa und zu bestimmten anderen Märkten gemacht, aber nicht weit. Das Medikament war ein frühes funktionelles Anabolikum und zeigte mehr gewebebildende Eigenschaften als androgene Wirkungen. Es blieb aber auch ein Wirkstoff mit einer problematischen östrogenen Seite. Dies führte schließlich dazu, dass Norethandrolon klinisch auf raffiniertere Verbindungen übertragen wurde, sobald diese verfügbar wurden. Searle entschied sich, den Verkauf von Nilevar in den USA in den 1960er Jahren einzustellen, und konzentrierte sich stattdessen auf das neuere, stärker anabole und nichtöstrogene Steroid Oxandrolon (verkauft als Anavar). Die meisten anderen Märkte mit Norethandrolon, entweder von Searle oder anderen Unternehmen, verloren bald auch diesen Wirkstoff. Heute ist dieses Medikament begrenzt verfügbar, vor allem in Australien, wo es auf dem Markt für Tierarzneimittel weiterhin lebensfähig ist. Versorgung: Norethandrolon ist auf ausgewählten Märkten für Tierarzneimittel erhältlich. Zusammensetzung und Dosierung können je nach Land und Hersteller variieren, enthalten jedoch typischerweise 5 oder 10 mg Steroid pro Tablette. Strukturelle Eigenschaften: Norethandrolon ist eine modifizierte Form von Nandrolon. Es unterscheidet sich durch die Zugabe einer Ethylgruppe am Kohlenstoff 17-alpha, um das Hormon während der oralen Verabreichung zu schützen. Nebenwirkungen (Östrogen): Norethandrolon wird vom Körper aromatisiert und wandelt sich in ein synthetisches Östrogen mit einer hohen biologischen Aktivität (17- alpha-Ethyl-Estradiol) um. Folglich ist es ein stark östrogenes Steroid. Gynäkomastie ist oft ein Problem während der Behandlung und kann sich sehr früh in einem Zyklus zeigen (besonders bei höheren Dosen). Gleichzeitig kann die Wassereinlagerung zu einem Problem werden, was zu einem deutlichen Verlust der Muskeldefinition führt, da sowohl die subkutane Wassereinlagerung als auch der Fettanteil zunehmen. Empfindliche Personen möchten möglicherweise das Östrogen durch Zusatz eines Antiöstrogens wie Nolvadex® unter Kontrolle halten. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, das ein wirksameres Mittel zur Östrogenkontrolle ist. Aromatasehemmer können jedoch im Vergleich zu herkömmlichen Östrogenpflegetherapien sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Es ist zu beachten, dass Norethandrolon eine zusätzliche Aktivität als Progestin im Körper hat.2 Die mit Progesteron verbundenen Nebenwirkungen sind denen von Östrogen ähnlich, einschließlich einer negativen Rückkopplungshemmung der Testosteronproduktion und einer erhöhten Geschwindigkeit der Fettspeicherung. Gestagene erhöhen auch die stimulierende Wirkung von Östrogenen auf das Wachstum des Milchgewebes. Hier scheint es eine starke Synergie zwischen diesen beiden Hormonen zu geben, so dass Gynäkomastie sogar mit Hilfe von Gestagenen ohne übermäßige Östrogenspiegel auftreten kann. Die Verwendung eines Antiöstrogens, das die östrogene Komponente dieser Erkrankung hemmt, reicht oft aus, um die durch Norethandrolon verursachte Gynäkomastie zu mildern. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch normal. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Personen, die auf die androgene Wirkung dieses Steroids reagieren, können ein milderes Anabolika wie Deca-Durabolin® als angenehmer empfinden. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Es ist zu beachten, dass in Androgen-ansprechenden Zielgeweben wie Haut, Kopfhaut und Prostata die relative Androgenität von Norethandrolon durch seine Reduktion zu Dihydronorethandrolon reduziert wird. Das Enzym 5-Alpha-Reduktase ist für diesen Stoffwechsel verantwortlich. Die gleichzeitige Verwendung eines 5-alpha-Reduktase-Hemmers wie Finasterid oder Dutasterid wird die ortsspezifische Reduktion der Norethandrolon-Wirkung beeinträchtigen, was die Tendenz des Arzneimittels erhöht, androgene Nebenwirkungen zu erzeugen. Reduktase-Hemmer sollten mit diesem Steroid vermieden werden, wenn die Aufrechterhaltung einer geringen relativen Androgenität gewünscht wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Norethandrolon ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Schwere Leberkomplikationen sind angesichts der periodischen Natur, in der die meisten Menschen orale anabole/androgene Steroide verwenden, selten, können aber mit diesem Steroid nicht ausgeschlossen werden, insbesondere bei hohen Dosen und/oder längeren Einnahmezeiten. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Norethandrolon hat einen starken Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins aufgrund seiner strukturellen Resistenz gegen Leberabbau und Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.3 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Die ursprünglichen Verschreibungsrichtlinien für Nilevar forderten eine Tagesdosis von 20 bis 30 mg. Diese sollte intermittierend verabreicht werden, wobei das Medikament nicht länger als 12 aufeinander folgende Wochen eingenommen wurde. Danach wurde eine Pause von mindestens 1 Monat empfohlen, bevor die Therapie wieder aufgenommen wurde. Bei der Nutzung für körper- oder leistungssteigernde Zwecke wird das Medikament auch intermittierend eingesetzt, wobei die Zyklen in der Regel zwischen 6 und 8 Wochen dauern, gefolgt von 6-8 Wochen Pause. Eine tägliche Dosierung von 20 bis 40 mg ist für solche Anwendungen am häufigsten. Dieses Niveau ist in der Regel ausreichend für schnelle Kraftzuwächse und Muskelmasse (Masse). Die hohe Östrogenität macht Norethandrolon im Geschwindigkeits- und Ausdauersport von geringem Wert, da es zu einer ungewollten Beibehaltung des Wassergewichts führt. Bei Injektion wird die gleiche Milligrammdosis empfohlen wie bei der oralen Verabreichung des Arzneimittels. Verabreichung (Frauen): In den ursprünglichen Verschreibungsrichtlinien für Nilevar wurden keine speziellen Dosierungsempfehlungen für Frauen abgegeben, obwohl gewarnt wurde, dass eine Androgenität bei einer hohen Dosierung wahrscheinlich ist. Bei einer Anwendung bei Frauen zur Verbesserung der Körper- oder Leistungssteigerung ist eine tägliche Dosis von 5-10 mg am häufigsten, die nicht länger als 4 Wochen eingenommen wird. Dieses Niveau ist sehr effektiv, um neues Muskelwachstum zu fördern. Beachten Sie, dass virilisierende Nebenwirkungen manchmal auch bei niedrigeren Dosen bemerkt werden und sorgfältig geprüft werden müssen. Verfügbarkeit: Pharmazeutische Präparate mit Norethandrolon sind nach wie vor rar und werden nur selten auf dem Schwarzmarkt verkauft. Die einzige Region, in der diese Verbindung noch hergestellt wird, ist Australien. 1 Colton F.B., Nysted L.N., Riegel B., et al. J Am Chem Soc. 79 (1954), 1123. 2 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G., Chang M., Zarrow M., Hafez E., Merrill A. December 1956. 3 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.