Synthroid® (levotiroxina sódica)
Descripción: La levotiroxina sódica es una forma sintética de la hormona tiroidea natural tetraiodotironina (T-4). Las hormonas tiroideas son las principales responsables de regular la tasa metabólica del cuerpo y desempeñan un papel vital en la utilización de proteínas, grasas y carbohidratos. La levotiroxina sódica se usa médicamente para tratar los casos de hipotiroidismo, que se caracteriza por una producción natural insuficiente de hormonas tiroideas. Esto puede manifestarse con una serie de síntomas que incluyen pérdida de energía, letargo, aumento de peso, pérdida de cabello y cambios en la textura de la piel. La levotiroxina sódica se considera un medicamento de acción lenta y puede tomar de 4 a 6 semanas antes de que se alcancen niveles terapéuticos completos en la sangre. También es el medicamento para la tiroides más recetado en el mundo, y se considera que es la forma estándar de tratamiento para la mayoría de los casos de hipotiroidismo La acción de la levotiroxina sódica es muy similar a la de la popular preparación para la tiroides Cytomel® (liotironina sódica). Aunque Cytomel® tiene una estructura ligeramente diferente, es una forma sintética de la hormona tiroidea triyodotironina (T-3). Un individuo sano tiene niveles suficientes de hormonas tiroideas T-3 y T-4 presentes en su organismo. La T-3 se considera la forma activa primaria de la hormona tiroidea, mientras que la T4 sirve principalmente como reserva para la T3, ejerciendo la mayor parte de su actividad metabólica a través de la conversión a T3 en tejidos periféricos. Se considera que T3 tiene un efecto que es aproximadamente cuatro veces más fuerte que el de T4 en miligramo por miligramo. Del mismo modo, Cytomel® se considera una forma más potente de medicación para la tiroides, tanto en lo que respecta a la actividad como al potencial de efectos secundarios. La levotiroxina sódica es valorada por muchos atletas y culturistas que usan drogas por su capacidad para estimular la tasa metabólica y apoyar la descomposición de las reservas de grasa corporal. Por lo general, se toma durante un período de restricción calórica (‘corte’), cuando el individuo se centra en la pérdida de grasa o en el aumento de la definición muscular. A menudo se piensa que el uso de medicamentos para la tiroides puede ayudar a la pérdida de grasa a un nivel más alto de ingesta calórica de lo que sería posible sin los medicamentos, lo que aumenta el valor percibido entre las comunidades. Los esteroides anabólicos generalmente se usan junto con estas hormonas, y muchos creen que el efecto estimulante del metabolismo de estos medicamentos puede producir ganancias más rápidas en la masa muscular. Los medicamentos, sin embargo, todavía tienen que ser ampliamente probados o aceptados para este propósito. Historia: La levotiroxina sódica fue el primer medicamento sintético para la tiroides que se vendió en los EE. UU., y fue lanzado al mercado en 1955 por Flint Laboratories como Synthroid. El medicamento tiene una larga historia de uso terapéutico en los EE. UU. e internacionalmente, y durante décadas ha sido el medicamento más recetado para el tratamiento del hipotiroidismo. La marca Synthroid ha sido históricamente la más exitosa, con cifras que estiman que retuvo el 85% de las ventas totales de levotiroxina y $ 600 millones en ingresos anuales (estimaciones de 1990). Sin embargo, en las comunidades de culturismo y atléticas, el Cytomel (liotironina sódica) de acción más rápida y más poderosa, es la más popular. Debido a que Synthroid es más débil y de acción más lenta, los atletas deben tomar el medicamento por más tiempo para lograr resultados similares. La propia marca Synthroid tiene una larga y, a veces, controvertida historia1. Durante muchos años después de su creación por parte de Flint Laboratories, Synthroid disfrutó de un virtual monopolio en el mercado de la levotiroxina de sodio. Los medicamentos genéricos finalmente comenzaron a tomar una gran parte de las ventas de levotiroxina sódica a partir de los años ochenta. En respuesta, Flint Laboratories financió un estudio en la Universidad de California en 1986 que intentó demostrar que Synthroid tenía un valor terapéutico más alto que sus contrapartes genéricas. El estudio se completó en 1990 y, de hecho, demostró que los medicamentos genéricos tenían la misma eficacia que Synthroid2. Flint ejercía una cláusula en su contrato que requería la aprobación de la compañía antes de que la universidad pudiese publicar su estudio. Se produjo una batalla legal sobre su publicación. Incluso después de que Flint Laboratories se vendiera a Boots, y después de eso se vendiera a Knoll, la publicación del estudio fue opuesta vigorosamente. Finalmente, se ordenó su publicación en 1997. A continuación se presentó una demanda colectiva en la que se alegaba que la mala conducta en la publicación y los reclamos de mercadeo obligaron a los consumidores a pagar entre 2 y 3 veces más por un medicamento de marca que un equivalente genérico equivalente. Knoll finalmente se conformó con $ 135 millones. Cómo es Suministrado: La levotiroxina sódica se suministra más comúnmente en tabletas orales de 25 mcg, 50 mcg, 75 mcg, 100 mcg, 125 mcg, 150 mcg, 200 mcg y 300 mcg. Características Estructurales: La levotiroxina sódica es una forma sintética de la hormona tiroidea T4. Tiene la designación química de sal sódica de L3,3,5,5’tetraiodotironina. Advertencias: La FDA exige que la siguiente advertencia de cuadro negro acompañe a los productos recetados de liotironina sódica vendidos en los EE. UU. ‘Las hormonas tiroideas, incluida la levotiroxina sódica, ya sean solas o con otros agentes terapéuticos, no deben utilizarse para el tratamiento de la obesidad ni para la pérdida de peso, las dosis dentro del rango de los requerimientos hormonales diarios no son efectivas para la reducción de peso. Las dosis más altas pueden producir manifestaciones de toxicidad graves o incluso potencialmente mortales, particularmente cuando se administran en asociación con aminas simpaticomiméticas como las que se usan por sus efectos anoréxicos’. Efectos Secundarios: Los efectos secundarios generalmente se asocian con una sobredosis y pueden incluir dolor de cabeza, irritabilidad, nerviosismo, sudoración, ritmo cardíaco irregular, aumento de la motilidad intestinal o irregularidades menstruales. La sobredosis también puede provocar un shock, y puede agravar o desencadenar angina o insuficiencia cardíaca congestiva. La sobreexposición crónica a la levotiroxina sódica producirá síntomas normalmente asociados con hipertiroidismo o la producción excesiva de hormonas tiroideas naturales en el cuerpo. La aparición de efectos secundarios excesivamente relacionados con el efecto sexual es normalmente una causa para reducir o interrumpir inmediatamente el tratamiento con levotiroxina sódica. La sobredosis masiva aguda puede ser potencialmente mortal Administración: Cuando se usa para tratar el hipotiroidismo de leve a moderado, la dosis de reemplazo promedio de levotiroxina sódica es de aproximadamente 1.7 mcg / kg / día. Esto equivale a 100-125 mcg / día por día para un adulto de 154 lb. La dosis terapéutica completa puede administrarse desde el inicio de la terapia en pacientes adultos sanos. Tenga en cuenta que debido a la larga vida media de la levotiroxina, el efecto terapéutico máximo en una dosis determinada puede no alcanzarse durante 4 a 6 semanas. Cuando se usa (fuera de la etiqueta) para acelerar la pérdida de grasa por parte de los culturistas y atletas, el protocolo típico implica una lenta acumulación de la dosis para que el cuerpo tenga suficiente tiempo para adaptarse a los niveles cambiantes de la hormona tiroidea. Una persona generalmente comenzará con una dosis baja de 25-50 mcg y aumentará lentamente la cantidad de 25-50 mcg cada día o dos. La dosis final generalmente estará en el rango de 100-150 mcg, y rara vez excederá los 250 mcg. Es importante recordar que los medicamentos para la tiroides son medicamentos fuertes con efectos secundarios significativos. Las personas prudentes se asegurarán de no usar cantidades excesivas de levotiroxina sódica, ni de continuar el tratamiento durante más de ocho semanas. En general, también se recomienda reducir gradualmente la dosis de Synthroid al final de cada ciclo. Esto generalmente se logra al disminuir la dosis en 25 mcg cada segundo o tercer día. El enfoque aquí, nuevamente, es ayudar a evitar cualquier cambio repentino en los niveles hormonales que de otra manera podrían desencadenar efectos secundarios. Tenga en cuenta que debido a la naturaleza de acción lenta de la levotiroxina sódica, puede llevar varias semanas o más para que el fármaco activo se elimine completamente del organismo Disponibilidad: Aunque la levotiroxina sódica es un fármaco ampliamente fabricado, no es tan común en el mercado negro como el medicamento para la tiroides más fuerte, Cytomel®. La falsificación a gran escala no parece ser un problema. 1 Why do we continue to write for Synthroid? Volume XI, Issue 8 Harold J. DeMonaco, M.S., Director of Drug Therapy Management. A publication of the Drug Therapy Committee, Massachusetts General Hospital and the MAssachusets General Physicians Organization. 2 Bioequivalence of generic and brand-name levothyroxine products in the treatment of hypothyroidism. Dong BJ. Hauck WW. Gambertoglio JG. Gee L. White JR. Bubp JL. Greenspan FS.JAMA. 1997;277: 1205-1213.