Parlodel® (Bromocriptinmesylat) Beschreibung: Promocriptinmesylat ist ein dopaminomimetisches Ergotderivat mit D2-Dopamin-Rezeptor-Agonist und D1-Dopamin-RezeptorAntagonisten-Aktivitäten. Es wird am häufigsten als Prolactininhibitor bei Hyperprolactinämie, einem Wachstumshormon-Suppressivum bei Akromegalie (hohe Dosen sind erforderlich) und als Zusatzmedikation zu Levodopa bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit verwendet. Die Struktur und Aktivität dieses Arzneimittels sind der von Cabergolin (Dostinex) sehr ähnlich. In der Sport- / Bodybuildinggemeinschaft wird Bromocriptin manchmal verwendet, um den Fettabbau zu induzieren oder erhöhte Prolaktinspiegel nach der Anwendung von anabolen/androgenen Steroiden zu bekämpfen (ein seltenes Ereignis, manchmal gekennzeichnet durch laktierende Gynäkomastie). Der lautstarkste Befürworter der Verwendung von Bromocriptin für den Fettabbau ist wahrscheinlich Lyle McDonald, Autor des Online-E-Books Bromocriptine: Ein altes Medikament mit neuen Verwendungen. In diesem Buch beschreibt McDonald, wie das Medikament zur Normalisierung des Stoffwechsels verwendet werden kann, so dass einige der normalen physiologischen Reaktionen auf eine Diät (die den Verlust an Körperfett verlangsamen, wenn die Dauer der Diät ansteigt) behindert werden. Viele davon konzentrieren sich auf Leptin, ein Hormon, das als eine Art Fett-Thermostat betrachtet wird und Ihrem Gehirn mitteilt, wie viel Fettgewebe Sie in Ihrem Körper haben und wie viele Kalorien Sie regelmäßig verbrauchen (ein „Anti-HungerHormon“). Abnehmen neigt dazu, den Leptinspiegel signifikant zu senken, was dazu führt, dass Ihr Körper in angemessener Weise auf das Überleben anspricht (er versucht so viel wie möglich an seinen Nährstofflagern festzuhalten). Die Aufrechterhaltung einer normalen Leptinstimulation kann der Schlüssel für die Aufrechterhaltung einer produktiven Ernährung sein, und Bromocriptin kann uns dies tatsächlich ermöglichen. Die humanmedizinischen Daten zur potenziellen Rolle, die dieses Medikament bei der Unterstützung des laufenden Fettabbaus spielen könnte, sind ermutigend. In Fällen, in denen es während einer Diät verabreicht wurde, war Bromocriptin in der Lage, den Gesamtfettverlust statistisch signifikant zu erhöhen, und schien die Dauer, in der die Diät am effektivsten war, zu verlängern. In einem Fall bemerkten sowohl die Placebo-Gruppe als auch die Behandlungsgruppe während der ersten 6 Wochen der Kalorienreduktion einen messbaren Fettabbau. Nur die Bromocriptin-Gruppe verlor jedoch während der verbleibenden 12 Wochen der Intervention weiterhin signifikante Gewichtsmengen. Das Abnehmen eines Plateaus oder ein Punkt, an dem sich der anhaltende Fettabbau drastisch verlangsamt oder stoppt, ist ein häufiges Problem bei Personen, die eine kalorienreduzierte Diät zum Zweck der Verringerung der Körperfettmasse durchführen. Ein Medikament, das dieses Plateau verhindern oder verzögern kann, kann logischerweise in der Lage sein, die Gesamtwirksamkeit einer Diät für viele Personen zu erhöhen.
Geschichte: Bromocriptin wird seit den 70er Jahren in der klinischen Medizin eingesetzt. Es ist auch viel weiter verbreitet als sein Gegenmittel Cabergolin, das für ähnliche klinische Indikationen verwendet wird. In den USA ist Parlodel der bekannteste Markenname, der von Novartis vertrieben wird. xxDas Medikament ist in Dutzenden von Ländern erhältlich und wird unter einer ähnlich großen Anzahl von verschiedenen Handelsnamen verkauft, darunter Bromed, Criten, Grifocriptina, Bromo-kin, Pavidel und Gynodel. Bromocriptin ist heute in den meisten Industrienationen ein gängiges Medikament für seine therapeutischen Zwecke. Versorgung: Bromocriptinmesylat wird am häufigsten in Tabletten von 2,5 mg und 5 mg angeboten. Die Dosen sind als Base Bromocriptin ausgedrückt, daher enthält jede 2,5 mg Tablette 2,87 mg Bromocriptinmesylat. Strukturelle Eigenschaften: Bromocriptinmesylat ist ein Mutterkornderivat mit der chemischen Bezeichnung (5’S)-2-bromo-12′-hydroxy-2′-(1methylethyl)-5′-(2- methylpropyl)-ergotaman-3′,6′,18-trion methanesulphonat. Nebenwirkungen: Bromocriptin kann eine Reihe unerwünschter Nebenwirkungen hervorrufen, insbesondere niedrigen Blutdruck, Schwindel, Verwirrung und Übelkeit. Diese Nebenwirkungen neigen dazu, dosisabhängig zu sein, wobei die niedrigen empfohlenen Dosen, die im Bodybuilding verwendet werden, für viele wahrscheinlich keine großen Probleme darstellen. Außerdem verschwindet die anfängliche Übelkeit manchmal nach einigen Anwendungen, sobald sich der Benutzer an das Medikament gewöhnt hat. Die starke Inzidenz unerwünschter Nebenwirkungen sollte jedoch das Absetzen der Therapie rechtfertigen, insbesondere wenn der Blutdruck negativ beeinflusst wird (zu niedriger Abfall). Weniger häufige Nebenwirkungen sind Angstzustände, trockener Mund, Ödeme, Anfälle, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Lethargie, verstopfte Nase, Hautausschlag, erhöhte Leberenzyme und Veränderungen der Harnfrequenz. Verabreichung: Bei medizinischer Anwendung zur Behandlung von Erkrankungen, die durch Hyperprolactinämie (Hyper-Sekretion von Prolaktin) gekennzeichnet sind, wird normalerweise eine Anfangsdosis von 1,25 mg bis 2,5 mg pro Tag empfohlen. Diese Dosis kann alle 2-7 Tage um 2,5 mg erhöht werden, bis eine akzeptable therapeutische Dosis festgelegt ist. Dies kann die Einnahme von bis zu 20-30 mg pro Tag erfordern. Bei einer Diät (off-label) zur Unterstützung des Fettabbaus nehmen Personen mit Diät normalerweise zwischen 2,5 mg und 5 mg pro Tag ein. Das wird aufgrund der relativ langen Halbwertszeit des Arzneimittels in einer einzigen Vormittagsdosis verabreicht. Es kann in kurzen Diätzyklen verwendet werden und sollte nicht für eine langfristige Gewichtsabnahme in Betracht gezogen werden. Ähnliche Dosierungsschemata sind üblich, wenn sie von Athleten und Bodybuildern gegen laktierende Gynäkomastie angewendet werden, obwohl in einigen Fällen höhere Dosen erforderlich sein können. In der Regel wird eine 4-6-wöchige Therapie in Kombination mit einer Neuordnung der Steroide durchgeführt. Verfügbarkeit: Bromocriptin wird in den meisten Industrieländern hergestellt, einschließlich den Vereinigten Staaten, wo es als Generikum und unter dem Markennamen Parlodel verkauft wird. Das Markenprodukt ist in Form von 2,5-mg-Tabletten und 5-mgKapseln mit 100 Dosen pro Flasche erhältlich. In der Apotheke können 100 Kapseln zu je 5 mg fast 400 Dollar kosten. In einigen Ländern kann dieser Preis zwischen 50 und 200 US-Dollar(0,50 bis 1,00 $ pro Dosis) für Generika und andere Marken von Bromocriptin liegen. Bromocriptin wird für den Verkauf auf dem Schwarzmarkt nicht weit verbreitet, kann jedoch gelegentlich in Umlauf gebracht werden.