Periactin (clorhidrato de ciproheptadina)
Descripción:
El clorhidrato de ciproheptadina es un antagonista de prescripción de primera generación de la histamina y de la serotonina. Este medicamento se administra con mayor frecuencia en los EE. UU. para el tratamiento de los síntomas relacionados con la alergia, como la fiebre del heno, las secreciones nasales, los ojos irritados, la urticaria y la hinchazón. También está aprobado por la FDA para el tratamiento de reacciones anafilácticas causadas por alérgenos, a menudo como un complemento de la epinefrina inyectable (adrenalina). El efecto inhibidor de la serotonina de este medicamento también le confiere una capacidad única para aumentar el apetito. Esto ha llevado a una cantidad considerable de uso fuera de la etiqueta como un medicamento para el aumento de peso, especialmente en pacientes que sufren una pérdida de tejido magro asociada con una infección por SIDA, cáncer u otras enfermedades debilitantes. El clorhidrato de ciproheptadina también se usa en ocasiones como un complemento de la terapia con hormonas del crecimiento en niños, para fomentar una mayor absorción de nutrientes y aumentos en el crecimiento lineal más allá de lo que normalmente se logra con la rHGH sola1. Los culturistas y atletas usan el medicamento en ocasiones para ayudar a aumentar la ingesta calórica, por lo general, durante los períodos de entrenamiento por volumen, donde se desea aumentar la masa, y con frecuencia se usa junto con esteroides anabólicos / androgénicos.
Aunque este es un uso controvertido del fármaco, las referencias a las propiedades estimulantes del apetito del clorhidrato de ciproheptadina son abundantes en la literatura médica. Uno de los trabajos más detallados compara los efectos que aumentan el apetito del clorhidrato de ciproheptadina con el acetato de megestrol2 en un grupo de 14 hombres con pérdida de peso asociada con la infección por VIH. El otro agente, el megestrol, es una progestina que fue aprobada por la FDA en 1993 para el tratamiento de la anorexia, la caquexia o la pérdida de peso en pacientes con SIDA. En esta investigación, se demostró que el clorhidrato de ciproheptadina tiene un nivel de beneficio similar al del agente aprobado por la FDA, el megestrol, con pacientes que consumían alrededor de 500 calorías adicionales por día y que ganaban una cantidad moderada de peso con cualquiera de los medicamentos. Si bien los beneficios fueron similares, los efectos secundarios no lo fueron. Los investigadores informaron que más del 50% de los pacientes que tomaron megestrol sufrieron impotencia durante la investigación, mientras que el grupo de clorhidrato de ciproheptadina no tuvo tales efectos secundarios. El clorhidrato de ciproheptadina puede ofrecer una alternativa eficaz al tratamiento con megestrol para muchos pacientes, especialmente aquellos propensos a los efectos secundarios negativos asociados con este tipo de manipulación hormonal.
Historia:
El clorhidrato de ciproheptadina es un fármaco antihistamínico temprano y se ha vendido como un medicamento recetado en la mayoría de los países desarrollados durante décadas.

Fue introducido en los EE. UU. en 1961 con la marca Periactin® por Merck & Co. Esta marca de clorhidrato de ciproheptadina se vendió durante muchos años en los EE. UU., pero Merck la suspendió voluntariamente en 2003 (en EE. UU. y Canadá). Aunque Merck & Co. ha retirado Periactin de otras naciones (probablemente debido a un bajo interés financiero), la marca aún se vende en más de una docena de países, incluyendo Australia, Austria, Bélgica, Irlanda, Italia, Países Bajos, Nueva Zelanda. Sudáfrica, España, Suecia, Tailandia y el Reino Unido. También se vende bajo docenas de otras marcas en todo el mundo, tanto en preparaciones de un solo ingrediente como de ingredientes múltiples. Una cantidad de productos genéricos todavía se venden tanto en los Estados Unidos como en Canadá. Después de los estudios que cuestionaron el valor de ganancia de peso a largo plazo de la terapia con clorhidrato de ciproheptadina, en 1994, la Organización Mundial de la Salud advirtió contra el uso del medicamento para este propósito3. A pesar de este informe, muchos todavía apoyan el valor del clorhidrato de ciproheptadina como un estimulante del apetito a corto plazo.
Cómo es Suministrado:
El clorhidrato de ciproheptadina se suministra más comúnmente en tabletas de 4 mg.
Características Estructurales:
El clorhidrato de ciproheptadina es un agente antihistamínico y antiserotonérgico con la designación química 4 (5H-dibenzo [a, d] ciclohepten-5-ilideno) – 1 – clorhidrato de metilpiperidina sesquihidratado.
Efectos Secundarios:
Como un antihistamínico de primera generación, el clorhidrato de ciproheptadina puede ser propenso a producir una serie de efectos secundarios en sus usuarios. El más común de los cuales es la sedación o el clásico ‘letargo antihistamínico’, que es común a este tipo de drogas. Para algunos usuarios, el cansancio que producirá el clorhidrato de ciproheptadina superará cualquier potencial como agente de mejora de peso / rendimiento.
Para la mayoría, este efecto secundario del clorhidrato de ciproheptadina no es muy notable, y tal vez sea una molestia (no lo suficientemente fuerte como para requerir la interrupción del tratamiento), en el mejor de los casos. Otros efectos secundarios menos frecuentes de preocupación incluyen, entre otros, mareos, alteración de la coordinación, debilidad muscular, náuseas, vómitos, diarrea, constipación, sequedad bucal, dificultad para orinar, vértigo, visión borrosa, opresión en el pecho, sibilancias , nariz congestionada, sudoración, período temprano, dolores de cabeza y desmayos. Cualquier incidencia fuerte de efectos secundarios no deseados justificaría de inmediato la interrupción del medicamento, o incluso buscar atención médica inmediata si es grave.
Administración:
La dosis requerida para fines médicos puede variar según la persona y sus necesidades particulares. El rango terapéutico establecido para el clorhidrato de ciproheptadina es de 4 a 20 mg por día, y la mayoría de los adultos requieren de 12 a 16 mg por día. La dosis diaria total generalmente se divide en tres aplicaciones separadas. Cuando se usa (fuera de la etiqueta) como estimulante del apetito, generalmente se toma una dosis de 4 mg 2-3 veces por día (8-12 mg). Por encima de este nivel, los efectos secundarios pueden ser más notorios (sobre todo la somnolencia), a menudo interfiriendo con el beneficio del medicamento. Esto se puede usar durante un ciclo de esteroides centrado en el volumen, con la ingesta de clorhidrato de ciproheptadina por lo general no más de 4-8 semanas. Para aquellos que toleran los efectos secundarios de este antihistamínico (principalmente cansancio), a menudo se informa que el clorhidrato de ciproheptadina ofrece un valor significativo como estimulante del apetito durante los ciclos de aumento de peso. Esto es especialmente cierto en personas que tienen problemas para comer alimentos suficientes para cumplir con los requisitos de alto contenido calórico / proteínas para un crecimiento muscular óptimo.
Disponibilidad:
El clorhidrato de ciproheptadina se produce en un gran número de países. Aunque no se comercializa comúnmente en el mercado negro, el alto suministro y la naturaleza relativamente benigna de este medicamento (controles sueltos) hacen que sea fácilmente desviado para la venta cuando sea necesario. Dada su baja demanda, la falsificación de preparaciones de clorhidrato de ciproheptadina no es común
También es interesante observar que el producto esteroide dominicano, Anabolex, incluye en realidad 1.5 mg de clorhidrato de ciproheptadina en cada tableta de metandrostenolona de 3 mg, que sus desarrolladores agregaron para facilitar el aumento de la ingesta calórica y el aumento de peso durante la terapia anabólica. La proporción 2: 1 proporcionada es óptima para una dosis diaria de 24 mg de Dianabol (una cantidad muy común), ya que proporcionaría 12 mg de clorhidrato de ciproheptadina (la dosis diaria máxima común). Este es el único producto esteroide anabólico común que incluye clorhidrato de ciproheptadina como un ingrediente.
1 Enhancement of linear growth and weight gain by cyproheptadine in children with hypopituitarism receiving growth hormone therapy. Kaplowitz PB, Jennings S. Pediatr. 1987 Jan;110(1):140-3.
2 Megestrol acetate vs cyproheptadine in the treatment of weight loss associated with HIV infection. Summerbell CD, Youle M, McDonald V, Catalan J, Gazzard BG. Int J STD AIDS. 1992 Jul-Aug;3(4):278-80
3 Cyproheptadine no longer promoted as an appetite stimulant. WHO Drug Info 1994; 8:66