Proscar® (finasterida)
Descripción: La finasterida es un inhibidor de la 5 alfa-reductasa, que es la enzima responsable de convertir la testosterona en DHT (dihidrotestosterona). Este medicamento puede reducir eficientemente la concentración sérica de DHT, minimizando así los efectos androgénicos no deseados que resultan de su presencia. El efecto de este medicamento es bastante rápido, ya que suprime las concentraciones séricas de DHT hasta en un 65% en las 24 horas posteriores a la toma de una tableta de 1 mg. Médicamente, este medicamento se usa para tratar la hiperplasia benigna de próstata (agrandamiento de la próstata) y la alopecia androgenética (pérdida de cabello de patrón masculino). También se está investigando como un posible tratamiento para el hirsutismo, que describe el crecimiento del vello con patrón masculino en la cara o el cuerpo de una mujer. Los atletas y culturistas masculinos están interesados en la finasterida por su capacidad para reducir los efectos secundarios androgénicos asociados con el uso de testosterona y ciertos derivados. La finasterida es un inhibidor específico de la enzima 5 alfa reductasa Tipo-II. En realidad, existen dos isoenzimas de reductasa en el cuerpo humano, etiquetadas como Tipo-I y Tipo-II. La 5 alfa reductasa Tipo-I se encuentra predominantemente en el hígado y en las glándulas sebáceas de la piel. La 5 alfa reductasa Tipo-II se encuentra principalmente en la próstata y en los folículos pilosos. La enzima Tipo-II es responsable de aproximadamente 2/3 de la DHT de la circulación, mientras que la enzima Tipo I produce la tercera parte restante. Como un inhibidor de la reductasa tipo II solamente, la finasterida tiene un efecto más pronunciado con respecto a la prevención de la pérdida del cabello, pero es algo menos eficaz para mitigar la piel grasa y el acné. Dado que la pérdida de cabello es la principal preocupación entre la mayoría de los usuarios de esteroides masculinos que usan inhibidores de la reductasa, la finasterida sigue siendo un fármaco auxiliar popular a pesar de su incapacidad para bloquear la conversión de DHT en todos los tejidos. La finasterida se considera un fármaco altamente específico, ya que tiene poco efecto de desbordamiento en las otras hormonas en el cuerpo. No tiene afinidad por los receptores de andrógenos o estrógenos y, por lo tanto, no presenta propiedades androgénicas, antiandrogénicas, estrogénicas ni antiestrogénicas. No tiene un impacto apreciable en los niveles circulantes de cortisol, hormona estimulante de la tiroides o tiroxina, ni parece alterar los niveles de colesterol HDL / LDL. Los cambios en la hormona luteinizante (LH) o la hormona estimulante del folículo (FSH) tampoco son notables, y no se ha demostrado que tenga un efecto significativo en el eje hipotalámico-hipofisario-testicular. Sin embargo, se ha demostrado que la finasterida aumenta los niveles circulantes de testosterona en aproximadamente un 15%, dado que una gran cantidad de andrógenos permanece inalterado por la enzima reductasa. Historia: El primer lanzamiento de finasterida en los EE. UU. se realizó bajo el nombre comercial de Proscar® (Merck), que fue aprobado por la FDA en 1992. Se aprobó específicamente para su uso en pacientes con hiperplasia benigna de próstata (agrandamiento de la próstata). En diciembre de 1997, la Administración de Alimentos y Medicamentos aprobó nuevamente la finasterida, esta vez para un propósito diferente, a saber, el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino. Merck lanzó el medicamento con un nombre de marca diferente para este propósito, Propecia®, que contenía solo 1/5 de la dosis de Proscar®. En la actualidad, tanto Proscar® como Propecia® siguen siendo las marcas dominantes de finasterida en el mercado global. Cómo es Suministrado: La finasterida es más comúnmente suministrado en tabletas de 1 mg y 5 mg. Características Estructurales: La finasterida es un 4-azasteroid sintético. Tiene la designación química 4-azaandrost-1-eno-17-carboxamida, N- (1,1dimetiletil) -3oxo -, (5., 17,) -. Advertencias (Efectos Secundarios Psicosexuales Persistentes): Se han observado efectos secundarios persistentes en algunos pacientes que reciben inhibidores de la reductasa. Estos incluyen la reducción de la libido, la disfunción eréctil, la disfunción orgásmica y la eyaculación, y / o la depresión. Los efectos secundarios son potencialmente dañinos, y en algunos casos han sido prolongados o irreversibles. Esto debería ser Se considera cuidadosamente antes de usar inhibidores de la reductasa para fines no médicos. Dadas las preocupaciones, el uso de estos medicamentos en el deporte ha ido perdiendo popularidad en los últimos años. Advertencias (Embarazo): Este medicamento nunca debe tomarse durante el embarazo. La finasterida puede ser absorbido a través de la piel. Las mujeres que están, o podrían quedar embarazadas, nunca deben manejar tabletas de finasterida rotas o sin recubrimiento. La acción de bloqueo DHT de la finasterida puede causar graves problemas de desarrollo a un feto varón no nacido, incluso en cantidades muy pequeñas. La finasterida inalterada también se puede recuperar en el semen. Se desconoce si se puede absorber suficiente medicamento durante las relaciones sexuales para dañar al feto masculino en desarrollo. Se recomienda el uso de condones o la abstinencia durante la terapia. Efectos Secundarios: Las reacciones adversas comúnmente asociadas con el uso a corto plazo (1 año) de finasterida incluyen impotencia (8.1%), disminución de la libido (6.4%), disminución del volumen de eyaculación (3.7%), trastorno de la eyaculación (0.8%), ginecomastia (0.5 %), sensibilidad en los senos (0.4%) y erupción (0.5%). Administración (Consideraciones Generales): Los inhibidores de la reductasa no pueden proteger completamente contra los efectos secundarios androgénicos, como la pérdida de cabello inducida por esteroides, la piel grasa y el acné. Los inhibidores de la reductasa disminuyen estos efectos secundarios al reducir, no eliminar, el nivel de actividad androgénica en la piel y el cuero cabelludo. Tanto los efectos androgénicos como los anabólicos están mediados por el mismo receptor, y actualmente no hay forma de separar completamente estas dos propiedades. La dihidrotestosterona tampoco es única en su capacidad para facilitar la alopecia androgenética (pérdida de cabello de patrón masculino). La inhibición de DHT, por lo tanto, no ofrece una protección completa contra este efecto secundario. Los inhibidores de la reductasa solo son aplicables con testosterona, metiltestosterona y fluoximesterona. Estos tres medicamentos se convierten en derivados “dihidro” más fuertes por la enzima reductasa. La nandrolona y algunos de sus derivados se debilitan al interactuar con esta enzima, ya que sus metabolitos “dihidro” se unen muy mal al receptor de andrógenos. La inhibición de la reductasa puede intensificar sus efectos secundarios androgénicos. La metandrostenolona y la boldenona se convierten en metabolitos 5-alfa reducidos más fuertes, pero a niveles tan pequeños que los inhibidores de la reductasa tienen poco efecto sobre su androgenicidad. La mayoría de los esteroides anabólicos sintéticos no se ven afectados por la enzima reductasa y los inhibidores de la reductasa. Se han informado efectos secundarios psicosexuales persistentes o permanentes en algunos pacientes que toman inhibidores de la reductasa. Revise las Advertencias cuidadosamente antes de considerar su uso no médico. Administración: Cuando se usa médicamente para el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón masculino (alopecia androgenética) en hombres, la dosis recomendada es de 1 mg por día. Cuando se usa para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (BPH), generalmente se administran 5 mg por día. Cuando es utilizado por fisicoculturistas y atletas para reducir la androgenicidad de la testosterona, la metiltestosterona o la fluoximesterona, la finasterida se toma comúnmente en una dosis de 1 mg por día. El medicamento generalmente se administra durante el tiempo en que también se toman los esteroides ofensivos. Dado que la inhibición de la DHT puede disminuir la fuerza y posiblemente las ganancias musculares durante la terapia con testosterona, metiltestosterona o fluoximesterona (dadas las acciones positivas de los andrógenos en el sistema neuromuscular), generalmente se toma un enfoque de “usar solo cuando sea necesario” con respecto a este medicamento. Disponibilidad: La finasterida está ampliamente disponible en la mayoría de las regiones del mundo. Los nombres de marcas más importantes en el comercio son Proscar® (5 mg) y Propecia® (1 mg), aunque también se pueden encontrar otras formas genéricas y de marca del medicamento.