Roxilon (Dimethazine)

Beschreibung: Dimethazin, auch als Mebolazin bekannt, ist ein starkes orales Anabolikum, das aus Dihydrotestosteron gewonnen wird. Das Dimethazinmolekül ist in seiner Struktur ziemlich einzigartig, da es aus zwei Methyldrostanolonmolekülen besteht, die mit einer Azinbrücke verbunden sind. Der Körper bricht diese Bindung jedoch, so dass das Medikament dem Benutzer tatsächlich freies Methyldrostanolon (Superdrol) zur Verfügung stellt. Dimethazin ist stark anabol, moderat androgen und nicht nennenswert östrogen oder progestational. Obwohl es derzeit nicht verfügbar ist, wurde dieses Medikament von Athleten wegen seiner Fähigkeit, solide Zuwächse in magerem Muskelgewebe ohne übermäßige Wassereinlagerungen oder Fettzunahme zu fördern, hoch favorisiert. Qualitativ verhält sich das Medikament sehr ähnlich wie Drostanolonpropionat (Masteron), obwohl es als orales alipaalkyliertes Steroid wesentlich toxischer wirkt. Geschichte: Dimethazin wurde erstmals 1962 beschrieben.1 Es wurde von Ormonoterapia Richter in Mailand, Italien, zu einem Arzneimittel entwickelt. Das Unternehmen verkaufte es unter dem Markennamen Roxilon in Italien und als Dostalon in Mexiko. Die Marke Roxilon wurde Berichten zufolge ebenfalls unter Lizenz von Lepetit verkauft. Dimethazin wurde klinisch für eine Reihe von Behandlungen untersucht, oft auch bei Frauen, älteren Menschen und Kindern. Zu diesen Anwendungen gehörten die Förderung des Wachstums bei untergewichtigen Kindern und Jugendlichen, die Beibehaltung der Muskelmasse bei chronischer Lungentuberkulose, die Behandlung von Osteoporose und allgemein ein Anabolikum bei Erkrankungen, die die Verwendung eines solchen Mittels erfordern. Dimethazin war trotz seiner positiven Wirksamkeit und Sicherheit ein Medikament, das als verschreibungspflichtiges Arzneimittel nur begrenzten Erfolg hatte. Es wurde vor vielen Jahren vom Markt genommen und ist weltweit so lange nicht verfügbar, dass nur wenige den Wirkstoff als einmal auf dem Markt befindliches handelsübliches Steroid erkennen. Versorgung: Dimethazin wird nicht mehr als verschreibungspflichtiges Arzneimittel verkauft. Strukturelle Eigenschaften: Methyldrostanolon ist eine modifizierte Form von Dihydrotestosteron. Es unterscheidet sich durch: 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17-alpha, die das Hormon während der oralen Verabreichung schützt, und 2) die Einführung einer Methylgruppe an Kohlenstoff-2 (alpha), die die anabole Stärke des Steroids durch Erhöhung seiner Widerstandsfähigkeit gegen Metabolismus durch das Enzym 3hydroxysteroid Dehydrogenase im Skelettmuskelgewebe erheblich erhöht. Dimethazin besteht aus zwei Methyldrostanolon-Molekülen, die über eine Azinbrücke miteinander verbunden sind. Diese Moleküle werden metabolisch getrennt und ergeben freies Methyldrostanolon. Nebenwirkungen (Östrogen): Dimethazin wird vom Körper nicht aromatisiert und ist weder messbar östrogen noch progestational.2 Ein Antiöstrogen ist bei der Verwendung dieses Steroids nicht erforderlich, da die Gynäkomastie auch bei empfindlichen Personen kein Problem darstellen sollte. Da Östrogen der übliche Übeltäter bei der Wassereinlagerung ist, erzeugt dieses Steroid stattdessen einen schlanken, hochwertigen Look für den Körper, ohne Angst vor übermäßiger subkutaner Flüssigkeitseinlagerung. Dies macht es zu einem günstigen Steroid, das während der Schneidezyklen verwendet werden kann, wenn die Wasser- und Fettrückhaltung ein großes Problem darstellt. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl als anaboles Steroid klassifiziert, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich, insbesondere bei höheren Dosen. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper-/Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Dimethazin ist ein Steroid mit relativ geringer androgener Aktivität im Vergleich zu seinen gewebebildenden Wirkungen. Dadurch ist die Schwelle für starke androgene Nebenwirkungen vergleichsweise höher als bei mehr androgenen Wirkstoffen wie Testosteron, Methandrostenolon oder Fluoxymesteron. Beachten Sie, dass das 5-alpha-Reduktaseenzym Dimethazin nicht metabolisiert, so dass seine relative Androgenität nicht durch die gleichzeitige Anwendung von Finasterid oder Dutasterid beeinflusst wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Dimethazin ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Es ist zu beachten, dass Dimethazin in Studien, bei denen 20 mg pro Tag 45-95 Tage lang verabreicht wurden, bei nahezu 50% der Patienten eine mäßige bis moderate Bilirubinämie (übermäßiger Bilirubinspiegel im Blut, ein Hinweis auf Leberstress) indiziert wurde.3 Ungefähr 25% der Patienten stellten einen erheblichen Anstieg der Serumtransaminasen fest. Diese Ergebnisse legen nahe, dass dieses Steroid eine signifikante Hepatotoxizität aufweist. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Dimethazin hat einen starken Einfluss auf das hepatische Management des Cholesterins, da es nicht automatisierbar ist, ist strukturelle resistent gegen Leberabbau und auf dem Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): Eine wirksame Dosierung von Dimethazin für körper- oder leistungssteigernde Zwecke beginnt im Bereich von 10 bis 20 mg pro Tag und darf nicht länger als 6 oder 8 Wochen eingenommen werden. Auf dieser Ebene scheint es einen messbaren muskelaufbauenden Effekt zu geben, der normalerweise von Fettabbau und erhöhter Definition begleitet wird. Höhere Dosen werden normalerweise wegen möglicher Hepatotoxizität vermieden. Verabreichung (Frauen): Eine wirksame Dosierung von Dimethazin für physiologische oder leistungssteigernde Zwecke würde um 2,5 mg pro Tag fallen und in Zyklen von höchstens 4-6 Wochen eingenommen werden, um die Gefahr der Virilisierung zu minimieren. Wie bei allen anabolen/androgenen Steroiden ist die Virilisierung weiterhin möglich. Verfügbarkeit: Dimethazin wird nicht mehr kommerziell hergestellt und ist auf dem Schwarzmarkt nicht verfügbar. 1 Clinical evaluation of the proteo-anabolic activity of dimethazine in patients with genital neoplasms during actinotherapy. Fontana Donatelli G, Dambrosio F. Ann Ostet Ginecol. 1962 Sep;84:773-83. Italian. 2 Biological determination of the secondary hormonal activities of dimethazine. Lupo, C, Matscher R, et al. Bolletino – Societa Italiana di Biologia Sperimentale 38 (1962):990-4. 3 Protracted action of protein anabolism in gynecological oncology and its effect on hepatic function. Dambrosio F, Donatelli G, et al. University of Milan (1963).