ОписаниеAce-031, также известный как ACVR2B, представляет собой растворимую форму активина рецептора типа IIB, который является ингибитором миостатина и других белков природного происхождения, которые ограничивают рост мышц. Это соединение было генетически разработано для связывания с миостатином, прежде чем оно сможет присоединиться к своему рецептору и остановить рост мышц. Две компании Biopharma, которые работали над этим соединением, являются Acceleron и Shire.Миостатин – это гормон в нашем организме, который сигнализирует мышцам о прекращении роста и размножения. Поэтому, когда вы подавляете или блокируете миостатин, мышцы смогут расти больше, и вы станете сильнее. Представьте, что вы можете блокировать миостатин и продолжать наращивать мышцы до бесконечности – вы сможете стать супергероем.ИсторияМиостатин и родственный ему ген были открыты в 1997 году. Врачи-генетики доктор Се-Джин Ли и Александра Макферрон обнаружили, что причиной аномальных чрезмерно огромных мышц двух пород крупного рогатого скота, бельгийской голубой и пьемонтской, являются поврежденные гены миостатина ( эта мышечная особенность этих пород крупного рогатого скота известна как «двойная мускулатура»).Они неестественно продуцировали штамм мутантных мышей, в которых отсутствовал миостатин. В результате у этих мышей-мутантов мускулатура была примерно в два раза больше, чем у нормальных мышей. Этих мышей впоследствии назвали «могучими мышами». Мутация гена миостатина приводит к неспособности организма вырабатывать собственный миостатин, и тогда миостатин не может ингибировать рост мышц.Впоследствии эти мутации начали использоваться для разведения новых мышечных пород крупного рогатого скота. Генетические мутации миостатического гена наблюдались также у породы гоночных собак, тесно связанных с борзыми (Whippet). Люди с мутацией гена миостатина были, по-видимому, более способными бегунами, и у них отличался общий внешний вид. Не оспаривается, что у животных, у которых отсутствует миостатин, или у животных, получавших допинговые вещества, которые блокируют активность миостатина (такие как, например, фоллистатин), мышцы значительно больше. Даже 20% снижение уровня мойстатина оказывает огромное влияние на развитие мышц.В 2004 году у немецкого мальчика была диагностирована мутация в обеих копиях гена, продуцирующего миостатин, что делает его значительно сильнее, чем его сверстники. По мере того как мальчик растет, он становится сильнее своих сверстников. Недостаток миостатина еще не отразился на общем состоянии его здоровья. Врачам придется продолжать наблюдать за ним на всякий случай, у него может развиться гипертрофия жизненно важных органов (например, гипертрофия сердца). Его мать, бывшая женщина-спринтер, имеет мутацию только в одной копии гена. Люди с мутацией в обеих копиях гена MSTN в каждой клетке (гомозиготы) имеют значительно увеличенную мышечную массу и силу, чем обычные люди; поэтому они кажутся сильнее стандартного уровня. Люди с мутацией в одной копии гена MSTN в каждой клетке (гетерозиготы) также имеют увеличенную мышечную массу, но в меньшей степени.В 2013 году Acceleron Pharma опубликовала результаты исследования на людях, в котором 48 здоровых женщин в возрасте от 45 до 75 лет получали одну инъекцию, содержащую 0,02, 0,05, 0,1, 0,3, 1 или 3 мг АПФ-031 на кг массы тела. Одна инъекция действительно приводила к росту мышц. Доза в 3 мг / кг приводила к увеличению мышечного объема на 5 процентов, увеличивала мышечную массу на 3 процента и, кроме того, казалось, что она также уменьшает жировую массу. Инъекция снижает также концентрацию лептина. Это предполагает, что ACE-031 активно снижает уровень жировой массы. ACE-031 оставался в их организме через несколько недель после введения, и период полувыведения составлял 10-15 дней.Ингибирование миостатина приводит к мышечной гиперплазии (рост новых мышечных волокон) и значительно большей гипертрофии (рост и увеличение объема уже существующих мышечных волокон). С этой точки зрения, эти продукты действительно имеют большой потенциал в будущем для спортсменов, которые стремятся увеличить мышечный рост.Исследования на людяхВ одном исследовании, проведенном на людях, женщинам с избыточным весом давали однократную дозу 250 мг Ace-031. В результате через месяц их мышцы в бедрах выросли на фунт. Более того, их мышечная масса увеличилась на 3%, что является вполне реальным результатом.Однако в другом исследовании, проведенном на молодых мальчиках с мышечной дистрофией, у испытуемых закончились кровоточивость десен и носа. К сожалению, и Shire, и Acceleron в конечном итоге отказались от партнерства, и с 2013 года дальнейшее развитие не велось. С тех пор вы можете найти, что Ace-031 продается в качестве исследовательских химикатов на различных веб-сайтах, но ни один надежный бренд еще не продавал его.ЭффектыВ различных исследованиях, которые проводились, субъекты испытывали снижение концентрации лептина и повышали уровень адипонектина, который является «хорошим жировым» гормоном. Следовательно, возможно, Ace-031 действительно способствует потере жира. Другое исследование показало увеличение щелочной фосфатазы в крови и уменьшение коллагена телопептида; это может означать, что это также помогает укреплению костей.В исследовании с женщинами концентрация ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) значительно снизилась, и нет никаких объяснений, почему. Таким образом, кажется, что есть некоторые побочные эффекты, и мы не знаем, произойдет ли то же самое у мужчин. Однако мы знаем, что у крупного рогатого скота фермеры отказываются использовать Ace-031 для «пополнения» своего запаса из-за проблем бесплодия. Следовательно, возможно, эта связь имеет отношение к матери-природе, не позволяющей ультра мускулистому существу размножаться?Побочные эффектыДаже небольшое уменьшение миостатина приведет к резкому увеличению мышечной массы, но это также будет означать, что вам также потребуется больше пищи для питания этих мышц. Другая проблема заключается в том, что наше сердце будет продолжать расти, так как это мышца, и со временем это может привести к сердечной недостаточности из-за слишком тяжелой работы этого органа. Кроме того, в конечном итоге нездоровое сердце определенно повредит вашим достижениям. Кроме того, вы также можете утверждать, что ваш желудок будет расти, потому что вы не можете контролировать, какие мышцы поражены или нет. Например, некоторые мышцы могут расти больше, чем другие. Например, у вас может быть 50% увеличение ваших ягодиц и только 20% ваших дельтах.Дозировки и применениеВо время исследований, проведенных на Ace-031, где крысам делали инъекции, им давали 10 мг / кг. Следовательно, чтобы соответствовать этим цифрам, взрослый культурист нормального размера должен был бы использовать приблизительно 1 грамм в месяц, при прочих равных условиях. Это означает, что, если вы будете использовать грамм, вам придется ежемесячно тратить на это сумму в десятки тысяч долларов.По словам бодибилдеров, которые смогли получить Ace-031, дозировки, по-видимому, колеблются в пределах 1-3 мг на кг массы тела каждые 1-2 недели. При цене 50 долларов за мг это будет стоить стокиллограммовому пользователю около 10000 долларов. Кроме того, учитывая ограниченное количество производителей пептидов, если бы вы потратили такие деньги, вам лучше убедиться, что приобретнный препарат законен.
