Striant® (Testosteron)

Beschreibung: Striant® ist ein mukoadhäsives bukkales Testosteronabgabesystem. Es wird in Form einer kleinen Tablette (Aspirin-Größe) hergestellt, die 30 mg (freies) Testosteron enthält. Die Tablette wird nicht oral eingenommen, sondern am Zahnfleisch fixiert, wo sie Testosteron über die Wangeninnenseite und in den Blutkreislauf überträgt. Die bukkale Abgabe von anabolen/androgenen Steroiden ist nicht neu und wurde in der Vergangenheit (mit begrenztem Erfolg) auf Wirkstoffe wie Methyltestosteron und Testosteronpropionat angewendet. Das adhäsive Striant-System ist jedoch eine Verbesserung gegenüber den alten schnell auflösenden Bukkaltabletten, da es im Mund viel stabiler ist (es bleibt 12 Stunden lang fixiert und muss entfernt werden). Als solches bietet es im Vergleich eine viel längere und wirksamere Abgabe von Hormonen. Die Einnahme zweimal tägliche reicht aus, um den physiologischen Hormonspiegel über einen Zeitraum von 24 Stunden aufrechtzuerhalten. Geschichte: Striant® wurde in den USA von Columbia Laboratories entwickelt. Es wurde von der FDA im Juni 2003 zum Verkauf als verschreibungspflichtiges Medikament zugelassen und ist für die Anwendung bei Männern mit Erkrankungen, die mit einem Mangel oder Fehlen von endogenem Testosteron verbunden sind, indiziert. Mit diesem Produkt versuchte Columbia wahrscheinlich, die Verbraucher der Hormonersatztherapie (HRT) anzusprechen, die keine zweiwöchentlichen Injektionen zulassen und Patches und Gele als unangenehm oder kosmetisch unangenehm empfinden. Striant wurde Ende 2003 an Apotheken verschickt und fand schnell gemischte Kritiken. Einige Patienten halten es für eine sehr bequeme Option für die HRT, während andere die oralen Tabletten für eine längere Zeit als zu unbequem empfinden. Striant wurde 2004 in Großbritannien unter dem Markennamen Striant SR (Sustained Release) veröffentlicht, der von Ardana Bioscience lizenziert und verkauft wird. Kolumbiens Partnerschaft mit Ardana erwartet den Verkauf von Straint in 18 europäischen Märkten. Versorgung: Das mukoadhäsive Bukkal-Testosteron-Abgabesystem von Striant® ist auf verschiedenen Märkten für Humanarzneimittel erhältlich. Das Produkt wird in Form einer kleinen Bukkaltablette geliefert, in der regel in streifen à 10 Tabletten verpackt, 6 streifen in einer Packung. Strukturelle Eigenschaften: Das mukoadhäsive bukkale Testosteronabgabesystem von Striant® ist eine Bukkaltablette, die 30 mg (freies) Testosteron enthält. Das System haftet an der Innenseite des Mundes, wo das Zahnfleisch über den Schneidezähnen auf die Oberlippe trifft. Bei Kontakt mit Speichel erweicht die Tablette zu einer gelartigen Konsistenz, die 12 Stunden an ihrem Platz bleiben kann. Das Produkt liefert physiologische Testosteronkonzentrationen durch die Schleimhaut, wo es über die Vena cava superior (Hauptblutgefäß) unter Umgehung der Leber in den Blutkreislauf aufgenommen wird. Nebenwirkungen (Östrogen): Testosteron wird im Körper leicht zu Estradiol (Östrogen) aromatisiert. Das Enzym Aromatase (Östrogensynthetase) ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Erhöhte Östrogenspiegel können Nebenwirkungen wie erhöhte Wasserspeicherung, Körperfettzuwachs und Gynäkomastie verursachen. Testosteron gilt als ein mäßig östrogenes Steroid. Überschreiten der therapeutischen Dosen erhöht die Wahrscheinlichkeit von östrogenen Nebenwirkungen. In solchen Fällen wird häufig ein Antiöstrogen wie Clomiphencitrat oder Tamoxifencitrat verwendet, um östrogene Nebenwirkungen zu verhindern. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, der Östrogen effizienter kontrolliert, indem er seine Synthese verhindert. Aromatasehemmer können im Vergleich zu Antiöstrogenen jedoch sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Nebenwirkungen (Androgen): Testosteron ist das primäre männliche Androgen, das für die Aufrechterhaltung der sekundären männlichen Geschlechtsmerkmale verantwortlich ist. Überschreitende normale therapeutische Dosen haben wahrscheinlich androgene Nebenwirkungen, einschließlich fettiger Haut, Akne und Körper/Gesichtshaarwachstum zu produzieren. Männer mit einer genetischen Prädisposition für Haarausfall (androgenetische Alopezie) können einen beschleunigten männlichen Haarverlust bemerken. Frauen werden vor den potenziellen virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt, insbesondere bei einem starken Androgen wie Testosteron. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. In androgenempfindlichen Zielgeweben wie Haut, Kopfhaut und Prostata ist die hohe relative Androgenität von Testosteron abhängig von seiner Reduktion auf Dihydrotestosteron (DHT). Das Enzym 5-Alpha-Reduktase ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Die gleichzeitige Verwendung eines 5- Alpha-Reduktase-Inhibitors wie Finasterid oder Dutasterid stört die ortsspezifische Potenzierung der Testosteronwirkung und senkt die Tendenz von Testosteronpräparaten, androgene Nebenwirkungen zu erzeugen. Es ist wichtig, sich daran zu erinnern, dass sowohl anabole als auch androgene Effekte über den zytosolischen Androgenrezeptor vermittelt werden. Eine vollständige Trennung der anabolen und androgenen Eigenschaften von Testosteron ist selbst bei einer totalen 5-AlphaReduktase-Hemmung nicht möglich. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Testosteron hat keine hepatotoxische Wirkung; eine Lebertoxizität ist unwahrscheinlich. Eine Studie untersuchte das Potenzial für Hepatotoxizität bei hohen Testosterondosen, indem 400 mg des Hormons pro Tag (2.800 mg pro Woche) an eine Gruppe männlicher Probanden verabreicht wurden. Das Steroid wurde oral eingenommen, so dass im Vergleich zu intramuskulären Injektionen höhere Spitzenkonzentrationen im Lebergewebe erreicht werden konnten. Das Hormon wurde täglich für 20 Tage verabreicht und produzierte keine signifikanten Veränderungen der Leberenzymwerte wie Serumalbumin, Bilirubin, AlaninAminotransferase und alkalische Phosphatasen.1 Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, alle potenziell das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt. Therapeutische Testosterondosen, die zur Korrektur einer unzureichenden Androgenproduktion bei ansonsten gesunden alternden Männern verwendet werden, erhöhen das atherogene Risiko wahrscheinlich nicht und können das Risiko einer kardiovaskulären Mortalität tatsächlich verringern.2 Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Testosteron ist das primäre männliche Androgen und bietet ein starkes negatives Feedback zur endogenen Testosteronproduktion. Testosteron-basierte Medikamente werden ebenfalls einen starken Einfluss auf die hypothalamische Regulation natürlicher Steroidhormone haben. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Das mukoadhäsive Bukkaltestansystem von Striant wird direkt über dem Schneidezahn auf dem Zahnfleisch platziert. Es bleibt 12 Stunden lang angebracht und wird dann sorgfältig entfernt. Das Produkt wird normalerweise zweimal täglich verabreicht. Die Applikationsstelle sollte mit jeder Dosis zwischen der linken und der rechten Seite des Mundes gewechselt werden. Verabreichung (Männer): Die Verschreibungsrichtlinien für Striant empfehlen die Verabreichung einer Buccaltablette zweimal täglich, um eine Androgeninsuffizienz zu behandeln. Die Dosen werden einmal morgens und einmal in der Nacht im Abstand von 12 Stunden verabreicht. Für körper- oder leistungssteigernde Zwecke wären höhere Dosen erforderlich, um supraphysiologische Testosteronspiegel zu erreichen. Dies wird angesichts der Verabreichungsmethode schwierig, wenn nicht unpraktisch sein. Eine solche Verwendung würde ein Minimum von 4 Systemen pro Tag erfordern, ein Niveau, das für die meisten Benutzer ausreichend ist, um signifikante Zuwächse an Muskelmasse und Kraft zu bemerken, jedoch ohne viel Komfort. Niedrigere (therapeutische) Dosen können wirksam sein, wenn sie von anderen anabolen/androgenen Steroiden begleitet werden. Testosteron ist letztendlich sehr vielseitig und kann mit vielen anderen anabolen/androgenen Steroiden kombiniert werden, um die gewünschte Wirkung zu erzielen. Verabreichung (Frauen): Das mukoadhäsive bukkale Testosteron-Abgabesystem von Striant ist nicht für die Verwendung bei Frauen zugelassen. Testosteron wird nicht für Frauen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark androgen wirkt und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu verursachen. Verfügbarkeit: Aufgrund des hohen relativen Preises und der geringen Abgabe von Testosteron wird Striant üblicherweise nicht auf dem Schwarzmarkt gehandelt. Fälschungen wurden noch nicht gemeldet. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 Testosterone replacement, cardiovascular system and risk factors in the aging male. Vigna GB, Bergami E. J Endocrinol Invest. 2005;28(11 Suppl Proceedings):69-74.