Trisoralen® (trioxsaleno)
Descripción: El trioxsaleno es un agente melanizante de la familia psoralen. La pigmentación normal de la piel se debe a la melanina, una sustancia química producida en los melanocitos ubicados en las capas base de la epidermis (piel). La melanina se forma por una reacción enzimática, que implica la conversión de tirosina a DOPA a través de la enzima tirosinasa. Se necesita energía radiante en forma de luz ultravioleta para completar este proceso. El mecanismo exacto que utiliza el trioxsaleno para ejercer su acción sobre la melanina no está claro. Algunos investigadores creen que este medicamento tiene un impacto directo en la epidermis, o más específicamente en los melanocitos. Otros consideran que su acción es inflamatoria y que el proceso de aumento de la melanogénesis es solo un efecto secundario. Independientemente del mecanismo exacto, el trioxsaleno es ampliamente considerado como un mediador eficaz de la pigmentación de la piel. El trioxsaleno se usa médicamente para tratar afecciones asociadas con disfunción de la pigmentación. El más conocido de estos trastornos es el vitiligo, una afección que implica una pérdida marcada de la pigmentación de la piel (a menudo en un aspecto muy manchado y desigual). El tratamiento generalmente implica varios meses consecutivos de uso regular de trioxsaleno combinado con la exposición a la luz UV. Esto se realiza en un esfuerzo por reconstruir la apariencia de la piel de forma lenta y segura. En muchos casos, se requerirá un tratamiento periódico (mantenimiento) por tiempo indefinido para controlar la enfermedad. El trioxsaleno también se ha utilizado para aumentar la tolerancia de un paciente a la luz solar, que se logra mediante el aumento de la retención de melanina en la piel. En un momento dado, este medicamento se recetaba regularmente a personas de piel clara para reducir la posibilidad de quemaduras solares, sin embargo, debido a la posibilidad de reacciones adversas, el medicamento ya no se usa ampliamente para este propósito. Los culturistas competitivos a menudo consideran el trioxsaleno como una herramienta de acabado extremadamente útil cuando se prepara para una aparición en el escenario. No es un secreto que un bronceado oscuro se considera importante para el cuerpo del culturismo. Las características musculares parecen mejorar notablemente con el bronceado, lo que resulta en un aspecto más “desgarrado” e impresionante en el escenario. Muchos culturistas, especialmente los individuos de piel clara, tienen problemas para desarrollar una base de piel muy oscura. Aunque el uso de varios tintes para la piel (productos de bronceado sin sol) puede ser popular, un agente bronceador como el trioxaleno también es una opción muy común. Si bien ambos pueden ser métodos válidos para completar un físico de competición, muchos individuos consideran que el proceso de uso de trioxsaleno, que produce cambios de pigmentación reales en la piel, es más deseable. Historia: El trioxsaleno se desarrolló después del metoxsaleno, y se convirtió en un medicamento establecido en los EE. UU. durante la década de 1960. Ha sido especialmente asociado con ICN Pharmaceuticals, quien vendió el medicamento bajo la marca Trisoralen durante muchos años (desde entonces, la compañía cambió su nombre a Valeant Pharmaceuticals). Trisoralen fue aprobado por la FDA para la repigmentación del vitiligo idiopático, para aumentar la tolerancia a la luz solar y para mejorar la pigmentación. En algunos casos, el medicamento se recetaría a personas de piel clara antes de la exposición al sol (como vacaciones tropicales o excursiones a la playa en verano). Esto se hizo en un esfuerzo por aumentar la tolerancia al sol y la probabilidad de broncearse en lugar de quemarse. Sin embargo, estudios posteriores demostraron la posibilidad de que los psoralenos aumenten el riesgo de cáncer de piel y las cataratas, pero eventualmente eliminan el uso de Trisoralen para este propósito. Las prescripciones de este medicamento se han centrado en gran medida en el tratamiento del vitiligo. Si bien el trioxsaleno se mantuvo en venta en muchas naciones a lo largo de los años, nunca pudo suplantar el metoxsaleno en el mercado farmacéutico. Por el contrario, el trioxsaleno llegó a ser independientemente como un medicamento secundario para las cápsulas de metoxsaleno que se prescriben mucho más fácilmente. Para el año 2000, Valeant Pharmaceuticals comenzó a descontinuar sus productos Trisoralen en casi todos los mercados restantes en todo el mundo. Las tabletas Trisoralen de la marca estadounidense se incluyeron en las descontinuaciones y no han estado disponibles por muchos años. Las tabletas de Trioxsalen todavía se venden hoy, pero solo en unos pocos mercados selectos. Este medicamento ha sido desechado para todos los efectos por la medicina occidental. Cómo es Suministrado: El trioxsaleno es comúnmente suministrado en tabletas de 5 mg. Características Estructurales: El trioxaleno es una sustancia fotoactiva que pertenece a una clase de compuestos conocidos como psoralenos. Tiene la designación química 2,5,9-trimetil-7H-furo (3,2-g] [1] benzopirano-7-ona. Advertencias (Aumento de la Sensibilidad a la Luz): Las drogas de psoraleno no protegen la piel del daño solar. Estos medicamentos aumentan la sensibilidad de la piel a la luz solar, y pueden aumentar la probabilidad de daño de la piel, envejecimiento de la piel y cáncer de piel. Los profesionales médicos no recetan psoralenos para fines cosméticos (bronceado) debido a estos riesgos potenciales. Advertencias (Daño Ocular): Los medicamentos psoralénicos pueden aumentar la susceptibilidad al daño ocular y las cataratas. Gafas con bloque UVA completo. Las propiedades principales deben usarse en todo momento durante la terapia de exposición a la luz y durante las 24 horas posteriores a la exposición. El uso médico de los medicamentos psoralenos no parece aumentar la tasa de formación de cataratas cuando se utiliza la protección ocular adecuada. Efectos Secundarios: Las reacciones adversas más comunes a la terapia con trioxsaleno incluyen náuseas, picazón y enrojecimiento de la piel (eritema). Otras reacciones adversas incluyen náuseas, nerviosismo, insomnio, depresión, edema, mareos, dolor de cabeza, malestar, irregularidades en la pigmentación, quistes, ampollas, erupción cutánea, herpes simple, calor espinoso, inflamación de los folículos pilosos, trastornos gastrointestinales, sensibilidad al tacto de la piel, calambres en las piernas , presión arterial baja, y psoriasis exacerbada. Administración: Cuando se usa médicamente para aumentar la tolerancia a la luz solar, generalmente se administra una dosis de 10 mg 2 a 4 horas antes de la exposición a la luz UV. El tratamiento se puede administrar una vez al día, pero se continúa durante no más de 14 días consecutivos. Este medicamento normalmente se toma con comida o leche. Cuando se usa (fuera de etiqueta) para fines cosméticos (“bronceado”), se usa típicamente una dosis de 10 mg por aplicación. Al igual que con el uso médico, la exposición a la luz UV se programa aproximadamente 2 a 4 horas después de la administración. La cantidad de tiempo que pasamos expuestos a la luz UV también aumenta lentamente, comenzando con intervalos muy breves a medida que el usuario se acostumbra al medicamento. En un esfuerzo por minimizar el potencial de efectos secundarios no deseados, la mayoría de los usuarios limitarán la ingesta de trioxsaleno a no más de dos semanas de uso regular. Las personas prudentes generalmente optan por esperar 48 horas entre las aplicaciones. Disponibilidad: El trioxsaleno se produce para la venta en mercados selectos como Finlandia (Tripsor), Grecia (Trisoralen) y Malasia (Puvadin). Este medicamento no está disponible, ni es un objetivo popular para las operaciones de falsificación de medicamentos.