THG (тетрагидрогестринон)
Описание: Тетрагидрогестринон (THG) является пероральным анаболическим стероидом, полученным из нандролона. Этот агент является дизайнерским стероидом, что означает, что он никогда не был коммерциализирован, но был разработан специально для использования спортсменами из-за того, что он когда-то был неизвестен (и, следовательно, неидентифицирован) при прохождении контроля. По своей структуре THG наиболее похож на антигонадотропный препарат по рецепту в Европе – гестринон.1 Гестринон сам по себе не является активным анаболическим стероидом, но имеет тесную структурную связь с тренболоном. Добавление четырех атомов водорода (тетрагидро) к гестринону разрушает его 17-альфа-этинильную группу (признак, который сильно мешает связыванию с рецептором андрогена) с этилом, создавая стероид, способный к сильному анаболическому и андрогенному действию. THG – это просто 17-альфаэтилированный гестринон, новый источник мощного анаболического стероида тренболона. Полученный стероид является высокоанаболическим, умеренно андрогенным, неэстрогенным и высокогестагенным. История: Тетрагидрогестринон был впервые описан в 2004 году.2 Он был обнаружен в том, что называлось «крупнейшим организованным прорывом в использовании стероидов в истории соревновательных видов спорта». Это были слова Терри Мэддена, главного исполнительного директора Антидопингового агентства США (USADA), когда они обращались к группе газетных и телевизионных репортеров на пресс-конференции, рассказывающей о международном допинг-скандале. В сопровождающем его пресс-релизе рассказывалось об анонимном олимпийском тренере, который предоставил шприц с дизайнерским стероидом и привлек к ответственности Виктора Конте из лаборатории BALCO в Калифорнии, а затем приписал его использование многим лучшим спортсменам мира. Позже анонимный источник был идентифицирован как тренер по треку Тревор Грэм. Вскоре USADA была в состоянии безумия в средствах массовой информации, и многие громкие имена обменивались результатами тестирования на использование THG.
В течение короткого периода времени THG был идеальным стероидом для спортсменов в видах спорта с допинг-контролем, будучи чрезвычайно эффективным и не обнаруживаемым в моче. Владеть им в США было также технически законно, поскольку законодатели не знали о нем, когда был написан Закон о контроле над анаболическими стероидами. Но с международным допингскандалом, который охватит лаборатории BALCO, он потерял любую ценность. Этот стероид также был добавлен в список контролируемых веществ США в январе 2005 года. Виктор Конте провел несколько месяцев в тюрьме за роль в скандале BALCO из-за того факта, что неизвестный препарат, такой как THG, мог быть законным для владения, но не был законным для продажи. Патрик Арнольд, химик из THG, признал себя виновным в уголовных обвинениях и начал отбывать трехмесячный тюремный срок в конце 2006 года. Тетрагидрогестринон был дизайнерским стероидом, созданным из легкодоступного и нерегулируемого промежуточного химического вещества с простым методом синтеза. Существование THG было бы постоянным напоминанием о том, что решимость спортсменов использовать все доступные инструменты для победы выходит далеко за пределы возможностей руководящих спортивных органов контролировать их. До тех пор, пока не будут разработаны более эффективные методы тестирования, которые не зависят от структурных и метаболических знаний различных веществ, но могут фактически определить, используется ли новый ранее неопознанный стероид, THG также будет напоминанием о том, что это возможно, если не очень вероятно, что многие другие дизайнерские стероиды находятся в использовании в этот самый момент. Форма выпуска: Тетрагидрогестринон не доступен в качестве рецептурного лекарственного препарата. Структурные характеристики: Тетрагидрогестринон является модифицированной формой нандролона. Он отличается: 1) добавлением этильной группы у 17-альфа-углерода для защиты гормона при пероральном введении, 2) введением двойных связей у атомов углерода 9 и 11, которые значительно увеличивают относительную активность стероидов, и 3) обладанием 18a-гомо группой, которая дает стероиду сильную прогестеронную активность. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тетрагидрогестринон не ароматизируется организмом и не считается эстрогенным. Гинекомастия остается проблемой во время лечения, однако, из-за ее гестагенной природы (см. ниже), особенно в сочетании с другими эстрогенными препаратами. В то же время задержка воды может стать проблемой, вызывая заметную потерю мышечной сепарации, так как удерживаются подкожная вода и жир. Чтобы избежать таких сильных побочных эффектов, может потребоваться использование антиэстрогена, такого как Нолвадекс®. Обратите внимание, что тетрагидрогестринон является чрезвычайно активным прогестином.3 В анализах было показано, что он обладает более сильной прогестинальной активностью, чем нандролон, тренболон и даже гестринон, синтетический прогестин. Было показано, что THG в 7 раз сильнее, чем сам прогестерон. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, включая отрицательную обратную связь, ингибирование выработки тестостерона и увеличение скорости накопления жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. По-видимому, здесь наблюдается сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может происходить даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогена. Использование антиэстрогена, который ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто достаточно для уменьшения гинекомастии, вызванной прогестагенными стероидами. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что THG, по-видимому, не подвергается уменьшению 5-альфа, поэтому одновременное использование финастерида или дутастерида не влияет на его относительную андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тетрагидрогестринон является алкилированным соединением с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать напряжения печени. Тяжелые осложнения печени встречаются редко с периодическим характером, когда большинство людей используют пероральные анаболические / андрогенные стероиды, хотя нельзя исключать этого при этом стероиде, особенно при высоких дозах и / или длительных периодах введения. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, при приеме любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды во время или без приема пищи. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, исследование, проведенное в 2016 году у новорожденных, показало, что поглощение оксандролона значительно улучшается при его непосредственном растворении в жире (масло МСТ).4 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида во время еды может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Тетрагидрогестринон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Метилтриенолон является его ближайшим химическим родственником и, как известно, эффективен в дозах ниже 1 мг в день. THG также должен требовать очень малых доз, возможно, в диапазоне 2-5 мг в день. Также можно отметить, что THG за вычетом модификации дельта-11 (диен вместо триена), как было задокументировано, более чем в 14 раз более активен, чем метилтестостерон5. Нет оснований полагать, что THG быть чем-то кроме улучшения. Хотя точных цифр не существует, этот дизайнерский стероид должен быть гораздо более эффективным, чем любой коммерчески доступный анаболический стероид, и, вероятно, будет немного уступать метилтриенолону. Для тех спортсменов, которые используют THG, результаты должны выражаться в увеличении силы, размерах мышц и производительности. Применение (Женщины): Тетрагидрогестринон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. THG, как правило, не рекомендуется для женщин в целях повышения физической формы или работоспособности из-за его очень сильной природы и тенденции вызывать вирилизирующие побочные эффекты. Это соединение может быть успешно использовано, но только с коммерческим препаратом, который позволяет отмерить очень низкие (микрограмм) количества, необходимые для женщин. Доступность: THG недоступен в качестве рецептурного лекарственного препарата. Он доступен только в качестве подпольного стероида. 1 Hormonal therapy of endometriosis. Metzger DA, Luciano AA. Obstet Gynecol Clin North Am. 1989 Mar;16(1):105-22. 2 Tetrahydrogestrinone: discovery, synthesis, and detection in urine. Catlin et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2004;18(12):1245-049. 3 Tetrahydrogestrinone Is a Potent Androgen and Progestin. Death A, McGrath K et al. J Clin Endocrinol and Metab. 89:2498-2500, 2004. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al. 5 Edgren, Peterson, Jones, et al. Recent Progr. Hormone Res. 22, 305 (1966).