Perandren (fenilacetato de testosterona)

Descripción: El fenilacetato de testosterona es una forma inyectable de la testosterona androgénica primaria masculina. Este compuesto utiliza un éster de fenilacetato para extender la actividad biológica de la testosterona, que es muy similar en estructura al fenilpropionato. Es un éster de cadena corta de testosterona, aunque fue diseñado para ser un efecto prolongado en el cuerpo similar al cipionato o enantato de testosterona. Como testosterona inyectable, el fenilacetato de testosterona es un poderoso fármaco de construcción de masa, capaz de producir ganancias rápidas tanto en tamaño muscular como en fuerza Historia: El fenilacetato de testosterona fue desarrollado por Ciba durante la década de 1960, la misma compañía que introdujo Dianabol (metandrostenolona) en el mundo. Este esteroide fue vendido en los Estados Unidos bajo el nombre de marca de Perandren® fenilacetato, que solía ser el mismo nombre Perandren que Ciba había designado para su propionato de testosterona años antes (Perandren® propionato). En el momento de su lanzamiento, el Perandren fenilacetato estaba destinado a ofrecer mejoras con respecto a otros ésteres de testosterona, especialmente una ventana más larga de efecto terapéutico seguida de cada inyección. En la información del producto de este medicamento desde 1967 se lee: ‘[Perandren fenilacetato] Tiene una acción más prolongada que otros andrógenos y una intensidad de efecto notablemente mayor; en dosis adecuadas, una única inyección por mes es suficiente para muchos pacientes’. Las pautas iniciales para la prescripción de fenilacetato de testosterona incluían una variedad de usos terapéuticos. Principalmente fue usado en casos de insuficiencia androgénica, y en aquellos problemas que normalmente rodean los niveles bajos de testosterona, como la disminución del impulso sexual y la impotencia en adultos, y la criptorquidia (testículos no descendidos) en adolescentes y adultos jóvenes. Pero también incluían otras indicaciones como el tratamiento de la osteoporosis, la menorragia (sangrado menstrual abundante), la metrorragia (sangrado anormal del útero) y el cáncer de mama. También se usó para compensar los efectos catabólicos de los corticosteroides, para curar fracturas, para promover el bienestar después de una cirugía o convalecencia, y como un anabólico general para la reparación de tejidos cuando era necesario. La vida del Perandren fenilacetato en el mercado de medicamentos recetados de EE. UU. fue definitivamente corto. A finales de los años 1960, otros esteres de testosterona ‘nuevos’ estaban también ampliamente disponibles, el cipionato y el enantato de testosterona, y la creación de acción lenta de la Ciba fue rápidamente perdiendo mercado al ser gradualmente sustituido por estos fármacos. Estos ésteres de testosterona ofrecen un período similar de beneficios terapéuticos a los del Perandren fenilacetato, pero son considerablemente mucho más cómodos para los pacientes (no es necesario mezclarlos con anestesia para que las inyecciones sean semi-tolerables como en el Perandren fenilacetato). Como resultado de este cambio en el interés del consumidor, Ciba retiró este producto del mercado. En 1970, el Perandren fenilacetato ya no estaba disponible Cómo es Suministrado: El fenilacetato de testosterona ya no está disponible comercialmente. Cuando se producía venía en una presentación de 50 mg / ml de esteroide en una solución a base de agua. Características Estructurales: El fenilacetato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde un éster de ácido carboxílico (éster de fenilo de ácido acético) se ha unido al grupo hidroxilo 17-beta. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de la inyección. Una vez que ha alcanzado el torrente sanguíneo, el éster es eliminado para dar paso a la testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, permitiendo un esquema de administración de las inyecciones menos frecuente en comparación con el esquema de inyecciones del esteroide libre (no esterificado). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera más eficiente el estrógeno bloqueando su síntesis. Sin embargo los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrogénicos, y también pudieran tener un efecto adverso sobre los lípidos sanguíneos. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, con dosis más altas (niveles por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona habrá una mayor probabilidad de requerir el uso concomitante de un antiestrogénico o inhibidor de aromatasa. Debido a la retención de agua y a la pérdida de definición de músculos que se observan con mayores dosis de este fármaco, esta droga generalmente se considera una mala elección para hacer dieta o fases de corte en el entrenamiento. Su estrogenicidad moderada la hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoya la fuerza y el tamaño muscular, y ayuda a fomentar un ambiente anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello facial y corporal. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerado. Las personas preocupadas por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, que es un esteroide androgénico comparativamente menos. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que tanto los efectos anabólicos como los androgénicos están mediados a través del receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades androgénicas y anabólicas de la testosterona no es posible, incluso con una inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se administró por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona fue suministrada diariamente por 20 días, y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, las que incluyen albúmina sérica, bilirrubina, alaninaaminotransferasa y fosfatasas alcalinas1. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, de la vía de administración (oral versus inyectable), del tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y del nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un efecto negativo mucho menos dramático sobre los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite ser menos efectivo en el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)2. Estudios con usando 300 mg del éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% 3. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa se debe tener en cuenta antes de dicho medicamento se agregue a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva del estrógeno sobre los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno son preferibles a los inhibidores de la aromatasa para personas preocupadas por su salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite potencialmente mejorar los perfiles lipídicos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto sobre el perfil lipídico tiende a ser percibido pero no dramático, haciendo que un fármaco antiestrogénico (para fines cardioprotectores) quizás sea innecesario. Con las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco se han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovasculares4. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa activo de ejercicios y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. Suplementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares es también recomendado. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deben ser normales en 1-4 meses de secesión de la droga. Advierta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): El diseño del fenilacetato de testosterona (como el Perandren fenilacetato) fue ligeramente diferente al del resto de los ésteres de testosterona, que generalmente se hacen como soluciones aceitosas. El fenilacetato, en cambio, contenía una suspensión acuosa microcristalina. Los cristales formarían un depósito en el músculo después de la inyección, donde se disolverían lentamente con el tiempo. La información del producto sobre el Perandren fenilacetato indicaba que las inyecciones podrían causar irritación local, dolor y enrojecimiento. Para ayudar a compensar la incomodidad asociada con la inyección, cada vial contenía 1% de procaína por peso, la que se actúa como un anestésico local. Aunque este fue un método eficaz para administrar testosterona a lo largo del tiempo, probablemente no era ideal con esta formulación Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia androgénica, se recomiendan pautas de prescripción temprana para dosis de 50 mg a 200 mg cada 3 a 5 semanas. Una dosis adecuada entre atletas masculinos estaría en el rango de 200 mg a 400 mg por semana. Aunque activa para períodos de tiempo más largos, las inyecciones semanales se prefieren debido a las bajas dosis y a la tendencia al dolor en el sitio de inyección (grandes volúmenes de inyección no son aconsejables). El total de dosis semanales podrían necesitar ser subdivididas en dos o más inyecciones separadas. A dosis de 200-400 mg por semana, el nivel de dosis sería suficiente para la mayoría de los usuarios para observar ganancias excepcionales de tamaño y fuerza muscular. Administración (Mujeres): La información del producto para el Perandren fenilacetato recomienda no más de 150 mg por mes para las mujeres, a fin de evitar los efectos secundarios virilizantes. En la medicina clínica moderna, los compuestos de testosterona rara vez se usan en mujeres. El fenilacetato de testosterona no se recomienda para mujeres para fines de mejora físicas o de rendimiento, debido a su fuerte naturaleza androgénica y a su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes Disponibilidad: El fenilacetato de testosterona ya no está comercialmente disponible. La materia prima está disponible para ciertos fabricantes y puede convertirse en preparaciones para el mercado negro (subterráneo) 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Karl Friedl, Charles Hannan et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281,2001. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.