Primobolan® (acetato de metenolona)
Descripción: Primobolan® es una marca para el esteroide anabólico acetato de metenolona. Este agente es muy similar en acción al Primobolan® Depot (enantato de metenolona), excepto que aquí el medicamento está diseñado para su administración oral en vez de su administración parenteral. El acetato de metenolona es un esteroide oral no alfa-alquilado c17, uno de los pocos agentes orales disponibles comercialmente. También es muy favorecido por sus propiedades como anabólico moderadamente eficaz con bajas propiedades androgénicas y no estrogénicas. Es, también, comúnmente utilizado durante las fases de corte en el entrenamiento, cuando los objetivos clave son el crecimiento de tejido magro y de la musculatura sólida, no volumen completo. Historia: La metenolona se describió por primera vez en 19601. Squibb introduciría el medicamento (como acetato de metenolona) en los Estados Unidos en 19622. Este agente se vendió por un tiempo muy corto como un comprimido de 20 mg, bajo el nombre de marca Nibal®. Schering en Alemania Occidental (ahora Bayer) recibiría los derechos sobre el medicamento ese mismo año y lo vendería con el nombre Primobolan®. Nibal® se retiró pronto del mercado de los EE. UU., para más nunca volver como un producto comercial. Schering ahora tenía los derechos de patente exclusivos para producir acetato de metenolona, y continuaría vendiendo la droga de manera ininterrumpida desde 1962, y los consumidores identificarían de forma natural al acetato de metenolona como un producto de Schering. Primobolan® ha sido identificado como un esteroide europeo, y durante los años 60 y 70 se ofreció a la venta en países como Alemania, Austria, Bélgica, Francia, los Países Bajos y Finlandia. Al mismo tiempo, Schering también fabricó inyectables de acetato de metenolona de 20 mg / ml con base de aceite en mercados limitados (llamado Primobolan® Acetato), pero ha estado fuera de fabricación desde 1993. El acetato de metenolona inyectable demostró ser muy popular para el corte previo a competiciones y fue extrañado gravemente entre los competidores europeos cuando fue suspendido. Aunque también tenemos al acetato en forma oral, que es un sustituto cercano, este no igual (la inyección es una forma mucho más eficiente de administrar de este esteroide). Primobolan® se prescribe como un agente anabólico constructor de tejidos magros, a menudo usado en casos en los que una atrofia corporal ha ocurrido como consecuencia de una cirugía mayor, infección, enfermedad por desgaste, una administración agresiva de corticosteroides o malnutrición. (Algunos médicos también prescriben este agente para tratar la osteoporosis y la sarcopenia, o la pérdida natural de masa muscular por el envejecimiento). Este esteroide también se ha utilizado para promover la ganancia de peso en bebés prematuros y en niños en estudios clínicos, y pudo ser eficaz en lograr estos efectos sin mostrar signos de toxicidad o efectos indeseables3. Los atletas han sido largamente favorecidos con combinación de la naturaleza no estrogénica, fuertemente anabólica y débilmente androgénica de este fármaco, lo que lo hace muy conveniente para aumentar la musculatura magra sin efectos secundarios. Aunque Primobolan® demostró un buen historial de seguridad clínica, Schering hubo de retirar este medicamento de la mayoría de los mercados a principios de la década de 2000. No se están fabricando aun versiones de 50 mg y a lo sumo un selecto par de productos que contienen 5 mg o 25 mg todavía están en circulación. Las únicas fuentes confirmadas para el nombre de marca oral Primobolan en los últimos años fueron Japón y Sudáfrica, y se vendieron bajo el nombre de Schering. No se sabe si alguno de estos productos se ha llevado a la nueva etiqueta de Bayer. Aparte de esto, un número muy pequeño de preparaciones farmacéuticas conteniendo acetato de metenolona aun pudieran estar en producción Cómo es Suministrado Todas las formas de Schering Primobolan® contienen 5 mg, 25 mg o 50 mg (ya no están disponibles) de tabletas de acetato de metenolona. Puede variar según el país y el fabricante. Características Estructurales La metenolona es un derivado de la dihidrotestosterona. Contiene un doble enlace adicional entre los carbonos 1 y 2, que ayuda a estabilizar el grupo 3-ceto y aumenta las propiedades anabólicas del esteroide, y un grupo 1-metilo adicional, que protege al esteroide contra el metabolismo hepático. Primobolan utiliza a la metenolona con un éster de ácido carboxílico (ácido acético) unido al grupo hidroxilo 17-beta para ayudar a protegerlo de la oxidación durante la administración oral. Los estudios han demostrado que la metenolona es un agente anabólico oral eficaz tanto en acetato como en formas no esterificadas4 5. Identificación de la Sustancia: El acetato de metenolona se puede identificar positivamente utilizando las Pruebas de Sustancias A y B de ROIDTESTTM. En la Prueba de Sustancias A, la droga debe producir un cambio de color inmediato (<1 minuto) a verde oliva claro. El medicamento no debe reaccionar a la Prueba de Sustancia B. Tenga en cuenta que esta segunda prueba proporciona un punto importante de diferenciación y debe omitirse Efectos Secundarios (Estrogénicos): La metenolona no es aromatizada por el cuerpo6, y no es mensurablemente estrogénica. No se deben observar efectos secundarios relacionados con el estrógeno cuando se administra este esteroide. Las personas sensibles no deben preocuparse por el desarrollo de la ginecomastia, y tampoco por una retención apreciable de agua con este medicamento. El aumento observado con metenolona debe ser de masa muscular de calidad, no de volumen liso que a menudo acompaña a los esteroides abiertos a la aromatización. En un ciclo, el usuario no debe notar elevaciones de la presión arterial adicionales, ya que este efecto también está relacionado (generalmente) con el estrógeno y la retención de agua. La metenolona es un esteroide muy favorecido durante las fases de corte en el entrenamiento, cuando el agua y la grasa son las mayores preocupaciones, y la masa pura no es el objetivo central. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel y agrandamiento del clítoris. Sin embargo, la metenolona sigue siendo un esteroide muy suave, y los fuertes efectos secundarios androgénicos generalmente están relacionados con dosis más altas. Las mujeres a menudo encuentran en esta preparación una opción aceptable, observando ser un anabólico efectivo y muy cómodo de usar. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La metenolona no se considera un esteroide hepatotóxico; la toxicidad hepática es poco probable. Sin embargo, los estudios no han logrado mostrar cambios significativos en los marcadores de estrés hepáticos cuando el medicamento es administrado a niveles terapéuticos7. Este esteroide muestra alguna resistencia a la degradación hepática, aunque un caso de toxicidad hepática, fallo y muerte fue reportado en un paciente anciano que recibía acetato de metenolona oral8. Aunque es poco probable, no se puede excluir la hepatotoxicidad, especialmente con dosis orales muy altas. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relacionado de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La metenolona debería tener un efecto negativo más fuerte en el manejo hepático del colesterol que la testosterona o la nandrolona debido a su naturaleza no aromatizable, pero un impacto mucho más débil que los esteroides alfa-alquilados alfa-17. Debido a la vía de administración, la metenolona oral tendrá un efecto negativo ligeramente más fuerte sobre los lípidos en comparación con las inyecciones de enantato de metenolona. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa activo de ejercicios y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. Suplementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares es también recomendado. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deben ser normales dentro de 1-4 meses de la secesión de las drogas. Advierta que el hipogonadismo hipogonadotrópico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica. Primobolan® se describe generalmente como que tiene un bajo impacto en la producción de testosterona endógena. Si bien esto puede ser cierto en pequeñas dosis clínicas (20-25 mg al día), esto puede no ser una distinción importante cuando se utiliza con fines de mejora del rendimiento físico o físico. En un estudio, más de la mitad de los pacientes que recibían una dosis de 30-45 mg por día notaron una supresión del 15-65% de los niveles de gonadotropina9. Si bien esto está lejos de no tener un impacto hormonal, la supresión causada por el acetato de metenolona puede ser aún menor pronunciada que con muchos otros agentes. Si se utiliza Primobolan® en dosis moderadas durante menos de 8 semanas, la recuperación hormonal no debe ser una experiencia prolongada Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente indican que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona fue incrementada significativamente cuando fue disuelta directamente en grasa (aceite MCT)10. Si la dieta incluye una cantidad considerable de grasa, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser muy ventajoso. Administración (Hombres): Las pautas de prescripción de Primobolan® recomiendan una dosis diaria máxima de 100-150 mg por día. Los protocolos de administración habituales para fines de mejora física o de rendimiento requieren 75-150 mg diarios, que se toman durante 6 a 8 semanas. Este nivel es suficiente para proporcionar un efecto anabólico medible, aunque usualmente no debe esperarse lograr grandes ganancias en masa muscular con este fármaco. Más bien, Primobolan® se utiliza cuando el atleta tiene una necesidad específica de un agente anabólico suave, más notablemente en las fases de corte durante el entrenamiento. Debido a su naturaleza suave, Primobolan® se usa a menudo junto con otros esteroides para un efecto más fuerte. En tales casos, a menudo se utiliza una dosis ligeramente más baja (50-100 mg por día). Durante una fase de dieta o de corte, pensando en ser como su primera aplicación, con frecuencia se agrega un andrógeno no aromatizante como Halotestin® o trembolona. Tales combinaciones mejorarán el físico sin la retención de agua y ayudarán a sacar a relucir un aspecto mucho más definido y duro de muscularidad. Las pilas de andrógenos / anabólicos no aromatizantes como esta son muy populares entre los culturistas, y prueban ser bastante confiables para una mejora rápidamente de la forma para un concurso. Este compuesto también se usa ocasionalmente con andrógenos potentes durante las fases de formación de volumen durante el entrenamiento. La adición de testosterona, Dianabol o Anadrol 50® es común, aunque las ganancias son más frecuentes acompañadas de algún nivel de suavidad debido a la adición del componente de estrógeno, así como también hepatotoxicidad en el caso de los dos últimos agentes. Administración (Mujeres): Las pautas de prescripción de Primobolan® no ofrecen recomendaciones de dosis separadas para las mujeres, aunque está indicado que mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas, no deben usar este medicamento. Las atletas femeninas responden bien por lo general a dosis de 50-75 mg al día, sin signos de síntomas de virilización. No debería esperarse un tremenda ganancia de masa muscular con este medicamento, sino que en su lugar se debe encontrar un aumento (calidad) lento y constante. Algunas mujeres eligen adicionar otros agentes anabólicos como Winstrol® u oxandrolona, en un esfuerzo para incrementar la construcción muscular efectiva en un ciclo. Aunque ambos compuestos son bastante tolerables, se debe asegurar no usar una dosis acumulada demasiado alta. Tomados en una dosis demasiado alta, estos anabólicos débiles pueden causar rápidamente efectos secundarios masculinos. Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen acetato de metenolona siguen siendo escasas. La droga no ha estado disponible en los países occidentales durante muchos años, y la mayor parte del suministro actualmente proviene de los fabricantes de esteroides subterráneos. Al revisar algunos de los productos que todavía existen y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. Balkan Pharmaceuticals produce Primobol en Moldavia. Se presenta en comprimidos de 50 mg, con 20 tabletas en cada blister de plástico Asia Pharma también hace una versión para exportar en Malasia llamada Primobolic. Esta viene en tabletas de 50 mg y se envasa en blisters de 10 tabletas (10 por caja). Alpha-Pharma hace una versión para exportar en India llamada Primo Tabs. Estas se presentan a 25 mg, y también blisters de 10 comprimidos cada uno. 1 Wiechert R. et al. Chem Ber. 93 (1960):1710. 2 Methenolone acetate, Summary of information for clinical investigators, New Brunswick, NJ. The Squibb Institute for Medical Research, May 30, 1962. 3 Anabolic effects of methenolone enanthate and methenolone acetate in underweight premature infants and children. New York State Journal of Medicine March 1,1965,645-8. 4 Kruskemper H L et al, Exc Medica (Amsterd.) Congr. Ser. No.51 (1962), 209. 5 Weller O. Arzneimittelforsch. 12 (1962):234. 6 Proc. Intern. Congr. Hormonal Steroids, Milan, 1962. Excerpta Med. Intern.Congr. Ser No.51, p. 209. Excerpta. Med. Found., Amsterdam, 1962 7 Failure of non-17-alkylated anabolic steroids to produce abnormal liver function tests. J Clin Endocrinol Metab. 1964 Dec;24:1334-6. 8 Fatal outcome of a patient with severe aplastic anemia after treatment with metenolone acetate. Ann Hematol. 1993 Jul;67(1):41-3. Tsukamoto N, Uchiyama T, Takeuchi T, Sato S, Naruse T, Nakazato Y. 9 Comparative studies about the influence of metenoloneacetate and mesterolone on hypophysis and male gonads. Trenkner R, Senge T, Hienz Het al. Arzneimittelforschung. 1970 20(4):545-7. 10 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.