Synovex® (Testosteronpropionat & Estradiol)
Beschreibung: Synovex ist ein gemischtes Steroidimplantatpräparat, das nur als Tierarzneimittel für Rinder erhältlich ist. Das Implantat besteht aus kleinen Pellets, die mit einer sehr großen Implantatpistole in das Ohr eines Tieres geschoben werden. Nach der Implantation lösen sich die Pellets langsam auf und sorgen für eine verlängerte Freisetzung von Steroiden über viele Wochen. Der Hormongehalt von Synovex wird gemischt, wobei jedes Pellet 25 mg Testosteronpropionat und 2,5 mg Estradiolbenzoat enthält. Es wurde gezeigt, dass dieses Verhältnis von 10:1 eine zusätzliche anabole Wirkung/Gewichtszunahme bei Futtertieren bewirkt, was den Wert der Tiere erhöht. Aufgrund des Östrogengehalts ist Synovex offensichtlich kein ideales Steroid für den Menschen. Die meisten Athleten haben sich aus reiner Verzweiflung nach legitimen Anabolika nur zu diesem Produkt hinreißen lassen, da Rinderimplantate wie diese in den USA nicht als kontrollierte Substanzen reguliert werden, um ihren Steroidgehalt zu übersteigen. Andernfalls wäre ein reines Testosteronpropionatprodukt viel geeigneter. Geschichte: Testosteronpropionat plus Östrogenimplantatpellets wurden erstmals 1958 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration für die Verwendung bei Jungrindern zugelassen.1 Diethylstilbestrol, ein starkes Östrogen, das häufig zur Gewichtserhöhung von Rindern verwendet wird, war bereits vier Jahre zuvor für die Verwendung bei Rindern zugelassen worden und blieb viele Jahre das führende Produkt. Syntex führte seine Version von Testosteron/Östrogen-Pellets (Synovex) in den frühen 70er Jahren als Teil der neuen Tiergesundheitsabteilung des Unternehmens ein. Dies war zu einer Zeit, als Diethylstilbestrol sehr negative Publicity bekam. Synovex wurde zu einem großen Verkäufer, als die FDA 1973 die Verwendung von Diethylstilbestrol verbot. Das Produkt konnte rasch mehr als 50% des Marktes für wachstumsfördernde Implantate erobern. Die Beliebtheit von Synovex erregte bald die Aufmerksamkeit anderer Unternehmen, von denen einige bald ihre eigenen Testosteron / ÖstrogenImplantate herstellten. Beliebte Markennamen in den USA waren F-TO (Upjohn), Heifer-oid (Boehringer) und Implus (Upjohn). Synovex und andere Testosteron/Östrogen-Pellets sind heute in den USA und im Ausland weit verbreitet, obwohl sie aufgrund ihres Östrogengehalts bei Athleten nicht sehr beliebt sind. Versorgung: Synovex enthält 25 mg Testosteronpropionat und 2,5 mg Estradiolbenzoat in einem kleinen sterilen Implantationspellet. Die Anzahl der Pellets in jeder Patronendosis hängt von dem beabsichtigten Zieltier ab. Implantate, die als ‘H’ für Jungrinder bezeichnet werden, enthalten am meisten; im Fall von US-Synovex-H sind es 80 Pellets (10 Dosen, die jeweils aus 8 Pellets bestehen). In den ‘S’-Implantaten (Steer) und ‘C’ (Kalb) -Kartuschen werden wir eine etwas geringere Pelletanzahl sehen. Strukturelle Eigenschaften: Testosteronpropionat ist eine modifizierte Form von Testosteron, bei der ein Carbonsäureester (Propionsäure) an die 17-betaHydroxylgruppe gebunden wurde, um die Freisetzung von Testosteron aus dem Bereich der Implantation zu verlangsamen. Diese Mischung enthält auch einen Ester (Benzoesäure) von Estradiol. Nebenwirkungen (Östrogen): Testosteron wird im Körper leicht zu Estradiol (Östrogen) aromatisiert. Zusätzlich enthält dieses Präparat ein aktives Östrogen. Erhöhte Östrogenspiegel können Nebenwirkungen wie erhöhte Wasserspeicherung, Körperfettzuwachs und Gynäkomastie verursachen. Dieses Steroidpräparat gilt als hochgradig östrogen. Ein Antiöstrogen wie Clomiphencitrat oder Tamoxifencitrat kann notwendig sein, um östrogene Nebenwirkungen zu verhindern. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, obwohl er keinen Einfluss auf die in der Zubereitung vorhandenen zusätzlichen Östrogene hat. Da Wassereinlagerungen und der Verlust der Muskeldefinition bei stark östrogenen Steroidprodukten üblich sind, wird dieses Medikament in der Regel als schlechte Wahl für Diätoder Schnittphasen des Trainings angesehen. Es wäre nur während der Massephase angebracht, in der die zusätzliche Wasserretention die Rohkraft und Muskelgröße unterstützt und dazu beiträgt, ein stärkeres anaboles Umfeld zu fördern. Nebenwirkungen (Androgen): Testosteron ist das primäre männliche Androgen, das für die Aufrechterhaltung der sekundären männlichen Geschlechtsmerkmale verantwortlich ist. Erhöhte Testosteronspiegel erzeugen wahrscheinlich androgene Nebenwirkungen wie fettige Haut, Akne und Haarwuchs im Körper/Gesicht. Männer mit einer genetischen Prädisposition für Haarausfall (androgenetische Alopezie) können einen beschleunigten männlichen Haarverlust bemerken. Diejenigen, die über Haarausfall besorgt sind, könnten im Nandrolondecanoat eine komfortablere Option finden, das ein vergleichsweise weniger androgenes Steroid ist. Frauen werden vor den potenziellen virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt, insbesondere bei einem starken Androgen wie Testosteron. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Testosteron und Östrogen haben keine hepatotoxische Wirkung; eine Lebergiftigkeit ist unwahrscheinlich. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Testosteron hat tendenziell einen viel geringeren Einfluss auf kardiovaskuläre Risikofaktoren als synthetische Steroide. Dies ist zum Teil auf die Offenheit der Leber für den Stoffwechsel zurückzuführen, wodurch sie weniger Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins hat. Die Aromatisierung von Testosteron zu Östradiol hilft auch, die negativen Auswirkungen von Androgenen auf die Serumlipide zu mildern. Die zugesetzten Östrogene in diesem Produkt können weiter dazu beitragen, einen Teil der androgenen Wirkung auf die Lipidwerte auszugleichen, und das Präparat kann daher einen schwächeren Einfluss auf den Cholesterinspiegel haben als ein vergleichsweise dosiertes direktes Testosteronprodukt. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-KreislaufErkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Testosteron ist das primäre männliche Androgen und bietet ein starkes negatives Feedback zur endogenen Testosteronproduktion. Die zugesetzten Östrogene sorgen auch für eine negative Rückkopplungsunterdrückung. Dieses Präparat sollte einen starken Einfluss auf die hypothalamische Regulierung der natürlichen Steroidhormone haben. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Synovex-Implantatpellets waren nicht für die Anwendung beim Menschen bestimmt. Um diese Pellets nutzen zu können, müssen sie in eine andere (geeignetere) Form umgewandelt werden. Dazu mahlt ein Athlet sie normalerweise in einer 50/50-Mischung aus DMSO und Wasser und trägt diese Mischung auf die Haut auf, um die transdermale Abgabe zu erleichtern. Alternativ kann man eine Homebrew-Injektion mit den Pellets mischen. Dies geschieht durch Mahlen zu einem feinen Pulver und Einbringen des Pulvers in gefiltertes Öl oder ein Steroid auf Ölbasis. Man sollte daran denken, dass die Vorbereitung von Synovex zur Injektion nicht steril sein wird und daher möglicherweise gefährlich sein kann. Es ist zu beachten, dass zusätzlich einige Verfahren zur Entfernung des Östrogens aus den Pellets veröffentlicht wurden, um die Anwendung des Arzneimittels angenehmer zu gestalten. Sie beinhalten im Allgemeinen die Verwendung leichtentzündlicher Materialien, führen eine Reihe verschiedener Schritte durch und hinterlassen nach dem Prozess Östrogen, was jedoch den Prozess in der Regel schwieriger und daher weniger lohnenswert macht. Verabreichung (Männer): Synovex ist nicht zur Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Bei der Anwendung zur Verbesserung des Körper- oder Leistungsverhaltens (sehr selten) wird die Dosis anhand des Verabreichungsweges berechnet. Bei transdermaler Verabreichung wird eine Bioverfügbarkeitsrate von nicht mehr als 10% angenommen. Eine tägliche Dosierung von 4 Pellets (100 mg) würde daher das Äquivalent von 70 mg Testosteronpropionat pro Woche (wie durch Injektion gegeben) ergeben. Bei Injektion wird am häufigsten an jedem zweiten oder dritten Tag eine Dosis von 100 mg verabreicht. Das Medikament wird im Allgemeinen nicht länger als 8 Wochen eingenommen und wird fast ausschließlich während der Aufbauphasen des Trainings verwendet. Diejenigen, die mit diesem Produkt experimentiert haben, waren im Allgemeinen von den Ergebnissen enttäuscht, da das hinzugefügte Östrogen oft zu einer schnellen Gynäkomastie, einer merklichen Körperfettansammlung und einer starken Wassereinlagerung geführt hat. In vielen Fällen hat das angesammelte Wasser ein unansehnlich aufgeblähtes Aussehen verursacht (extremer Definitionsverlust). Verabreichung (Frauen): Synovex ist nicht zur Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Synovex wird nicht für Frauen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark androgen wirkt und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu verursachen. Verfügbarkeit: Synovex ist auf dem Schwarzmarkt selten zu finden, da das Produkt nur wenig nachgefragt wird und im Allgemeinen über rechtmäßige landwirtschaftliche oder veterinärmedizinische Versorgungsgeschäfte bezogen werden kann. Bisher sind keine Fälschungen bekannt. 1 History of diethylstilbestrol use in cattle. A. P. Raun and R. L. Preston. 2002, American Society of Animal Science.