Provigil® (Modafinil) Beschreibung: Modafinil ist ein zentrales Stimulans (Psychostimulans). Es ist von der FDA für die Behandlung von Narkolepsie (einer Erkrankung, die durch plötzliche und unkontrollierbare Anfälle von Tiefschlaf, geistiger Erschöpfung oder übermäßiger Schläfrigkeit gekennzeichnet ist), Schlafapnoe und SWSD (Shift Work Sleep Disorder) zugelassen. Es wird für eine Reihe anderer Anwendungen untersucht, einschließlich der Behandlung von Alzheimer, Depressionen und Aufmerksamkeitsstörungen. Modafinil gehört zu einer Gruppe von Medikamenten, die als Eugeroics (‘gute Erregung’) bekannt sind. Sie soll einen geistigen Zustand der Wachsamkeit und Alarmierung fördern. Einer seiner bekannten Mechanismen besteht darin, als alpha-1- Adrenozeptor-Agonist zu wirken, der durch die erhöhte Freisetzung von Dopamin im ZNS seine stimmungs- und energiesteigernden Wirkungen entfaltet. Es führt auch zu Änderungen der lokalen GABA- und Glutamatspiegel. Studien haben gezeigt, dass die Verwendung von Modafinil als Stimulans viele Vorteile gegenüber Amphetaminen hat. Zunächst wird angenommen, dass es ein viel geringeres Missbrauchspotenzial hat, da es zu einer geringeren Euphorie führt. Es zeigt auch eine geringere periphere ZNS-Stimulation (weniger Nebenwirkungen), hat minimale Auswirkungen auf den Blutdruck, verursacht keine Unterbrechungen in normalen Schlafmustern (kein Kater oder Erholungsschlaf) und hat insgesamt ein höheres Sicherheitsprofil, entsprechend dem klinischen Verlauf. Dieses Medikament ist sogar für das US-Militär von Interesse, das es als Energieverstärker für Piloten und Kampfsoldaten betrachtet wird, die lange Zeit ohne Schlaf arbeiten müssen. Das ist nicht so ungewöhnlich, wie es auf den ersten Blick erscheinen mag, da militärische Kampfpiloten und Soldaten Dexedrine (ein Amphetamin) in der Vergangenheit ausgiebig verwendet haben, als der Schlaf unbequem war. Soldaten berichten von Modafinil oft, dass sie bis zu 40 Stunden lang ohne Schlaf hervorragende kognitive Funktionen aufrechterhalten und weniger Nebenwirkungen haben als bei Dexedrine. Modafinil wurde in jüngsten Kampfsituationen wie in Afghanistan und im Irak getestet und scheint bereit zu sein, offiziell als Schlachtfeldmedikament akzeptiert zu werden. In letzter Zeit hat sich Modafinil zu einem beliebten Arzneimittel unter Leistungssportlern entwickelt. Sie verwenden es nicht einfach, um ‘wach zu bleiben’, sondern als leistungssteigerndes Mittel mit stimulierenden und ausdauernden Eigenschaften. Diese Art der Anwendung ist für diejenigen, die dieses Medikament entwickelt haben, wahrscheinlich eine Überraschung, da in früheren Berichten darauf hingewiesen wurde, dass es sich um ein ‘mildes’ Wachsamkeits-Medikament handelt, das keine starken stimulierenden Eigenschaften aufweist, die die sportliche Leistung verbessern. Neuere Studien widersprechen dieser Feststellung. Eine in Kanada durchgeführte Studie zeigt einen sehr starken sportlichen Nutzen, der Modafinil innewohnt.
Während dieser Doppelblinduntersuchung wurde einer Gruppe von 15 männlichen Probanden eine Dosis von 4 mg Modafinil (Placebo) pro kg Körpergewicht (dies entspricht 200 mg für einen Mann mit einem Gewicht von 220 lb) verabreicht. Drei Stunden nach der Einnahme wurde ein aerobes Training auf einem Fahrradergometer mit 85% VO2max (maximale aerobe Kraft) durchgeführt und die Zeitdauer bis zur Erschöpfung bestimmt. Während der Einnahme von Modafinil konnten die Männer deutlich länger trainieren (~30%) und hatten bei Belastung eine höhere Sauerstoffzufuhr. Sie berichteten auch von niedrigeren subjektiven Einschätzungen der wahrgenommenen Anstrengung (RPE), was darauf schließen lässt, dass die Leistungssteigerung zum Teil auf ein deutlich geringeres Ermüdungsgefühl während des Trainings zurückzuführen war. Geschichte: Modafinil wurde von Lafon Laboratories in Frankreich entwickelt. Es wurde von der FDA 1998 in den USA zum Verkauf zugelassen und dort unter dem Markennamen Provigil® eingeführt. Modafinil ist auch international unter diesem Namen und mehreren weiteren Markennamen vertreten, darunter Modiodal®, Vigil®, Alertec® und Modasomil®. Obwohl das Medikament über ein günstiges Sicherheitsniveau und ein günstiges Profil zu verfügen scheint, wurde es in den USA schnell als potenziell missbräuchliches Medikament eingestuft. Derzeit wird es als kontrollierter Stoff des Plan IV eingestuft, der Modafinil in die gleiche Kategorie wie Valium und Xanax stellt. Dies soll die Ablenkung zu nichtmedizinischen Zwecken einschränken, indem der Besitz und die Einfuhr erheblichen rechtlichen Sanktionen unterliegen. Die medizinischen Anwendungen für das Medikament sind jedoch recht weit verbreitet, einschließlich der SWSD, die sich auf Schlafstörungen bezieht, die durch Wechseloder Spätarbeit verursacht werden. Verordnungen für das Medikament werden ebenfalls allgemein von Ärzten in der Allgemeinmedizin erteilt. Modafinil wurde zwischen 2000 und 2004 leise bei Wettkampfsportlern beliebt, ehe die Sportler auf das Medikament aufmerksam wurden. Seine Verwendung als leistungssteigerndes Mittel wurde der Öffentlichkeit während des Doping-Skandals von 2004 mit Designer-Steroiden (BALCO) offenbart, als bekannt wurde, dass viele der Athleten, die sich positiv auf THG getestet hatten, auch Modafinil verwendeten. Das IOC verbot rasch seine Verwendung und mit Hilfe einer Reihe von Forschern wurde eine Methodik zum Nachweis dieser Chemikalie im Urin entwickelt. Dieser Test wird jetzt als Teil des standardmäßigen Drug-Screening-Prozesses auf Olympia-Ebene implementiert. Die meisten anderen internationalen Sportorganisationen folgten der Führung des IOC beim Verbot und Test von Modafinil. Das Medikament hat seitdem jegliche Attraktivität als ‘unsichtbares’ leistungssteigerndes Mittel verloren, obwohl es immer noch von vielen Athleten verwendet wird, die keinem zufälligen Urintest unterzogen werden. Versorgung: Modafinil wird am häufigsten in Tabletten mit jeweils 100 mg und 200 mg angeboten. Strukturelle Eigenschaften: Modafinil ist ein Stimulans des zentralen Nervensystems, das mit Adrafinil in Verbindung steht. Es hat die chemische Bezeichnung 2[(diphenylmethyl)sulfinyl]acetamid. Nebenwirkungen: Nebenwirkungen, die mit Modafinil einhergehen, sind im Allgemeinen das Ergebnis seiner stimulierenden Aktivitäten des Zentralnervensystems und können Nervosität, Schlaflosigkeit, Wackelbildung, Euphorie, Persönlichkeitsveränderungen und Erregung umfassen. Das Medikament kann auch gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit und Kopfschmerzen hervorrufen. Hypertonie, Herzklopfen oder abnorme Herzfrequenz können ebenfalls auffallen. In seltenen Fällen wurde über allergische Hautausschläge, einen Anstieg der alkalischen Phosphatase oder eine Beeinträchtigung der willkürlichen Bewegung berichtet Verabreichung: Bei klinischer Anwendung zur Behandlung übermäßiger Tagesmüdigkeit im Zusammenhang mit Narkolepsie oder obstruktiver Schlafapnoe beträgt die empfohlene Dosis typischerweise 200 bis 400 mg pro Tag. Dies kann in einer einzigen morgendlichen Anwendung oder in zwei getrennten Dosen (morgens und mittags) erfolgen. Bei der Verwendung zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit liegt die typische wirksame Dosis im Bereich von 100 bis 400 mg. Diese wird oft mindestens 2-3 Stunden vor dem Wettkampf gegeben. Beachten Sie, dass Nebenwirkungen dosisabhängig sein können. Es wird häufig empfohlen, Modafinil am unteren Ende des wirksamen Dosierungsbereichs zu verwenden und um 50-100 mg pro Anwendung zu erhöhen, bis ein optimaler Spiegel festgelegt ist. Die Bereiche, in denen dieses Medikament angewendet wird, sind groß und umfassen im Wesentlichen jede Sportart, die auf aerobe Aktivität oder Ausdauer ausgerichtet ist. Es kann auch gut für solche Athleten funktionieren, die sich auf kurze Wiederholungen der Kraft oder Geschwindigkeit (anaerobe Aktivitäten) konzentrieren. Modafinil ist unter Bodybuildern kein beliebtes Medikament, da es wenig direkten Wert für den Muskelaufbau oder die Verringerung des Körperfettniveaus besitzt. Einige empfinden es jedoch als wirksames Pre-Workout-Stimulans, insbesondere in Zeiten, in denen Müdigkeit oder Verlust des körperlichen Antriebs nach einer anstrengenden Arbeit oder einem persönlichen Zeitplan auffallen kann. Verfügbarkeit: Modafinil ist derzeit in mehr als zwei Dutzend Ländern erhältlich. Das Medikament wird jedoch nicht sehr stark auf dem Schwarzmarkt verkauft und ist kein lukratives Ziel für Fälschungen. 1 Effects of modafinil ingestion on exercise time to exhaustion. Jacobs I, Bell DG. Med Sci Sports Exerc. 2004 Jun;36(6):1078-82.