Química de los AAS Sintéticos
Todos los esteroides anabólicos / androgénicos son preparados que contienen una de las tres hormonas esteroides naturales mencionadas anteriormente, o derivados químicamente alterados de los mismos. Al crear nuevos compuestos sintéticos, se selecciona una de las tres hormonas naturales como punto de partida, generalmente debido a la posesión de rasgos particulares que puedan ser beneficiosos para el nuevo compuesto. Por ejemplo, de los tres esteroides naturales anteriores, la dihidrotestosterona es el único esteroide desprovisto de posibilidad de aromatización y reducción de 5 alfa. También fue una opción muy popular en la creación de productos sintéticos que carecían de actividad estrogénica y / o exhibían una relación de actividad androgénica a anabólica más equilibrada. La nandrolona es por lo general usada cuando se desea una acción androgénica incluso más baja, debido a su debilitamiento tras la interacción con la enzima 5-alfa reductasa. La nandrolona también aromatiza mucho más lentamente que la testosterona. La testosterona es nuestra hormona creadora de músculo más poderosa, y también exhibe una fuerte actividad androgénica debido a su conversión a un esteroide más potente (dihidrotestosterona) a través de la 5-alfa reductasa. Derivados de la Testosterona
La boldenona es testosterona con un doble enlace añadido entre los átomos de carbono uno y dos. Sin embargo, este enlace cambia considerablemente la actividad del esteroide. En primer lugar, ralentiza dramáticamente la aromatización, de forma que la boldenona se convierte en estradiol aproximadamente a la mitad de la velocidad de la testosterona. En segundo lugar, este enlace hace que el esteroide sea un sustrato muy pobre para la enzima 5-alfa reductasa. El metabolito 5-alfa reducido más activo, 5alpha-dihidroboldenona, se produce solo en cantidades muy pequeñas en humanos. Por el contrario, la hormona tiende a convertirse a través de la 5-beta reductasa en 5betadihidroboldenona (un andrógeno prácticamente inactivo). Esto hace que se incline hacia ser un anabólico en lugar de un andrógeno, aunque ambos rasgos son aún más evidentes con este esteroide. El doble enlace c1-2 también ralentiza la degradación hepática de la estructura, aumentando su resistencia a la desactivación 17-cetosteroides y su vida media funcional y biodisponibilidad oral.
Este es el derivado más básico de la testosterona, que solo se diferencia por la metilación 17 alfa que hace que el esteroide sea oralmente activo. La conversión a 17-metil metilestradiol hace que este esteroide sea extremadamente estrogénico, a pesar de que esta alteración en realidad reduce la interacción con la enzima aromatasa.
En muchos aspectos, la metandrostenolona es muy similar a la boldenona, ya que también muestra una actividad estrogénica y androgénica reducida debido al doble enlace c1-2. Sin embargo, este esteroide tiene una reputación de ser algo estrogénico, debido al hecho de que se convierte en una forma altamente activa de estrógeno (17alfametilestradiol Véase: Compuestos Metilados y Dosis Orales). La metandrostenolona también es mucho más activo miligramo por miligramo, ya que el grupo 17-metil metílico también le da una vida media más larga y le permite existir en un estado más libre que su prima la boldenona.
La Fluoximesterona es un C-17alfa derivado oral de la testosterona. El grupo 11beta funciona para inhibir la aromatización, por lo que no hay conversión de estrógenos con este esteroide. También trabaja para disminuir la afinidad de este esteroide hacia proteínas plasmáticas de unión restrictivas, aumentando su actividad relativa. La introducción del flúor en la posición 9 también potencia la acción de este esteroide. Derivados de la Nandrolona
La Noretandrolona es simplemente nandrolona con un grupo adicional de 17-alfa etilo. Esta alteración rara vez se usa con esteroides anabólicos / androgénicos, y se encuentra mucho más comúnmente con estrógenos sintéticos y progestinas. Aunque la 17-etilación inhibe la reducción 17-cetosteroides tan bien como la 17metilación, esta permite que este esteroide muestre un nivel similarmente elevado de actividad oral, este grupo también tiende a aumentar la unión al receptor de progesterona. La noretandrolona es claramente una hormona ‘problemática’ en términos de retención de agua, ganancia de grasa y ginecomastia, que en parte se puede deber a su mayor unión a este receptor.
El Etilestrenol es un derivado oral de la nandrolona, muy similar en estructura a la noretandrolona. De hecho, difiere de este esteroide solo por la eliminación del grupo 3 ceto, que es vital para la unión al receptor de andrógenos. Como tal, el etilestrenol es posiblemente el esteroide más débil miligramo por miligramo que se haya vendido comercialmente. Cualquier actividad que muestre este esteroide probablemente provenga de su conversión a noretandrolona, que parece ocurrir con cierta afinidad (aparentemente el grupo 3 oxígeno se agrega metabólicamente a este compuesto sin demasiados problemas). Este es probablemente sea el rasgo más interesante l etilestrenol, que es un compuesto que de lo contrario no se distinguiría.
Aunque es un derivado de la nandrolona, los dos dobles enlaces adicionales presentes en la trembolona hacen que cualquier similitud con su hormona parental sea extremadamente difícil de ver. Primero, el enlace 9-10 inhibe la aromatización. La nandrolona se aromatiza muy lentamente, sin embargo, algunos estrógenos aún se producen a partir de este esteroide. No ocurre lo mismo con la trembolona. El enlace 11-12 aumenta adicionalmente la unión al receptor de andrógenos. Este esteroide tampoco sufre una reducción 5 alfa como la nandrolona, y como tal no comparte la misma disociación entre los efectos anabólicos y androgénicos (la trembolona es mucho más androgénica en comparación) Derivados de la Dihidrotestosterona
La mesterolona es un potente derivado oralmente activo de la dihidrotestosterona. Similar a la metenolona, posee un grupo 1-metilo no tóxico, que aumenta su resistencia a la descomposición hepática. Sin embargo, esta alteración no aumenta la estabilidad del grupo 3-ceto, y como tal, este esteroide es un mal anabólico como su progenitor.
La Drostanolona es simplemente una dihidrotestosterona con un grupo 2-metilo adicional. Esta adición aumenta en gran medida la estabilidad del grupo 3-ceto, vital para la unión a andrógenos. Como tal, la actividad de este esteroide en el tejido muscular se ve muy mejorada (Véase: Disociación Anabólica / Androgénica).
La Oximetolona es un derivado oralmente activo de la dihidrotestosterona. El grupo 17-metilo es bien entendido en este punto, ya que lo hemos discutido con muchos esteroides, sin embargo, el grupo 2-hidroximetileno no se ve en ningún otro esteroide comercial. Sabemos que este grupo aumenta en gran medida la potencia anabólica al aumentar la estabilidad del grupo 3-ceto, y que la configuración de este sustituyente también parece permitir que este esteroide se una y active el receptor de estrógeno.
El Estanozolol es un esteroide anabólico potente, debido al hecho de que el grupo 3-2 pirazol crea una configuración estable fuera del anillo A que permite la unión al receptor de andrógenos (este esteroide es uno de los pocos que no posee un grupo 3-ceto real). Como tal, es muy activo en el tejido muscular, a diferencia de la dihidrotestosterona.
La metenolona también es un potente esteroide anabólico, debido a que el doble enlace c1-2 aumenta la estabilidad del grupo 3-ceto. El grupo 1-metilo funciona aumentando su biodisponibilidad oral, por lo que la metenolona (como acetato de metenolona) es uno de los pocos esteroides orales, oralmente activos, que no son 17 alquilados. El enlace c 1-2 también puede ayudar a aumentar la resistencia hepática (levemente) a la desactivación de 17-cetosteroides.
La oxandrolona es un derivado oralmente activo de la dihidrotestosterona, debido a su 17 metilación. También difiere de la DHT por la sustitución de su molécula de 2 carbono por oxígeno. Este es el único esteroide comercial que lleva este grupo, y además, el único que tiene una modificación en la estructura de carbono base del núcleo. El grupo 2-oxo aumenta considerablemente la resistencia del grupo 3-ceto al metabolismo, por lo que la oxandrolona es un potente anabólico.