Sterandryl Retard (hexahidrobenzoato de testosterona)

Descripción: El hexahidrobenzoato de testosterona es un éster inyectable de la testosterona androgénica primaria masculina. El éster de hexahidrobenzoato que se usa aquí es de acción corta, y mantiene los niveles de testosterona en la sangre de manera constante durante solo varios días. Por lo tanto, requiere un horario de inyección mucho más frecuente que el enantato de testosterona o el cipionato. El hexahidrobenzoato de testosterona es muy similar al propionato de testosterona en cuanto a la duración del efecto, aunque quizás tenga una acción un poco más prolongada. Para todos los efectos, estos dos esteroides podrían utilizarse indistintamente. Al igual que con todos los inyectables de testosterona, el hexahidrobenzoato de testosterona es capaz de promover fuertes aumentos en la masa muscular y la fuerza Historia: El hexahidrobenzoato de testosterona es un éster de testosterona que se estudió de cerca por primera vez en Europa a mediados de la década de 1950. Posteriormente se vendió como un medicamento recetado durante los años 60 y 70, especialmente bajo los nombres de marca de Sterandryl Retard (Francia) y Testormon Depositum (Portugal). El hexahidrobenzoato de testosterona se utilizó clínicamente para tratar niveles insuficientes de andrógenos en los hombres, y menorragia (sangrado menstrual abundante), metrorragia (sangrado anormal del útero), lactancia excesiva y cáncer de mama, en mujeres. También se usó en ambos sexos para tratar ciertas afecciones de la piel (asociadas con picazón), psiconeurosis y astenia (debilidad física anormal o falta de energía). A pesar de los numerosos usos médicos aceptados para este medicamento, el hexahidrobenzoato de testosterona fue, en última instancia, solo un éster de testosterona menor en la medicina clínica, y se retiró del mercado mundial (como un producto independiente) antes de los años ochenta. Este éster aún se puede encontrar como un componente de Spectriol, un esteroide veterinario australiano). Cómo es Suministrado: El hexahidrobenzoato de testosterona ya no está disponible como un medicamento independiente. Cuando estaba disponible, generalmente contenía 50 mg / ml, 100 mg / ml o 125 mg / ml de esteroide disuelto en aceite. El empaque fue generalmente como un ámpula de vidrio de 1 ml o 2 ml. Características Estructurales: El hexahidrobenzoato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde un éster de ácido carboxílico (ácido hexahidrobenzoico, también conocido como ácido ciclohexanocarboxílico) se ha unido al grupo hidroxilo 17beta. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de la inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyecciones menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla el estrógeno de manera más eficiente al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello facial y corporal. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerado. Las personas preocupadas por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, que es un esteroide androgénico comparativamente menos. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina-aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas1. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efectos en el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de un éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)2. Estudios con 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21%3. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de que tal droga se agregue a la terapia de testosterona Debido a la influencia positiva de los estrógenos sobre los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno se prefieren a los inhibidores de la aromatasa para aquellos preocupados con la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles lipídicos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil de los lípidos tiende a ser notable pero no dramático, por lo que quizás sea innecesario un antiestrogénico (con fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular .4 Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa activo de ejercicio cardiovascular y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto en la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción para el hexahidrobenzoato de testosterona (Testormon Depot) requirieron una dosis de 25 mg al día, o cada dos o tres días. Una dosis efectiva entre los atletas masculinos estaría en el rango de 50-100 mg tres veces por semana, tomada en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y la fuerza muscular. La testosterona generalmente se incorpora en las fases de formación de volumen, cuando la retención de agua agregada tendrá poca consecuencia, el usuario está más preocupado por la masa bruta que por la definición. La testosterona es, en última instancia, muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado. Administración (Mujeres): El hexahidrobenzoato de testosterona se usó con mujeres en medicina clínica cuando estuvo disponible, generalmente a una dosis de 5-25 mg administrada tres veces por semana. Las aplicaciones recomendadas de testosterona con hembras se han reducido en la mayoría de las áreas de la medicina moderna, y esta hormona ya no se usa ampliamente. El hexahidrobenzoato de testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el rendimiento físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: El hexahidrobenzoato de testosterona ya no está disponible como un medicamento comercial independiente. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse Let al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281: E117281, 2001 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87: 136-43, 2002.