Triolandren (mezcla de testosterona)
Descripción: Triolandren es una preparación inyectable de testosterona que contiene una mezcla de tres ésteres diferentes de testosterona. Cada mililitro contiene específicamente 20 mg de propionato de testosterona, 80 mg de valerianato de testosterona y 150 mg de undecilenato de testosterona, para una concentración total de esteroides de 250 mg / ml. Con su mezcla de ésteres de acción rápida y larga, Triolandren se parece mucho a Sustanon® 250 en diseño, destinado a administrar testosterona lentamente a un paciente durante un período de varias semanas. En este caso, el éster de liberación más lenta utilizado es el undecilenato, mientras que Sustanon® usa decanoato. Esto haría a Triolandren el agente de acción más prolongada entre los dos, también con un pico inicial más suave de liberación de testosterona. Como un fármaco de testosterona, Triolandren es capaz de promover aumentos rápidos en el tamaño y la fuerza muscular. Historia: La formulación de testosterona de Triolandren se describió por primera vez en la literatura médica en 19571. Fue comercializada por Ciba en 1965 y se vendió como un medicamento de venta con receta en diversas partes de Europa. Se utilizó principalmente para tratar la anemia, la deficiencia de andrógenos en los hombres, el cáncer de mama en las mujeres y el crecimiento excesivo en adolescentes. Durante la década de 1980, Ciba comenzó a recortar sus ofertas globales de esteroides a la luz del nuevo interés público hacia el dopaje deportivo. A mediados de la década de 1990, los últimos preparativos de Triolandren se retiraron de Europa continental. Mercados clave como Suiza, Suecia y Noruega, que antes eran muy activos en su suministro, ya no tenían la droga, y pronto comenzaron a desaparecer de la memoria de la mayoría de los atletas. En 1996, Sandoz y Ciba se fusionaron oficialmente para formar Novartis. Todos los productos Triolandren restantes fabricados por Ciba-Geigy en otras partes del mundo se produjeron posteriormente bajo la etiqueta Novartis. Triolandren sigue estando disponible en el mercado egipcio de las drogas, aunque no suele ser un artículo de exportación. Cómo es Suministrado: El Triolandren de Novartis está disponible en mercados farmacéuticos humanos seleccionados. El producto contiene 250 mg / ml de esteroide; envasado en ámpulas de 1 ml. Características Estructurales: Triolandren® contiene una mezcla de tres compuestos de testosterona, que se modifican con la adición de ésteres de ácido carboxílico (ácidos propiónico, valeriano y undecanoico) en el grupo 17-beta-hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de la inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el organismo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera más eficiente los estrógenos al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos, y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, y las dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona tienen más probabilidades de requerir el uso concurrente de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento generalmente se considera una mala elección para las fases de entrenamiento o de dieta. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de aumento de volumen, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño muscular, y ayudará a fomentar un ambiente anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos, como la piel grasa, el acné y el crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerado. Aquellos preocupados por la pérdida del cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, que es un esteroide androgénico comparativamente menos. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina-aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas2. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efectos en el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)3. Estudios que utilizaron 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% 4. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de que tal droga agregue a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva de los estrógenos en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno se prefieren a los inhibidores de la aromatasa para aquellos preocupados con la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles lipídicos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a notarse pero no es dramático, lo que hace que un antiestrogénico (para fines cardioprotectores) sea quizás innecesario. Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular 5. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de manera secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): El propionato de testosterona es a menudo considerado como una inyección dolorosa. Esto se debe a la muy corta cadena de carbono del ácido propiónico y al éster, que puede irritar los tejidos en el lugar de la inyección. Muchas personas sensibles eligen evitar este esteroide, sus cuerpos reaccionan con un dolor pronunciado y fiebre de bajo grado que puede durar unos pocos días después de cada inyección. Administración (Hombres): Aunque está activo durante períodos más largos, este medicamento generalmente se inyecta semanalmente para fines de musculación. La dosis utilizada por inyección es típicamente de 250-500 mg (1-2 ampollas). Los ciclos son generalmente entre 6 y 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para proporcionar excelentes ganancias en tamaño y fuerza muscular. Los medicamentos de testosterona son, en última instancia, muy versátiles y pueden combinarse con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos, según el efecto deseado. Administración (Mujeres): Este medicamento no se recomienda para mujeres con fines físicos o para mejorar el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, la tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y características de acción muy lentas (lo que dificulta el control de los niveles sanguíneos).