Periactin (Cyproheptadin-Hydrochlorid)
Beschreibung:
Cyproheptadinhydrochlorid ist ein verschreibungspflichtiger
Histamin- und Serotoninantagonist der ersten Generation. Dieses
Medikament wird am häufigsten in den USA zur Behandlung
allergischer Symptome wie Heuschnupfen, laufender Nase,
gereizten Augen, Nesselsucht und Schwellungen verabreicht. Es ist
auch von der FDA für die Behandlung von durch Allergene
verursachten anaphylaktischen Reaktionen zugelassen, häufig als
Zusatz zu injizierbarem Epinephrin (Adrenalin). Die Serotoninhemmende Wirkung dieses Medikaments verleiht ihm außerdem
die einzigartige Fähigkeit, den Appetit zu steigern. Dies hat zu einer
beträchtlichen Menge an Off-Label-Verwendung als
Gewichtszunahmemedikament geführt, insbesondere bei
Patienten, die an magerem Gewebe leiden, das mit AIDS-Infektion,
Krebs oder anderen schwerwiegenden Erkrankungen in
Verbindung steht. Cyproheptadin-Hydrochlorid wird gelegentlich
auch als Ergänzung zur Wachstumshormon-Therapie bei Kindern
verwendet, um eine stärkere Nährstoffaufnahme zu fördern und
das lineare Wachstum über das hinaus zu steigern, was
normalerweise mit rHGH allein erreicht wird.1 Bodybuilder und
Sportler verwenden das Medikament gelegentlich, um die
Kalorienzufuhr zu erhöhen, normalerweise während des
Aufbautrainings, wenn eine erhöhte Masse erwünscht ist, und oft
in Verbindung mit anabolen/androgenen Steroiden.
Obwohl es eine kontroverse Verwendung des Arzneimittels ist,
sind Hinweise auf die appetitanregenden Eigenschaften von
Cyproheptadinhydrochlorid in der medizinischen Literatur
reichlich vorhanden. Eine der detaillierteren Veröffentlichungen
vergleicht die Appetit erhöhende Wirkung von
Cyproheptadinhydrochlorid mit Megestrolacetat2 in einer Gruppe
von 14 Männern mit Gewichtsverlust, der mit einer HIV-Infektion
verbunden ist. Der andere Wirkstoff, Megestrol, ist ein Progestin,
das 1993 von der FDA für die Behandlung von Anorexie, Kachexie
oder Gewichtsverlust bei Patienten mit AIDS zugelassen wurde. In
dieser Untersuchung zeigte sich, dass Cyproheptadinhydrochlorid
einen ähnlichen Nutzen aufweist wie der von der FDA zugelassene
Wirkstoff Megestrol, wobei die Patienten etwa 500 zusätzliche
Kalorien pro Tag zu sich nahmen und mit beiden Medikamenten
ein mäßiges Gewicht annahmen. Die Vorteile waren zwar ähnlich,
die Nebenwirkungen jedoch nicht. Die Untersucher berichteten,
dass mehr als 50% der Patienten, die Megestrol einnahmen,
während der Untersuchung Impotenz erlitten hatten, während die
Cyproheptadinhydrochlorid-Gruppe keine derartigen
Nebenwirkungen hatte. Cyproheptadinhydrochlorid kann für viele
Patienten eine wirksame Alternative zur Megestrol-Therapie
darstellen, insbesondere für diejenigen, die zu negativen
Nebenwirkungen neigen, die mit dieser Art der
Hormonmanipulation verbunden sind.
Geschichte:
Cyproheptadin-Hydrochlorid ist ein frühes Anti-HistaminMedikament und wird seit Jahrzehnten in den meisten
Industrienationen als verschreibungspflichtiges Medikament
verkauft.
Es wurde 1961 unter dem Markennamen Periactin® von Merck & Co.
in den USA eingeführt. Diese Marke von Cyproheptadinhydrochlorid
wurde über viele Jahre in den USA verkauft, wurde aber 2003 von
Merck (in den USA und in Kanada) freiwillig eingestellt. Während
Merck & Co. Periactin aus einer Reihe anderer Länder zurückgezogen
hat (wahrscheinlich aufgrund eines geringen finanziellen Interesses),
wird die Marke immer noch in mehr als einem Dutzend Ländern
verkauft, darunter in Australien, Österreich, Belgien, Irland, Italien,
den Niederlanden, Neuseeland, Neuseeland, Südafrika, Spanien,
Schweden, Thailand und Großbritannien. Es wird auch unter
Dutzenden anderer Markennamen auf der ganzen Welt in Einzel- und
Mehrstoffzubereitungen verkauft. Eine Reihe von Generika wird auch
in den USA und in Kanada verkauft. Im Anschluss an Studien, die die
langfristige Gewichtszunahme der Therapie mit
Cyproheptadinhydrochlorid in Frage stellten, warnte die
Weltgesundheitsorganisation 1994 vor der Verwendung des
Medikaments zu diesem Zweck.3 Unabhängig von diesem Bericht
unterstützen viele immer noch den Wert von
Cyproheptadinhydrochlorid als kurzfristigen Appetitanreger.
Versorgung:
Cyproheptadinhydrochlorid wird am häufigsten in Tabletten zu 4 mg
angeboten.
Strukturelle Eigenschaften:
Cyproheptadinhydrochlorid ist ein Antihistaminikum und ein
Antiserotoninerger mit der chemischen Bezeichnung 4(5 Hdibenzo[a,d]cyclohepten-5-yliden) – 1 – methylpiperidine hydrochlorid
sesquihydrat.
Nebenwirkungen:
Als Anti-Histamin der ersten Generation kann
Cyproheptadinhydrochlorid bei seinen Benutzern eine Reihe von
Nebenwirkungen hervorrufen. Die häufigste davon ist die Sedierung
oder die klassische ‘Anti-Histamin-Lethargie’, die bei diesen
Medikamenten üblich ist. Bei einigen Anwendern überwiegt die
Müdigkeit, die Cyproheptadinhydrochlorid hervorruft, jedes Potenzial
als Mittel zur Gewichtszunahme und zur Leistungssteigerung.
Für die meisten ist diese Nebenwirkung von
Cyproheptadinhydrochlorid nicht sehr auffällig und
möglicherweise ein Ärgernis (nicht stark genug, um ein Absetzen
zu erfordern). Andere weniger häufige Nebenwirkungen betreffen,
sind jedoch nicht beschränkt auf Schwindel, gestörte Koordination,
Muskelschwäche, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung,
Mundtrockenheit, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Schwindel,
verschwommenes Sehen, Engegefühl in der Brust, Keuchen ,
verstopfte Nase, Schwitzen, frühe Periode, Kopfschmerzen und
Ohnmacht. Jede starke Inzidenz unerwünschter Nebenwirkungen
würde sofort ein Absetzen des Arzneimittelsrechtfertigen oder bei
schwerwiegender Wirkung sogar sofort ärztliche Hilfe in Anspruch
nehmen.
Verabreichung:
Die für medizinische Zwecke erforderliche Dosierung kann
abhängig von der Person und ihren besonderen Bedürfnissen
variieren. Der etablierte therapeutische Bereich für
Cyproheptadinhydrochlorid beträgt 4 mg bis 20 mg pro Tag, wobei
die meisten Erwachsenen täglich 12 mg bis 16 mg benötigen. Die
tägliche Gesamtdosis wird normalerweise in drei verschiedene
Anwendungen aufgeteilt. Bei der Anwendung (off-label) als
Appetitanregungsmittel wird eine Dosis von 4 mg normalerweise
2-3-mal pro Tag (8-12 mg) eingenommen. Oberhalb dieses Niveaus
können Nebenwirkungen auffälliger werden (vor allem
Schläfrigkeit), was häufig den Nutzen des Arzneimittels
beeinträchtigt. Dies kann während eines Steroidzyklus mit
Schwerpunkt auf Masse angewendet werden, wobei die Einnahme
von Cyproheptadinhydrochlorid normalerweise nicht länger als 4-
8 Wochen dauert. Für diejenigen, die die Nebenwirkungen dieses
Antihistamins (hauptsächlich Müdigkeit) tolerieren, wird
berichtet, dass Cyproheptadinhydrochlorid häufig als
Appetitanreger während der Gewichtszunahme von großem Wert
ist. Dies gilt insbesondere für Personen, die Schwierigkeiten haben,
ausreichend Nahrung zu sich zu nehmen, um den hohen Kalorien-
/Proteinbedarf für ein optimales Muskelwachstum zu decken.
Verfügbarkeit:
Cyproheptadinhydrochlorid wird in einer großen Anzahl von
Ländern hergestellt. Obwohl es normalerweise nicht auf dem
Schwarzmarkt gehandelt wird, machen ein hohes Angebot und die
relativ günstige Art dieses Arzneimittels (lockere Kontrollen) es bei
Bedarf leicht zum Verkauf. Aufgrund der geringen Nachfrage ist die
Fälschung von Cyproheptadinhydrochloridzubereitungen nicht
üblich.
Es ist auch interessant festzustellen, dass das dominikanische
Steroidprodukt Anabolex tatsächlich 1,5 mg
Cyproheptadinhydrochlorid in jeder 3-mg-MethandrostenolonTablette enthält, das von seinen Entwicklern zugegeben wurde,
um eine erhöhte Kalorienzufuhr und Gewichtszunahme während
der anabolen Therapie zu erleichtern. Das angegebene 2:1-
Verhältnis ist optimal für eine tägliche Dosis von 24 mg Dianabol
(eine sehr häufige Menge), da es 12 mg
Cyproheptadinhydrochlorid (die maximale übliche Tagesdosis)
liefern würde. Dies ist das einzige übliche anabole Steroidprodukt,
das Cyproheptadinhydrochlorid als Bestandteil enthält
1 Enhancement of linear growth and weight gain by cyproheptadine in
children with hypopituitarism receiving growth hormone therapy. Kaplowitz
PB, Jennings S. Pediatr. 1987 Jan;110(1):140-3.
2 Megestrol acetate vs cyproheptadine in the treatment of weight loss
associated with HIV infection. Summerbell CD, Youle M, McDonald V, Catalan
J, Gazzard BG. Int J STD AIDS. 1992 Jul-Aug;3(4):278-80.
3 Cyproheptadine no longer promoted as an appetite stimulant. WHO Drug
Info 1994; 8:66