Primobolan® (Metenolonacetat)
Beschreibung: Primobolan® ist ein Markenname für das anabole Steroid Methenolonacetat. Dieses Mittel hat eine sehr ähnliche Wirkung wie Primobolan® Depot (Methenolon-Enanthate), mit der Ausnahme, dass das Arzneimittel zur oralen Verabreichung anstelle von Injektionen bestimmt ist. Methenolonacetat ist ein nicht-c17-alphaalkyliertes orales Steroid, eines der wenigen kommerziell erhältlichen oralen Mittel, das dem Benutzer eine eingeschränkte Lebertoxizität bietet. Es ist auch wegen seiner Eigenschaften als mäßig wirksames Anabolikum mit niedrigen androgenen und ohne östrogene Eigenschaften sehr beliebt. Es wird ebenfalls häufig während der Schnittphasen des Trainings verwendet, wenn mageres Gewebewachstum und solide Muskulatur, nicht rohes Volumen, die Hauptziele sind. Geschichte: Methenolon wurde erstmals 1960 beschrieben.1 Squibb führte das Medikament (als Methenolonacetat) 1962 in den USA ein.2 Dieses Mittel wurde für eine sehr kurze Zeit als 20-mg-Tablette unter dem Markennamen Nibal® verkauft. Schering in Westdeutschland (jetzt Bayer) erhielt im selben Jahr Rechte an dem Medikament und verkaufte es unter dem Namen Primobolan®. Nibal® wurde bald vom US-amerikanischen Markt genommen und kehrte nie als kommerzielles Produkt zurück. Schering verfügte nun über alleinige Patentrechte zur Herstellung von Methenolonacetat und verkaufte das Medikament seit 1962 ununterbrochen weiter, und die Konsumenten hatten natürlich Methenolonacetat als Produkt von Schering identifiziert. Primobolan® wurde schon immer als europäisches Steroid identifiziert und in den 1960er und 1970er Jahren in Ländern wie Deutschland, Österreich, Belgien, Frankreich, den Niederlanden und Finnland zum Verkauf angeboten. Zu einer Zeit stellte Schering auch ein 20-mg/ml-Injektionsmittel auf Ölbasis aus Methenolonacetat in begrenzten Märkten her (genannt Primobolan®-Acetat), das jedoch seit 1993 nicht mehr hergestellt wird. Injizierbares Methenolonacetat erwies sich als sehr beliebt für das Schneiden vor dem Wettbewerb und wurde bei den europäischen Konkurrenten bei der Einstellung stark vermisst. Obwohl das Acetat immer noch in oraler Form vorliegt, ist es ein naher, aber nicht gleichwertiger Ersatz (Injektion ist eine wesentlich effizientere Verabreichungsform für dieses Steroid). <pPrimobolan® wird als schlankes, gewebebildendes Anabolikum verschrieben. Häufig wird es in Fällen eingesetzt, in denen Körperschwund infolge von größeren Operationen, Infektionen, Schwundkrankheiten, aggressiver Kortikosteroidverabreichung oder Unterernährung aufgetreten ist. (Einige Mediziner verschreiben dieses Mittel auch zur Behandlung von Osteoporose und Sarkopenie oder zum natürlichen Verlust von Muskelmasse mit zunehmendem Alter). Dieses Steroid wurde in klinischen Studien auch zur Gewichtszunahme bei untergewichtigen Frühgeborenen und Kindern eingesetzt und war in der Lage, dies effektiv und ohne Anzeichen von Toxizität oder unerwünschten Wirkungen zu tun.3 Athleten haben die kombinierte starke anabole, schwach androgene und nichtöstrogene Natur dieses Medikaments seit langem bevorzugt, was es sehr wünschenswert macht, um eine schlanke Muskulatur ohne Nebenwirkungen aufzubauen. Obwohl Primobolan® eine gute klinische Sicherheit zeigte, hatte Schering dieses Medikament Anfang der 2000er Jahre aus den meisten Märkten genommen. Es werden keine 50-mg-Versionen mehr hergestellt, und höchstens einige ausgewählte Produkte mit 5 oder 25 mg könnten sich noch im Umlauf befinden. Die einzigen bestätigten Quellen für den oralen Markennamen Primobolan in den letzten Jahren lagen in Japan und Südafrika. Diese wurden unter dem Namen Schering verkauft. Es ist nicht bekannt, ob solche Produkte auf das neue Bayer-Label übertragen wurden. Abgesehen davon kann es vorkommen, dass nur sehr wenige pharmazeutische Präparate mit Methenolonacetat hergestellt werden. Versorgung: Alle Formen von Schering Primobolan® enthalten 5 mg, 25 mg oder 50 mg (nicht mehr verfügbar) Methenolonacetat pro Tablette. Zusammensetzung und Dosierung anderer Marken können je nach Land und Hersteller variieren. Strukturelle Eigenschaften: Methenolon ist ein Derivat von Dihydrotestosteron. Es enthält eine zusätzliche Doppelbindung zwischen den Kohlenstoffatomen 1 und 2, die zur Stabilisierung der 3-Ketogruppe und zur Erhöhung der anabolen Eigenschaften des Steroids beiträgt, sowie eine zusätzliche 1-Methylgruppe, die das Steroid vor dem Leberstoffwechsel schützt. Primobolan verwendet Methenolon mit einem Carbonsäureester (Essigsäure), der an die 17-betaHydroxylgruppe gebunden ist, um ihn weiter vor Oxidation während der oralen Verabreichung zu schützen. Studien haben gezeigt, dass Methenolon sowohl in der Acetat- als auch in der nicht veresterten Form ein wirksames orales Anabolikum ist.4 5 Identifizierung von Stoffen: Methenolonacetat kann mit den ROIDTESTTM Substance Tests A & B positiv identifiziert werden. Im Substance Tests A sollte das Arzneimittel eine sofortige Farbänderung (<1 Minute) zu hellem Olivgrün bewirken. Das Medikament sollte nicht auf den Substance Tests B reagieren. Beachten Sie, dass dieser zweite Test einen wichtigen Differenzierungspunkt darstellt und übersprungen werden sollte. Nebenwirkungen (Östrogen): Methenolon wird vom Körper nicht aromatisiert6 und ist nicht messbar östrogen. Östrogenbedingte Nebenwirkungen sollten bei der Verabreichung dieses Steroids nicht beobachtet werden. Empfindliche Personen brauchen sich keine Sorgen um die Entwicklung einer Gynäkomastie zu machen, und sie sollten auch keine merklichen Wassereinlagerungen mit diesem Medikament bemerken. Der Anstieg, der bei Methenolon beobachtet wird, sollte die Muskelmasse sein, nicht die schlanke Masse, die häufig mit Steroiden einhergeht, die für Aromatisierung offen sind. Während eines Zyklus sollte der Benutzer außerdem keine starken Blutdruckerhöhungen bemerken, da dieser Effekt (im Allgemeinen) auch mit der Retention von Östrogen und Wasser zusammenhängt. Methenolon ist ein Steroid, das während der Schnitt-Phasen des Trainings am beliebtesten ist, wenn die Wasser- und Fettspeicherung ein großes Problem darstellt und die schiere Masse nicht das zentrale Ziel ist Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Methenolon ist jedoch immer noch ein sehr mildes Steroid, und starke androgene Nebenwirkungen hängen typischerweise mit höheren Dosen zusammen. Frauen erachten dieses Präparat oft als akzeptable Wahl, da es ein sehr angenehmes und wirksames Anabolikum ist. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Methenolon wird nicht als hepatotoxisches Steroid betrachtet. Lebertoxizität ist unwahrscheinlich. Studien haben keine nennenswerten Veränderungen der Marker für hepatischen Stress hervorgerufen, als das Medikament in therapeutischen Mengen verabreicht wurde. 7 Dieses Steroid hat jedoch eine gewisse Resistenz gegen Leberzersetzung, und Lebertoxizität, Versagen und Tod wurden bei einem älteren Patienten berichtet, der orales Methenolonacetat erhielt.8 Obwohl es unwahrscheinlich ist, kann die Hepatotoxizität insbesondere bei sehr hohen oralen Dosen nicht vollständig ausgeschlossen werden. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Methenolon sollte einen stärkeren negativen Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins haben als Testosteron oder Nandrolon aufgrund seiner nicht automatisierbaren Natur, aber einen viel schwächeren Einfluss als c17-alkylierte Steroide. Aufgrund des Verabreichungsweges hat orales Methenolon eine etwas stärkere negative Wirkung auf Lipide im Vergleich zu Methenolon-Enanthat-Injektionen. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von HerzKreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Es wird allgemein beschrieben, dass Primobolan® die endogene Produktion von Testosteron gering beeinflusst. Während dies in kleinen klinischen Dosen (20-25 mg täglich) der Fall sein kann, ist es möglicherweise kein wesentlicher Unterschied, wenn es aus Gründen der körperlichen oder leistungsfördernden Wirkung verwendet wird. In einer Studie bemerkte mehr als die Hälfte der Patienten, die nur 30-45 mg pro Tag erhielten, eine 15-65%-ige Unterdrückung der Gonadotropinspiegel.9 Während dies bei weitem keine hormonellen Auswirkungen hat, kann die durch Methenolonacetat verursachte Unterdrückung noch weniger ausgeprägt sein als bei vielen anderen Substanzen. Wenn Primobolan® in weniger als 8 Wochen in moderaten Dosen angewendet wird, sollte die hormonelle Erholung nicht allzu lange dauern. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.10 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): In den Verschreibungsrichtlinien für Primobolan® wird eine maximale Tagesdosis von 100-150 mg pro Tag empfohlen. Die üblichen Verabreichungsprotokolle zur Verbesserung des Körperoder Leistungsverhaltens erfordern täglich 75-150 mg, die für 6 bis 8 Wochen eingenommen werden. Dieses Niveau reicht aus, um einen messbaren anabolen Effekt zu erzielen, obwohl man normalerweise nicht damit rechnet, mit diesem Medikament große Gewinne an Muskelmasse zu erzielen. Stattdessen wird Primobolan® verwendet, wenn der Athlet einen besonderen Bedarf an einem milden anabolen Wirkstoff hat, vor allem in den Schneidphasen des Trainings. Aufgrund seiner milden Natur wird Primobolan® häufig zusammen mit anderen Steroiden eingesetzt, um eine stärkere Wirkung zu erzielen. In solchen Fällen wird häufig eine geringfügig niedrigere Dosis verwendet (50-100 mg pro Tag). Während einer Diät- oder Schnittphase, die als Hauptanwendung angesehen wird, wird häufig ein nicht-aromatisierendes Androgen wie Halotestin® oder Trenbolon zugesetzt. Solche Kombinationen würden den Körper ohne Wassereinlagerungen verbessern und dazu beitragen, die Muskulatur härter und definierter zu gestalten. Nichtaromatisierende Androgen/Anabolika-Stacks wie diese sind bei Bodybuildern sehr beliebt und erweisen sich als sehr zuverlässig, um die Wettbewerbsform schnell zu verbessern. Diese Verbindung wird während der Trainingsphasen gelegentlich auch mit stärkeren Androgenen verwendet. Die Zugabe von Testosteron, Dianabol oder Anadrol 50® ist üblich, obwohl die Zuwächse oft durch ein gewisses Maß an Glätte aufgrund der hinzugefügten östrogenen Komponente sowie der Hepatotoxizität bei den beiden letztgenannten Mitteln begleitet werden. Verabreichung (Frauen): Die Verschreibungsrichtlinien für Primobolan® enthalten keine gesonderten Dosierungsempfehlungen für Frauen, obwohl es angezeigt ist, dass Frauen, die schwanger sind oder schwanger werden könnten, das Medikament nicht einnehmen sollten. Sportlerinnen sprechen im Allgemeinen gut auf 50 bis 75 mg täglich an, ohne Anzeichen von Virilisationssymptomen. Man würde mit diesem Medikament keine enormen Mengen an Muskelmasse erwarten und stattdessen eine langsame und stetige (Qualitäts-) Steigerung feststellen. Einige Frauen entscheiden sich für weitere Anabolika wie Winstrol® oder Oxandrolon, um die muskelaufbauende Wirksamkeit eines Zyklus zu erhöhen. Während diese beiden Verbindungen ziemlich gut verträglich sind, muss sichergestellt werden, dass die gesamte Dosis nicht zu hoch ist. Bei einer zu hohen Dosierung können diese schwachen Anabolika schnell maskulinisierende Nebenwirkungen verursachen. Verfügbarkeit: Pharmazeutische Präparate, die Methenolonacetat enthalten, bleiben rar. Das Medikament ist seit vielen Jahren in den westlichen Ländern nicht mehr erhältlich, und der Großteil des Angebots kommt derzeit von Schwarzmarkt-Steroidherstellern. Bei der Überprüfung einiger der verbleibenden Produkte und Veränderungen auf dem globalen Pharmamarkt haben wir die folgenden Feststellungen getroffen. Balkan Pharmaceuticals produziert Primobol in Moldawien. Es ist in 50-mg-Tabletten erhältlich, in denen jeweils 20 Folien und Kunststoffstreifen versiegelt sind. Asia Pharma stellt auch eine Version für den Export in Malaysia her, die als Primobolic bezeichnet wird. Es ist in 50-mg-Tabletten erhältlich und in Streifen von 10 Tabletten (10 pro Packung) verpackt. Alpha-Pharma macht eine Version für den Export in Indien mit dem Namen Primo Tabs. Diese sind in 25 mg Stärke erhältlich, auch Streifen mit je 10 Tabletten. 1 Wiechert R. et al. Chem Ber. 93 (1960):1710. 2 Methenolone acetate, Summary of information for clinical investigators, New Brunswick, NJ. The Squibb Institute for Medical Research, May 30, 1962. 3 Anabolic effects of methenolone enanthate and methenolone acetate in underweight premature infants and children. New York State Journal of Medicine March 1,1965,645-8. 4 Kruskemper H L et al, Exc Medica (Amsterd.) Congr. Ser. No.51 (1962), 209. 5 Weller O. Arzneimittelforsch. 12 (1962):234 6 Proc. Intern. Congr. Hormonal Steroids, Milan, 1962. Excerpta Med. Intern.Congr. Ser No.51, p. 209. Excerpta. Med. Found., Amsterdam, 1962. 7 Failure of non-17-alkylated anabolic steroids to produce abnormal liver function tests. J Clin Endocrinol Metab. 1964 Dec;24:1334-6. 8 Fatal outcome of a patient with severe aplastic anemia after treatment with metenolone acetate. Ann Hematol. 1993 Jul;67(1):41-3. Tsukamoto N, Uchiyama T, Takeuchi T, Sato S, Naruse T, Nakazato Y. 9 Comparative studies about the influence of metenoloneacetate and mesterolone on hypophysis and male gonads. Trenkner R, Senge T, Hienz Het al. Arzneimittelforschung. 1970 20(4):545-7. 10 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. 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