Orgasteron (Normethandrone)

Beschreibung: Normethandrolon ist ein starkes orales Anabolikum, das aus Nandrolon gewonnen wird. Auch als Methylnandrolon oder Methylnortestosteron bezeichnet, kann Normethandrolon grob als ‘Methyltestosteron von Nandrolon’ angesehen werden. Es unterscheidet sich von seinem Stammhormon Nandrolon nur durch den Zusatz einer C-17-alpha-Methylgruppe, der gleichen Veränderung, die Methyltestosteron aus Testosteron erzeugt. Dies wurde natürlich hinzugefügt, um die orale Dosierung umsetzbar zu machen. Tierstudien, die sich mit der oralen Potenz dieses Steroids befassen, bewerten es als ungefähr 3-6-mal anaboler als Methyltestosteron, während es nur ungefähr 10-25% mehr Androgenität besitzt.1 2 Das anabol-androgene Gesamtverhältnis dieses Steroids liegt zwischen 3:1 und 5,5:1. Obwohl es oral wirksam ist, ist Normethandrolon nicht das idealste Steroid für Bodybuilder und Sportler, zumindest wenn es um magere Masse oder sportliche Leistung geht (etwas, für das Nandrolon stark bevorzugt wird). In diesem Fall hat die Methylierung die Östrogenund Progestationsaktivität des Steroids erheblich verstärkt, was bedeutet, dass Muskelzuwächse wahrscheinlich von erheblichem Wasser- und Fettrückhalt begleitet werden. Geschichte: Normethandrolon wurde erstmals 1954 beschrieben.3 Kurz darauf wurde es von Organon (jetzt Merck/MSD) zu einem Arzneimittel entwickelt, das es unter dem Markennamen Orgasterone in Belgien und der Schweiz, sowie als Orgasteron in den Niederlanden einführte. Dieses Steroid wurde auch von anderen Herstellern in verschiedenen Teilen Europas wie Methalutin, Lutenin und Matdonal verkauft. Normethandrolon ist zwar ein einfaches, oral methyliertes Nandrolon mit starken Eigenschaften als anaboles Steroid, aber es weist eine so starke Progestationsaktivität auf, dass es als orales Progestin vermarktet wurde. Seine anabolen Wirkungen wurden eher als sekundäre Anwendungen für das Medikament angesehen und machten nur ein sehr geringes medizinisches Interesse aus. Es wurde auch hauptsächlich unter dem Trivialnamen Methylestrenolon verkauft, der das Medikament offensichtlich wieder sichtbar von der Kategorie der anabolen Steroide zu trennen scheint. Angesichts der nicht offensichtlichen Benennung und der damit zusammenhängenden Vermarktung von Normethandrolon wurde es von Athleten letztlich nur sehr wenig anerkannt. Selbst in den 60er Jahren, als viele neue und exotische Wirkstoffe auf dem Schwarzmarkt auftauchten, war Normethandrolon im Wesentlichen unbekannt. Die verschiedenen Normethandrolon-Zubereitungen verschwanden bald, als neuere und gezieltere orale Progestine für Ärzte verfügbar wurden. Das Medikament verschwand in aller Stille von den verschiedenen internationalen Märkten, bevor Bodybuilder jemals irgendeine wesentliche Verbindung damit aufnahmen. Normethandrolon ist jetzt weltweit eingestellt. Beachten Sie, dass trotz seiner derzeitigen Unklarheit in den USA Normethandrolon im Jahr 2004 als anabole Steroide unter das schedule III aufgenommen wurde. Versorgung: Normethandrolon ist nicht mehr als verschreibungspflichtiges Medikament erhältlich. Strukturelle Eigenschaften: Normethandrolon ist eine modifizierte Form von Nandrolon. Es unterscheidet sich durch die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17alpha, die das Hormon während der oralen Verabreichung schützt. Nebenwirkungen (Östrogen): Normethandrolon wird vom Körper aromatisiert und wandelt sich in ein synthetisches Östrogen mit einer hohen biologischen Aktivität (17-alpha-Methyl-Estradiol) um. Folglich ist es ein stark östrogenes Steroid. Gynäkomastie ist oft ein Problem während der Behandlung und kann sich sehr früh in einem Zyklus zeigen (besonders bei höheren Dosen). Gleichzeitig kann die Wassereinlagerung zu einem Problem werden, was zu einem deutlichen Verlust der Muskeldefinition führt, da sowohl die subkutane Wassereinlagerung als auch der Fettanteil zunehmen. Empfindliche Personen möchten möglicherweise das Östrogen durch Zusatz eines Antiöstrogens wie Nolvadex® unter Kontrolle halten. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, das ein wirksameres Mittel zur Östrogenkontrolle ist. Aromatasehemmer können jedoch im Vergleich zu herkömmlichen Östrogenpflegetherapien sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Es ist auch bemerkenswert, dass Normethandrolon eine sehr starke Aktivität als Progestin im Körper hat.4 Tatsächlich wurde festgestellt, dass es aktiver ist als Progesteron.5 Studien beziehen sich normalerweise auf diesen Wirkstoff als eine progestogene (Progestations-) Verbindung mit anaboler Wirkung, nicht direkt als anaboles/androgenes Steroid. Die mit Progesteron verbundenen Nebenwirkungen sind denen von Östrogen ähnlich, einschließlich einer negativen Rückkopplungshemmung der Testosteronproduktion und einer erhöhten Fetteinlagerung. Gestagene erhöhen auch die stimulierende Wirkung von Östrogenen auf das Wachstum des Milchgewebes. Hier scheint es eine starke Synergie zwischen diesen beiden Hormonen zu geben, so dass Gynäkomastie sogar mit Hilfe von Gestagenen ohne übermäßige Östrogenspiegel auftreten kann. Die Verwendung eines Antiöstrogens, das die östrogene Komponente dieser Erkrankung hemmt, reicht manchmal aus, um die durch Normethandrolon verursachte Gynäkomastie zu mildern. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Personen, die auf die androgene Wirkung dieses Steroids reagieren, können ein milderes Anabolika wie Deca-Durabolin® als angenehmer empfinden. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Es ist zu beachten, dass in Androgen-ansprechenden Zielgeweben wie Haut, Kopfhaut und Prostata die relative Androgenität von Normethandrolon durch seine Reduktion zu Dihydronormethandrolon reduziert wird. Das Enzym 5-AlphaReduktase ist für diesen Stoffwechsel verantwortlich. Die gleichzeitige Verwendung eines 5-alpha-Reduktase-Hemmers wie Finasterid oder Dutasterid wird die ortsspezifische Reduktion der Normethandrolon-Wirkung beeinträchtigen, was die Tendenz des Arzneimittels erhöht, androgene Nebenwirkungen zu erzeugen. Reduktase-Hemmer sollten mit diesem Steroid vermieden werden, wenn die Aufrechterhaltung einer geringen relativen Androgenität gewünscht wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Normethandrolon ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17alpha-alkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Bei diesem Steroid wurde bereits 1958 von Gelbsucht (Gallengangverstopfung) berichtet 6 , so dass diese Möglichkeit definitiv nicht außer Acht gelassen werden sollte. Schwere Leberkomplikationen sind angesichts der periodischen Natur, in der die meisten Menschen orale anabole/androgene Steroide verwenden, selten, können aber mit diesem Steroid nicht ausgeschlossen werden, insbesondere bei hohen Dosen und/oder längeren Einnahmezeiten. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Normethandrolon hat einen starken Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins aufgrund seiner strukturellen Resistenz gegen Leberabbau und Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.7 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Für Bodybuilding-Zwecke würde dieses Medikament typischerweise in einer Dosierung von 10 mg bis 30 mg pro Tag in Zyklen von 6 bis 8 Wochen eingenommen. Dieses Niveau ist ausreichend für schnelle Kraftzuwächse und Muskelmasse (Masse). Diese Verbindung wird fast ausschließlich für die Aufbauphase des Trainings verwendet, da ihre progestationale und östrogenetische Natur beim Abnehmen zweifellos gegen Fettabbau und Muskelaufbau wirkt. Allein verwendet, kann man mit anständigen Gewinnen rechnen, etwas, das vielleicht mit einem Dianabol-Zyklus übereinstimmt, aber mit einer anscheinend bemerkenswerteren östrogenen Seite. Die hohen Gestagen- und Östrogenaktivitäten von Normethandrolon macht es im Schnellund Ausdauersport wenig wertvoll und führt zu einer unerwünschten Speicherung an Wassergewicht. Verabreichung (Frauen): Bei einer Anwendung bei Frauen zur Verbesserung der Körperoder Leistungssteigerung ist eine tägliche Dosis von 2,5-10 mg am häufigsten, die nicht länger als 4 Wochen eingenommen wird. Dieses Niveau ist sehr effektiv, um neues Muskelwachstum zu fördern. Beachten Sie, dass virilisierende Nebenwirkungen bei primär anabolen Substanzen immer noch möglich sind und sorgfältig überwacht werden müssen. Verfügbarkeit: Rezeptpflichtige Präparate, die Normethandrolon enthalten, sind nicht mehr verfügbar. Dieses Medikament ist jedoch als MasseMaterial erhältlich, so dass Schwarzmarkt-Versionen wahrscheinlich sind. 1 Arnold A and Potts GO. Acta Endocrinol. 52,489 (1966) 2 Overbeek GA and J. de Visser, Acta Endocrinol. 22,318 (1956). 3 Djerassi, C. et al. J. Am. Chem Soc. 76 (1954):4092. 4 Saunders FJ et al. Proc. Soc. Exp. Biol. (N.Y.) 94 (1957):717. 5 Methylestrenolone, a new progestogenic substance more active than progesterone. Mansani FE. Minerva Ginecol. 1957 Move 30;9(22):935-41. 6 Jaundice during administration of methylestrenolone. Peters RH, Randall AH et al. L Clin Endorcinol Metab, 1958 Jan;18(1):114-5. 7 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.is