1-testostérone (dihydroboldénone)
Description :
La 1-testostérone est un stéroïde anabolisant dérivé de la dihydrotestostérone. Plus spécifiquement, il s’agit d’une forme dihydro (réduite de 5 alpha) de la boldénone de stéroïde anabolisant. Il est également très similaire sur le plan structurel au Primobolan (methenolone), à l’exception du fait que la 1-testostérone ne possède pas le groupe 1-méthyle supplémentaire utilisé pour augmenter la biodisponibilité orale des stéroïdes. L’activité de ce stéroïde est celle d’un agent anabolique fort, aux propriétés androgènes modérées. Les tests standards chez les rats montrent qu’il est environ deux fois plus anabolisant que le propionate de testostérone, alors qu’il conserve un niveau similaire d’androgénicité. Cela lui donne un rapport anabolique d’environ 2, ce qui signifie qu’il est deux fois plus anabolisant qu’androgénique. La 1-testostérone est l’un des stéroïdes naturels les plus puissants à être isolé. Les bodybuilders apprécient sa capacité à favoriser des gains importants de tissu musculaire sans gonflement hydraulique ni effets secondaires importants.
Histoire :
Bien que synthétisée quelques années auparavant, la première mention détaillée de la 1-testostérone dans la littérature médicale occidentale semble être intervenue en 1962.2 Elle a été favorablement étudiée (sur une base limitée), mais n’a jamais été mise au point en tant que médicament d’ordonnance, sans doute pour viabilité financière (des milliers d’analogues de la testostérone ont été développés au fil des ans, mais rien ne les a incités à essayer de les transformer tous en médicaments). Elle a déjà été mise au point sous la forme d’un dérivé d’éther (1-méthoxycyclohexyloxy) appelé mésabolone, mais sa durée de vie a été très courte. La 1-testostérone avait été perdue dans les livres de recherche sur les stéroïdes pendant des décennies et avait été oubliée. Les choses ont très vite changé en 2002, toutefois, lorsque le médicament a été distribué aux États-Unis comme un supplément nutritionnel. Bien que techniquement discutable sur le plan juridique, la popularité de la nouvelle hormone était rapide et extrême, et d’innombrables produits de testostérone OTC 1 ont rapidement suivi.
La 1-testostérone n’est pas intrinsèquement une hormone très active par voie orale. Par conséquent, il est un peu difficile de créer un produit de grande puissance avec ce mode d’administration. Cela ressemble beaucoup à prendre une hormone puissante telle que la testostérone et essayer de la fourrer dans une capsule. Le foie est trop efficace pour décomposer les stéroïdes pour que cela soit efficace. Aux États-Unis, lorsque la 1-testostérone était disponible en supplément, les gélules à base de tétrahydropyrannyléther, d’ester hexyldécanoïque et d’ester undécanoate, 1-testostérone, étaient les plus efficaces. Ces produits ressemblent à Andriol, qui dissout une forme de testostérone modifiée (ester) (undécanoate) dans l’huile pour aider à acheminer le stéroïde dans le corps via le système lymphatique (en contournant le premier passage destructeur par le foie).
Certaines entreprises ont également formulé ce stéroïde dans des gels transdermiques au cours de cette période, ce qui est une autre méthode efficace pour obtenir cette hormone dans votre corps. Ces produits ont été conçus de la même manière qu’Androgel et ont probablement administré environ 10% de la dose appliquée au corps par voie systémique. Enfin, quelques produits fabriqués sous forme d’injectables (cypionate de 1-testostérone) auraient très bien fonctionné. Ce serait la méthode préférée d’utilisation de la 1-testostérone, bien qu’aucune préparation de médicament d’ordonnance légitime de ce type n’ait jamais existé (il s’agissait essentiellement de médicaments injectables créés par des fabricants de suppléments non réglementés). Alors que de nombreux consommateurs les utilisaient avec succès, il n’y avait tout simplement aucune surveillance gouvernementale garantissant que de tels produits étaient conformes aux spécifications pharmaceutiques.
La 1-testostérone a été vendue sur le marché des suppléments sportifs aux États-Unis pendant environ trois ans. Il a finalement été classé comme substance contrôlée de classe III en janvier 2005, dans le cadre d’une loi de contrôle des stéroïdes anabolisants élargie, adoptée par le Congrès américain et visant à éliminer les stéroïdes en vente libre. Ces produits étaient le plus souvent décrits par leurs fabricants comme étant des prohormones ou des prostéroids, bien qu’ils ne soient en réalité que des stéroïdes non programmés (à l’insu des législateurs).
Étant donné qu’aucune préparation pharmaceutique légitime n’a jamais contenu de testostérone, l’adoption de cette loi a effectivement marqué la fin commerciale de ce stéroïde anabolisant. À l’heure actuelle, on ne connaît aucune préparation à base de 1-testostérone et l’agent est à nouveau indisponible pour les athlètes.
Fourniture
Il n’existe actuellement aucun produit pharmaceutique sur ordonnance contenant de la 1-testostérone. Il a été vendu comme supplément OTC aux États-Unis. entre 2002 et 2005, produites sous diverses formes orales, transdermiques et injectables.
Caractéristiques structurelles:
La 1-testostérone est un dérivé de la dihydrotestostérone. Elle contient une double liaison supplémentaire entre les atomes de carbone 1 et 2 (1-ène), ce qui aide à stabiliser le groupe 3-céto et à augmenter les propriétés anaboliques du stéroïde.
Notez que le nom 1-testostérone est en fait un abus de langage et n’est pas une identification formelle de ce médicament. Le terme 1-testostérone est appliqué de manière plus appropriée à la boldénone stéroïde, qui consiste en une molécule de testostérone modifiée avec un groupe 1-ene. Compte tenu de l’association répandue de la 1-testostérone avec ce stéroïde, il a été identifié en tant que tel dans le présent ouvrage de référence.
Effets secondaires (œstrogènes):
La 1-testostérone se métabolise en œstrogènes dans le corps, même s’il n’y a aucune preuve que le corps puisse insérer une double liaison à carbone-4.3 4 La nature exacte de cette transformation est inconnue. Compte tenu de l’expérience acquise avec l’hormone, la 1-testoserone est considérée comme un stéroïde œstrogénique léger. Les effets secondaires liés aux œstrogènes ne sont généralement pas observés lors de l’administration de ce stéroïde, notamment la gynécomastie, le dépôt de graisse et une rétention d’eau nettement accrue. Les gains obtenus avec 1-testostérone tendent à être de la masse musculaire de qualité, pas le volume lisse qui accompagne souvent les stéroïdes très ouverts à l’aromatisation. La 1-testostérone est, par conséquent, un stéroïde particulièrement préféré pendant les phases de coupe de l’entraînement, lorsque la rétention d’eau et de graisse est une préoccupation majeure et que la masse même n’est pas l’objectif central.
Effets secondaires (androgènes):
Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, des effets secondaires androgènes sont toujours possibles avec cette substance. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, des poils du visage et de l’élargissement du clitoris. En raison de son androgénicité relative plus faible, les femmes considèrent souvent cette préparation comme un choix acceptable, à condition que de faibles doses soient utilisées.
Bien que la 1-testostérone soit principalement de nature anabolique, des effets secondaires androgènes puissants sont possibles à des doses plus élevées et doivent faire l’objet d’une surveillance étroite. Notez que l’enzyme 5-alpha réductase ne métabolise pas la 1-testostérone, donc son androgénicité relative n’est pas affectée par le finastéride ou le dutastéride.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
La 1-testostérone n’est pas connue pour être un stéroïde hépatotoxique; une toxicité hépatique est peu probable dans les paramètres d’utilisation normaux. Notez que des études ont montré que la 1-testostérone augmente considérablement le poids du foie (contrairement à la testostérone), ce qui suggère que le risque de toxicité hépatique ne peut pas être complètement exclu à des doses élevées ou une administration prolongée.5
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. La 1-testostérone devrait avoir un effet négatif plus important sur la gestion hépatique du cholestérol que la testostérone ou la nandrolone en raison de sa nature faiblement aromatisée, mais son impact est plus faible que celui de la plupart des stéroïdes alkylés alpha-17 de c-17. En raison de la voie d’administration, la 1-testostérone par voie orale aura un effet négatif légèrement plus fort sur les lipides que les injections. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament.
Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration (générale):
Notez que la 1-testostérone est une substance légèrement irritante. Cela rend l’injection avec l’hormone de base, même l’administration transdermique parfois, inconfortable, provoquant une irritation de la peau / des tissus et des rougeurs. Certains utilisateurs ont même tendance à ressentir une sensation de brûlure lorsqu’ils urinent en prenant n’importe quel produit 1-testostérone. Bien que mal compris, cet effet indésirable n’a jamais été signalé comme dangereux et est généralement considéré comme un inconvénient pour les utilisateurs.
Administration (hommes):
La 1-testostérone n’a jamais été approuvée chez l’homme. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. Aux fins d’amélioration du physique ou de la performance, une posologie quotidienne varie généralement entre 100 et 250 mg avec des gélules solubilisées dans l’huile, ou entre 75 et 100 mg par jour lorsqu’elle est appliquée par voie transdermique. Les doses injectables seraient comprises entre 100 et 200 mg par semaine (sous forme de cypionate de 1-testostérone). Le médicament est généralement pris en cycles de 6 à 12 semaines. Les utilisateurs de 1testostérone font généralement état de gains de masse musculaire maigres, souvent accompagnés d’une réduction de la masse adipeuse et d’une apparence accrue de dureté physique.
Administration (femmes):
La 1-testostérone n’a jamais été approuvée chez l’homme. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. À des fins d’amélioration du physique ou de la performance, des doses de 25 mg par jour ou moins (capsules molles solubilisées dans l’huile ou transdermiques) sont généralement utilisées. Le médicament est généralement pris en cycles de 4 à 6 semaines. Étant donné que la plupart des préparations contenaient de fortes concentrations de médicament, la 1-testostérone n’était pas largement utilisée par les femmes.
Disponibilité :
La 1-testostérone n’est pas actuellement produite sous forme de médicament.
1 Androgens and Anabolic Agents: Chemistry and Pharmacology Julius A. Vida, Academic Press 1969.
2 Suchowsky GK et al. Exc. Med. (Amsterd.) Congr. Ser. No. 51 (1962):68
3 K.J. Ryan. Acta Endocrinol. 35, Suppl.51,697 (1960).
4 C. Gual, T. Morato, M. Gut, R.I. Dorfman, Endocrinology 71,920 (1962).
5 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Friedel A, Geyer H. Kamber M. Laudenbach-Leschowsky U, Schanzer W, Thevis M, Vollmer G, Zierau Q Diel P. Toxicol Lett. 2006 Aug 20;165(2):149-55. Epub 2006 Apr 18.