Thioderon (Mepiotoste)

Beschreibung: Mepitiostan ist ein 17-beta-verethertes Derivat von Epitiostan. Der Äther ist notwendig, um die orale Dosierung zu erleichtern, 1 die über das Lymphsystem erfolgt und dem Anabolicum Vister (Chinbolon) sehr ähnlich ist. Als solches ist Epitiostan tatsächlich das aktive Steroid, das dem Benutzer zur Verfügung gestellt wird, wenn der Ether vom Stoffwechsel entfernt wird. Dabei handelt es sich um ein nicht-methyliertes (nicht hepatotoxisches) Derivat von Dihydrotestosteron. Mepitiostan ist ein mäßig anaboles Steroid, das in Milligramm pro Milligramm-Basis in etwa die gleiche anabole Wirkung aufweist wie Methyltestosteron, zumindest gemäß Standardtierassays. Diese Aktivität wird jedoch nur von einer milden androgenen Komponente begleitet, die dieses Steroid in erster Linie anabol macht. Es ist auch nicht aromatisierbar und besitzt antiöstrogene Eigenschaften. Obwohl dieses Steroid von Athleten und Bodybuildern nicht häufig verwendet wird, weist es günstige Eigenschaften für den Aufbau von Muskelmasse auf, die mit Fettabbau und erhöhter Definition einhergehen. Geschichte: Mepitiostan wurde erstmals 1966 bei Untersuchungen einer Reihe von A-Ring-modifizierten Androstan-Derivaten beschrieben.2 Das einzige moderne Arzneimittelpräparat aus mepitiostanhaltigem Material ist Thioderon, das in Japan von Shinogi vertrieben wird. Das aktive Medikament schien 1974 in umfangreiche Studien einzutreten, in denen der Großteil der Mepitiostan-Forschung stattfand. Das Medikament wird in der japanischen Medizin als Anabolikum verwendet und wird hauptsächlich an Patienten (zweimal täglich) zur Behandlung von Brustkarzinomen und Anämie im Zusammenhang mit Nierenversagen verabreicht. In klinischen Studien, in denen der Wirkstoff mit einer gleichen Dosis Fluoxymesteron (ebenfalls zur Behandlung von Brustkarzinomen verwendet) verglichen wurde, zeigte Mepitiostan ein ähnliches Maß an Wirksamkeit, jedoch ohne die unerwünschte Hepatotoxizität eines C-17alpha-alkalyierten Wirkstoffs.3 Außerhalb Japans wurde mit Mepitiostan nie viel experimentiert, und neuere Arzneimittel zur Behandlung der damit verbundenen Diagnosen machen es heute weniger nützlich als in der Vergangenheit. Das Medikament steht weiterhin zum Verkauf, obwohl es außerhalb Japans nicht weit verbreitet ist. Versorgung: Mepitiostan ist in Japan als verschreibungspflichtiges Medikament erhältlich. Es wird in Form von Kapseln geliefert, die 5 mg Steroid enthalten. Strukturelle Eigenschaften: Mepitiostan ist eine modifizierte Form von Dihydrotestosteron. Es unterscheidet sich durch 1) den Zusatz eines 17-betaMethoxycyclopentylethers, der die Lymphabgabe (Bioverfügbarkeit) während der oralen Verabreichung erleichtert, und 2) den Ersatz von 3-Keto durch 2,3alpha-Epithio, wodurch seine anabole Stärke erhöht und gleichzeitig seine relative Androgenität verringert. Nebenwirkungen (Östrogen): Mepitiostan wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Darüber hinaus wird das Medikament wegen seiner inhärenten antiöstrogenen Wirkung klinisch eingesetzt. Ein Antiöstrogen ist bei der Verwendung dieses Steroids nicht erforderlich, da die Gynäkomastie auch bei empfindlichen Personen kein Problem darstellen sollte. Da Östrogen der übliche Übeltäter bei der Wassereinlagerung ist, erzeugt dieses Steroid stattdessen einen schlanken, hochwertigen Look für den Körper, ohne Angst vor übermäßiger subkutaner Flüssigkeitseinlagerung. Dies macht es zu einem günstigen Steroid, das während der Schneidezyklen verwendet werden kann, wenn die Wasser- und Fettrückhaltung ein großes Problem darstellt. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl als anaboles Steroid klassifiziert, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich, insbesondere bei höheren Dosen. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper-/Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Mepitiostan ist ein Steroid mit relativ geringer androgener Aktivität im Vergleich zu seinen gewebebildenden Wirkungen. Dadurch ist die Schwelle für starke androgene Nebenwirkungen vergleichsweise höher als bei mehr androgenen Wirkstoffen wie Testosteron, Methandrostenolon oder Fluoxymesteron. Beachten Sie, dass Mepitiostan vom 5-Alpha-Reduktase-Enzym nicht betroffen ist, so dass seine relative Androgenität durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht beeinträchtigt wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Mepitiostan ist keine c17-alpha-alkylierte Verbindung und nicht bekannt für seine hepatotoxische Wirkung. Eine Lebergiftigkeit ist unwahrscheinlich. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Mepitiostan sollte aufgrund seiner nichtaromatisierbaren Beschaffenheit und des Verabreichungsweges eine stärkere Wirkung auf die Leberbehandlung von Cholesterin als Testosteron haben, jedoch eine schwächere Wirkung als C-17-alpha-alkylierte Mittel. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): Bei klinischer Anwendung wird dieses Medikament am häufigsten in einer Dosis von zweimal täglich 10 mg (insgesamt 20 mg) verabreicht. Eine wirksame Dosis Mepitiostan zur Verbesserung des Körper- oder Leistungsverhaltens liegt im Bereich von 20 bis 50 mg täglich. Dies dauert normalerweise 8-12 Wochen. Auf diesem Niveau sollte ein messbarer, aber mäßiger Aufbau der Muskelmasse erzielt werden, der normalerweise mit Fettabbau einhergeht. Das Ergebnis ist in der Regel eine Steigerung der Definition und das, was oft als ‘trockenes’ Aussehen des Körpers bezeichnet wird. Verabreichung (Frauen): Bei klinischer Anwendung wird dieses Medikament am häufigsten in einer Dosis von zweimal täglich 10 mg (insgesamt 20 mg) verabreicht. Eine wirksame Dosierung von Mepitiostan für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke liegt bei etwa 10 mg pro Tag, die 4-6 Wochen lang eingenommen werden. Beachten Sie, dass bei Patienten, die die empfohlene klinische Dosis von 20 mg pro Tag einnahmen, häufig über virilisierende Nebenwirkungen wie Heiserkeit, Haarwuchs bei Männern und Akne berichtet wurde.4 Verfügbarkeit: Mepitiostan wird derzeit nur in Japan unter dem Handelsnamen Thioderon hergestellt. Dieses Mittel wird normalerweise nicht für die Verwendung außerhalb klinischer Umgebungen umgeleitet und ist auch kein bekanntes Ziel für Fälschungen. 1 Absorption and disposition of epithiosteroids in rats (1): Route of administration and plasma levels of epitiostane. T Ichihashi, H Kinoshita et al. Xenobiotica (1991) 21:865-72. 2 Anabolic agents. 2,3-Epithioandrostane derivatives. Klimstra PD, Nutting EF, Counsell RE J Med Chem. 1966 Sep;9(5):693-7. 3 2alpha,3alpha-epithio-5alpha-androstan-17beta-yl methoxycyclopentyl ether in the treatment of advanced breast cancer. Cancer 1978 Feb;41(2):758-60 4 Therapeutic value of mepitiostane in the treatment of advanced breast cancer. Inoue K, Okazaki K et al. Cancer Treat Rep. 1978 May;62(5):743-5