YK-11 Beschreibung: YK11 ist ein steroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM). Während die meisten SARMs strukturell nichts mit herkömmlichen AAS zu tun haben, basiert YK11 auf demselben gemeinsamen Steroid-Rückgrat. Es ist jedoch immer noch ziemlich einzigartig und ähnelt keinem gewöhnlichen anabolen Steroid. Diese ungewöhnliche Struktur kann ähnlich wie andere SARMs ein gewisses Maß an Selektivität bieten. YK11 wird als partieller ARAgonist beschrieben. Es scheint den Androgenrezeptor zu aktivieren, obwohl er in einigen Geweben möglicherweise nicht zu einer vollständigen Transkriptionsaktivität führt. Als solches könnte es eine verringerte relative Androgenität haben. Zugegebenermaßen ist die Einstufung von YK11 als SARM eher schwach. Dieses Medikament befindet sich in einem frühen Stadium der Forschung. Bisher wurden nur In-vitro-Studien (Zellinkubation) durchgeführt. Diese Untersuchungen berichteten jedoch über einige interessante Ergebnisse. Erstens hat YK11 den Androgenrezeptor ähnlich wie herkömmliches AAS (Dihydrotestosteron) gebunden und aktiviert.1 Es wurde gezeigt, dass es ein partieller Agonist dieses Rezeptors ist und es zeigte eine genselektive Aktivität. Sein Profil könnte dem eines klassischen, nicht-steroidalen SARM ähneln. Als solches kann es anabole Prozesse verstärken, jedoch mit gedämpfter androgener Aktivität. Es wurde auch gezeigt, dass YK11 die Freisetzung von Follistatin stark stimuliert.2 Dies ist ein wichtiges Protein für das Muskelwachstum, da es Myostatin, einem Wachstumsinhibitor, stark antagonisiert. Einige AAS teilen diese Aktivität auch, obwohl sie in diesem Fall besonders hervorzuheben ist. YK11 scheint auf dem Papier bestimmte günstige Eigenschaften zu haben. Dies könnte ein wirksamer steroidaler Muskelaufbau sein, mit reduzierter SARM-ähnlicher Androgenität in bestimmten Geweben. Da es zu diesem Zeitpunkt noch nicht einmal Tierversuchen unterzogen wurde, ist es viel zu früh, um über seine Wirksamkeit und Sicherheit beim Menschen zu spekulieren. Trotzdem ist YK11 in der Fitness-Community beliebt, wo es als muskelaufbauende Alternative zu anabolen Steroiden eingesetzt wird. Natürlich gibt es auch andere Medikamente in der SARMKategorie mit ähnlichen anabolen Wirkungen und einem deutlich größeren Forschungsaufwand. Wir empfehlen eine vollständige Überprüfung dieser Kategorie. Hauptpunkte • Steroidales SARM • Keine Studien an Menschen oder Tieren • Wirksamkeit und Sicherheit unbekannt
Geschichte: YK11 wurde erstmals 2011 von Kanno et al. beschrieben.3 Es ist in mehreren Zellinkubationsstudien erschienen, in denen es selektive SARM-ähnliche Wirkungen zeigte. Es ist unklar, ob dieses Medikament zur Zeit als Arzneimittel in der Entwicklung ist. YK11 steht auf der WADA-Verbotsliste und ist in Dopingkontrollen nachweisbar.4 Strukturelle Eigenschaften: YK11 ist ein synthetischer Steroidligand für den Androgenrezeptor (SARM). Es hat den chemischen Namen (17a ,20E)17,20-[(1- Methoxyethyliden)bis(oxy)]-3-oxo-19norpregna- 4,20-dien-21- carbonsäuremethylester. Die Halbwertszeit des Serums ist unbekannt. Versorgung: YK11 ist nicht als pharmazeutisches Produkt erhältlich. Standarddosisinformationen sind derzeit nicht verfügbar. Präparate vom Graumarkt enthalten im Allgemeinen 4-5 mg pro Kapsel oder unterschiedliche Konzentrationen in Lösung zum Einnehmen. Warnungen/Nebenwirkungen: YK11 ist ein nicht zugelassenes neues Medikament. Zu diesem Zeitpunkt fehlt ein umfassendes Verständnis seiner Sicherheit und Neigung zu Nebenwirkungen beim Menschen. Dieses Medikament ist in Struktur und Aktivität steroidal. Als solches hat es wahrscheinlich einige Nebenwirkungen gemeinsam mit anderen Anabolika. Die Verwendung von YK11 wurde beim Menschen jedoch nie untersucht. Es ist nicht bekannt, welche gemeinsamen oder einzigartigen Nebenwirkungen es tatsächlich haben kann oder ob eine ungewöhnliche Toxizität vorliegt. Verabreichung: YK11 wird oral verabreicht. Diese Substanz ist nicht zur Anwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Bei Verwendung zur Verbesserung des Körper- oder Leistungsverhaltens wird YK 11 üblicherweise in einer Dosierung von 5-10 mg pro Tag (Männer) angewendet. Frauen entscheiden sich normalerweise für 1-5 mg pro Tag, da die Neigung zu virilisierenden Nebenwirkungen unbekannt ist. Die tägliche Gesamtdosis wird normalerweise in einer Anwendung verabreicht, obwohl einige sich aufgrund von Unsicherheiten bezüglich der Halbwertszeit entscheiden, diese auf zwei Teile aufzuteilen. Zyklen von YK11 dauern normalerweise 4 bis 8 Wochen. Einzelberichte zeigen, dass dieses Medikament eine ausgeprägte anabole Wirkung hat, und es wird oft als eines der wirksameren Medikamente in der SARM-Klasse angesehen, wenn es um den Gewinn magerer Masse und Kraft geht. Darüber hinaus sind wir nicht in der Lage, seine Auswirkungen zu kategorisieren. Verfügbarkeit: YK11 ist nicht als verschreibungspflichtiges Arzneimittel erhältlich. Es wird ausschließlich als ‘Forschungssubstanz’ oder grauer Marktzusatz verkauft. Beachten Sie, dass die Qualität von Produkten des Graumarkts nur schwer zu gewährleisten ist. 1 (17.,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo-19norpregna4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor. Kanno Y, Hikosaka R, Zhang SY, Inoue Y, Nakahama T, Kato K, Yamaguchi A, Tominaga N, Kohra S, Arizono K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23. 2 Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression. Kanno Y, Ota R, Someya K,’ Kusakabe T, Kato K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5. 3 (17,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo-19norpregna4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor. Kanno Y, Hikosaka R, Zhang SY, Inoue Y, Nakahama T, Kato K, Yamaguchi A, Tominaga N, Kohra S, Arizono K, Inouye Y. Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23. 4 Mass spectrometric characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) YK-11 for doping control purposes. Thevis M et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2017 Apr 25. doi: 10.1002/rcm.7886.