Proviron® (mesterolona)

Descripción: Proviron® es el nombre comercial de Schering (ahora Bayer) para la mesterolona androgénica oral (1-metil dihidrotestosterona). Similar a la dihidrotestosterona, la mesterolona es un fuerte andrógeno con solo un nivel débil de actividad anabólica. Esto se debe al hecho de que, al igual que la dihidrotestosterona, la mesterolona se reduce rápidamente a metabolitos diol inactivos en el tejido muscular donde las concentraciones de la enzima 3hidroxiesteroide deshidrogenasa son altas. La creencia de que la naturaleza anabólica débil de este compuesto indica una tendencia a bloquear el receptor de andrógenos en el tejido muscular, reduciendo así las ganancias de otros esteroides más potentes que desarrollan los músculos, tampoco debe tomarse en serio. De hecho, debido a su extremadamente alta afinidad por las proteínas de unión plasmáticas, como la SHBG, la mesterolona puede funcionar para potenciar la actividad de otros esteroides al desplazar un porcentaje más alto a un estado libre y no unido. Entre los atletas, la mesterolona se usa principalmente para aumentar los niveles de andrógenos cuando se hace dieta o se prepara para un concurso, y como un antiestrógeno debido a su capacidad intrínseca para antagonizar la enzima aromatasa. Historia: Según la literatura de la compañía, Schering desarrolló Proviron® en 1934, por lo que es un medicamento extremadamente antiguo en cuanto a los esteroides anabólicos / androgénicos. Schering también afirma que fue el primer medicamento puesto en la práctica clínica para el tratamiento de ‘enfermedades y malestares relacionadas con las hormonas en los hombres’. En consecuencia, la mesterolona se hubo de haber desarrollado aproximadamente al mismo tiempo que la metiltestosterona (1935) y el propionato de testosterona (1937), ambos agentes muy antiguos y generalmente considerados obsoletos según los estándares actuales. A pesar de su edad, Proviron tiene una larga historia de efectividad y seguridad clínica, y sigue teniendo un uso clínico generalizado en la actualidad. Generalmente se prescribe a los hombres para el tratamiento de la disminución de la capacidad física y mental causada por la edad y los niveles subnormales de andrógenos, la libido baja causada por niveles insuficientes de andrógenos, el hipogonadismo (en varones pre- y post pubescentes) y la infertilidad (en ciertas situaciones la mesterolona aumenta la calidad y cantidad de esperma). El uso de la mesterolona como ayuda para la fertilidad es quizás una de las indicaciones más controvertidas para este medicamento, dado que los esteroides anabólicos / androgénicos generalmente están relacionados con la infertilidad. También es un uso de la mesterolona que es a menudo mal entendido por los atletas. La mesterolona es aplicable aquí porque es un andrógeno eficaz que ofrece una supresión mínima de las gonadotropinas en dosis terapéuticas normales, no porque aumente la producción de LH. A falta de supresión de gonadotropinas, el fármaco puede complementar la androgenicidad necesaria para la producción de esperma. Es bien sabido que los andrógenos tienen efectos estimulantes directos sobre la espermatogénesis y también influyen en el transporte y la maduración de los espermatozoides a través de los efectos en el epidídimo, el conducto deferente y las vesículas seminales. Así que el papel de estas hormonas no es del todo supresivo. La mesterolona parece tener una influencia positiva única en ciertos casos de fertilidad masculina, porque sus efectos estimulantes potenciales en la cantidad y calidad de los espermatozoides no se anulan por la supresión de las gonadotropinas. La mesterolona es ampliamente fabricada por Bayer (anteriormente Schering), que actualmente vende el medicamento en más de treinta países en todo el mundo. La marca más común utilizada para su venta es Proviron, aunque Schering / Bayer ha vendido al agente con otros nombres en ciertos mercados, incluidos Mestoranum y Provironum. Además, otros fabricantes han vendido mesterolona a lo largo de los años, con nombres de marcas como Pluriviron (Asche, Alemania), Vistimon (Jenepharm, Alemania) y Restore (Brown & Burke, India). A pesar de su largo historial de seguridad y eficacia, la mesterolona nunca fue aprobada para su venta en los Estados Unidos. Sin embargo, sigue estando disponible en muchas naciones occidentales. Bayer sigue siendo el principal proveedor global (casi exclusivo) de mesterolona en la actualidad, aunque en raras ocasiones se pueden ubicar otras marcas del medicamento. Cómo es Suministrado: La mesterolona está ampliamente disponible en los mercados de medicamentos para humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante; las preparaciones generalmente contienen 25 mg o 50 mg de esteroides por tableta. Características Estructurales: La mesterolona es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia por la adición de un grupo metilo en el carbono 1, que ayuda a proteger la hormona del metabolismo hepático durante la administración oral. La misma modificación estructural también se usa con los comprimidos orales de Primobolan® (metenolona). La alquilación en la posición uno reduce el metabolismo hepático del esteroide durante la primera pasada, aunque mucho menos profundamente que la alquilación alfa C-17. La mesterolona es lo suficientemente resistente a la descomposición para permitir que se alcancen niveles terapéuticamente beneficiosos en la sangre, aunque la biodisponibilidad general sigue siendo mucho más baja que la de los esteroides orales C-17 alfa alquilados. La mesterolona también tiene una afinidad de unión muy fuerte con la Globulina Fijadora de Hormona Sexual (SHBG)1. Esto puede actuar para desplazar a otros esteroides más débilmente unidos a la SHBG a un estado libre (activo). Identificación de la Sustancia: La mesterolona puede identificarse positivamente utilizando las Pruebas de Sustancias A y B de ROIDTESTTM. En las Pruebas de Sustancias A y B, la droga debe producir un cambio de color inmediato (<1 minuto) a verde oliva claro. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La mesterolona no es aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que es poco probable que el medicamento provoque ginecomastia, retención de líquidos u otros efectos secundarios relacionados con el estrógeno. En realidad, se cree que la mesterolona actúa como una antiaromatasa en el cuerpo, previniendo o retardando la conversión de los esteroides en estrógeno. El resultado es algo comparable al Arimidex®, aunque menos profundo. Las propiedades antiestrogénicas de la mesterolona no son únicas, y varios otros esteroides han demostrado una actividad similar. La dihidrotestosterona y el Masteron (2-metil-dihidrotestosterona), por ejemplo, se han utilizado con éxito como terapias para la ginecomastia y el cáncer de mama debido a su fuerte efecto androgénico y potencialmente antiestrogénico. También se ha sugerido que la nandrolona puede incluso disminuir la actividad de la aromatasa en los tejidos periféricos donde es más resistente a la conversión de estrógeno (el sitio más activo de la aromatización de nandrolona parece ser el hígado). El efecto antiestrogénico de todos estos compuestos es presumiblemente causado por su capacidad para competir con otros sustratos para unirse a la enzima aromatasa. Con la enzima aromatasa unida al esteroide, pero sin poder alterarla, se logra un efecto inhibidor ya que se bloquea temporalmente para que no interactúe con otras hormonas. Efectos Secundarios (Androgénicos): La mesterolona se clasifica como un esteroide androgénico. Los efectos secundarios androgénicos son comunes con esta sustancia, especialmente con dosis más altas. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Además, la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la mesterolona, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por la finasterida o la dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La mesterolona no es c17-alfa alquilado y no se sabe que produzca efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La mesterolona es un andrógeno oral no aromatizable y se espera que tenga un efecto negativo notable en los lípidos. Los estudios que administraron 100 mg de mesterolona por día a hombres hipogonadales durante aproximadamente 6 meses demostraron un aumento significativo en el colesterol total (18.8%) y el colesterol LDL (65.2%), acompañados por una disminución significativa en el colesterol HDL (-35.7%)2. La mesterolona no debe usarse cuando los factores de riesgo cardiovascular impiden el uso de otros esteroides orales. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): La mesterolona tiene un efecto supresor muy débil sobre las gonadotropinas y la testosterona sérica. Los estudios muestran que cuando se administra en dosis moderadas (150 mg por día o menos), no se produce una supresión significativa de los niveles de testosterona3. En estudios con dosis más altas (300 mg por día y más), el agente suprime fuertemente la testosterona sérica4. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia de andrógenos, la mesterolona generalmente se administra en una dosis de 1 tableta (25 mg) tres veces al día al inicio del tratamiento. El medicamento se continúa más tarde con una dosis de mantenimiento más baja, que generalmente consiste en 1 tableta (25 mg) una o dos veces al día. Se utilizan dosis similares para apoyar la fertilidad masculina, generalmente en combinación con otros medicamentos para la fertilidad, como la FSH inyectable. La dosis habitual entre los atletas masculinos es entre 50 mg y 150 mg de mesterolona por día, o de dos a seis tabletas de 25 mg. El medicamento generalmente se toma en ciclos de 6 a 12 semanas de duración, lo que suele ser un período de tiempo suficiente para notar los beneficios de la terapia con medicamentos Muchos culturistas prefieren el uso de mesterolona durante las fases de la dieta o la preparación para concursos, cuando los niveles bajos de estrógeno y alto nivel de andrógenos son particularmente deseables. Esto es especialmente beneficioso cuando anabólicos como Winstrol®, Anavar o Primobolan® se usan solos, ya que el contenido androgénico de estos medicamentos es relativamente bajo. La mesterolona se puede usar de manera efectiva aquí para ajustar hacia arriba la relación de andrógeno a estrógeno, provocando un aumento en la dureza y densidad de los músculos, apoyando la libido y la sensación general de bienestar, y aumentando la tendencia a quemar la grasa corporal. También se usa comúnmente (en una dosis similar) para prevenir la ginecomastia cuando se administran otros esteroides aromatizables, a menudo junto con 10-20 mg por día de Nolvadex Administración (Mujeres): La mesterolona no está aprobado para uso en mujeres. Este agente no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Sin embargo, algunas mujeres favorecen el medicamento y encuentran una sola tableta de 25 mg lo suficiente como para cambiar de manera eficiente el equilibrio hormonal en el cuerpo, lo que tiene un gran impacto en el aspecto de definición del cuerpo. La ingesta por lo general se limita a no más de cuatro o cinco semanas en tales situaciones para minimizar la posibilidad de desarrollar efectos virilizantes duraderos. Una tableta usada junto con 10 o 20 mg de Nolvadex® puede ser incluso más eficaz para el endurecimiento muscular, creando un ambiente donde el cuerpo está mucho más inclinado a quemar grasa corporal adicional, especialmente en áreas problemáticas femeninas como las caderas y los muslos. Sin embargo, se debe tener mucho cuidado con tal uso. Disponibilidad: La mesterolona sigue estando ampliamente disponible. Al revisar algunos de los productos más populares y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. Bayer tomó el control de Schering AG en diciembre de 2006. Luego de esta adquisición, todos los productos de Schering Proviron se han transferido a la marca Bayer. Bayer ya no comercializa Proviron en Egipto. El medicamento permanece disponible bajo el nombre Cidoviron, producido por la firma nacional CID (Chemical Industries Development). Unigen comercializa el producto Mesviron en Tailandia. Contiene 25 mg por tableta y está empaquetado en láminas y tiras de plástico de 10 tabletas cada una (5 tiras por caja). Androlic es producido en Paraguay por Landerlan. Se presenta en comprimidos de 25 mg, envasados en tiras de 10. Alpha-Pharma hace una versión para exportar en India llamada Provibol. Estos vienen con 25 mg de dosificación, también tiras de 10 tabletas cada una (50 tabletas por caja). Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) hace el producto Provimed. Se prepara en comprimidos de 25 mg de dosificación, también tiras de 20 tabletas cada una. 1 Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Endocrinology. 1984 Jun;114(6):2100-6. 2 Influence of various modes of androgen substitution on serum lipids and lipoproteins in hypogonadal men. Jockenhovel F, Bullmann C, Schubert M, Vogel E, Reinhardt W, Reinwein D, Muller-Wieland D, Krone W. Metabolism. 1999 May;48(5):590-6. 3 Comparative studies about the influence of metenolonacetate and mesterolone on hypophysis and male gonads. Trenkner R, Senge T, Hienz A, et al. Arzneim-Forsch.(Drug Res) Jahrgang 30, Nr. 4 (1970):545-7. 4 The effects of mesterolone, a male sex hormone in depressed patients (a double blind controlled study). Itil TM, Michael ST, Shapiro DM, Itil KZ. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1984 Jun;6(6):331-7.