Aldactone® (espironolactona) Descripción: La espironolactona es un antagonista de la aldosterona y se clasifica farmacéuticamente como un diurético. Actúa inhibiendo competitivamente la unión de la aldosterona a los sitios receptores, especialmente en los tubos renales donde la aldosterona participa en el intercambio de sodio-potasio. El fármaco hace que se excreten mayores cantidades de sodio y agua y se retenga el potasio. Esto es diferente de algunos otros agentes de esta clase, como un diurético de asa como la furosemida, que puede aumentar significativamente la excreción de sodio, agua y potasio. En este sentido, la espironolactona se conoce comúnmente como un diurético ‘ahorrador de potasio’. Se usa médicamente para una serie de afecciones, como el tratamiento de la hipertensión arterial, el edema relacionado con la insuficiencia cardíaca congestiva, el hiperaldosteronismo (la sobreproducción de aldosterona) y la hipopotasemia (disminución del potasio, a menudo asociada con otras intervenciones médicas). La espironolactona se usa a menudo (fuera de etiqueta) por atletas y culturistas competitivos para realizar ajustes a corto plazo en el peso del agua. El objetivo principal es lograr una mayor definición muscular al eliminar el agua subcutánea (culturistas) o realizar ajustes de categoría durante el procedimiento de pesaje en deportes con clases de peso restringido (atletas). Historia: La espironolactona se desarrolló a fines de la década de 1950, y por primera vez se usó ampliamente en la medicina clínica a principios de la década de 1960. La droga llenó una importante necesidad de un diurético que no agotara el potasio, y que por tanto no provocara un impacto dramático en el equilibrio de electrolitos en el organismo. En muchos aspectos, se considera un diurético ‘más seguro’ y ‘más suave’ en comparación con otros agentes en esta categoría general, como los diuréticos de asa o las tiazidas, lo que permite a este agente margen para la estabilidad y el éxito del mercado. Hoy en día, la espironolactona se distribuye ampliamente en la mayor parte del mundo desarrollado. Está disponible en docenas de nombres de marca, el más comúnmente identificado es Aldactone de Searle. También se vende ampliamente en preparaciones de ingredientes mixtos junto con otros diuréticos. Esto incluye con la furosemida, como se ve en el producto Lasilacton, o con la hidroclorotiazida, en el producto diurético mixto de Earle (también ampliamente distribuido) Aldactazida. Cómo es Suministrado: La espironolactona se suministra más comúnmente en tabletas de 25 mg
Características Estructurales: La espironolactona es un antagonista de la aldosterona y un diurético. Tiene la designación química 17-hidroxi-7alfamercapto-3-oxo-17alfapregn-4-ene-21-carboxilic y- lactona acetato. Advertencias (Deshidratación, Potasio Elevado, Muerte): El uso indebido de medicamentos diuréticos con fines físicos o de mejora del rendimiento se caracteriza como una práctica de alto riesgo. Los diuréticos pueden producir un nivel de deshidratación y desequilibrio electrolítico potencialmente mortal cuando se administran sin la supervisión médica adecuada. Muchas muertes se han asociado con el uso indebido de estas drogas. También es importante tener en cuenta que la suplementación de potasio, ya sea a través de productos farmacéuticos o una dieta rica en potasio, generalmente no se recomienda al tomar un diurético ahorrador de potasio como la espironolactona. La ingesta excesiva de potasio puede causar hiperpotasemia, que puede llevar a irregularidades cardíacas y posiblemente a la muerte. Efectos Secundarios: Las reacciones adversas asociadas con la administración de espironolactona pueden incluir ginecomastia, calambres, diarrea, somnolencia, letargo, dolor de cabeza, irritación de la piel, erupción mental, fiebre, impotencia, pérdida de coordinación muscular, irregularidades menstruales, virilización y profundización de la voz. La espironolactona también se ha demostrado que causa tumores en ratas. Se ha informado cáncer de mama en algunos pacientes que reciben espironolactona, pero aún no se ha establecido una relación causal. Además, este compuesto puede exhibir propiedades antiandrogénicas, como un inhibidor débil de la unión de andrógenos / receptores y la biosíntesis de testosterona. Administración: Cuando se usa médicamente para tratar la hipertensión, la dosis inicial recomendada en adultos es de 50 mg a 100 mg por día en dosis divididas. Puede tomar dos semanas alcanzar una respuesta máxima. La dosis puede ajustarse más tarde dependiendo de las necesidades individuales del paciente. Cuando los culturistas masculinos la usan (fuera de etiqueta) para aumentar la definición muscular o los atletas para reducir el peso antes de un pesaje, lo más común es una dosis de 100 mg por día en una sola aplicación matutina. Esto puede continuar durante 3 a 5 días antes del evento, y con frecuencia resulta en una apariencia más duradera y definida para los músculos (o una reducción sustancial en el peso corporal antes de la rehidratación). Las mujeres son atraídas ocasionalmente a la espironolactona por su efecto como anti-andrógeno. Algunas veces se usa como una red de seguridad en un momento en que los niveles de andrógenos se han vuelto problemáticos durante un ciclo, y se han usado para reducir el riesgo de síntomas de virilización permanente. A menudo se usa una dosis de 25-75 mg al día durante 1 a 2 semanas para este propósito, la que puede ser suficiente para prevenir los efectos secundarios y disminuir los andrógenos (una vez que el régimen de esteroides ha finalizado). Dado que la espironolactona es más efectiva para disminuir los niveles de andrógenos endógenos que inhibiendo la acción de los andrógenos, no deben ser un remedio para todas las curas para las atletas aventureras que usan esteroides Dado que este compuesto es una de las opciones diuréticas más suaves (recetadas), es un punto de partida común para un competidor temprano. Una vez familiarizado con sus efectos, muchos intentaron lograr un mayor nivel de pérdida de agua mediante la mezcla de espironolactona con una tiazida o furosemida (Lasix). El objetivo es proporcionar una fuerte excreción de agua con menos pérdida de calcio / potasio que el uso de diuréticos más fuertes solos. Cuando se mezcla con hidroclorotiazida, por ejemplo, la dosis de 100 mg de espironolactona a menudo se reduce a la mitad y se toma una cantidad igual de tiazida. Se reporta que la combinación de 50 mg / 50 mg aumenta notablemente la excreción de agua sin efectos secundarios dramáticos. La reabsorción de potasio observada con la espironolactona debe ser equilibrada con la tiazida para los niveles de potasio no se ha visto tan afectado. Por otro lado, Lasix (furosemida) debería ser una adición aún más fuerte a la espironolactona. En este caso, reduzca la dosis de espironolactona a 50 mg y agregue 20 mg de Lasix por vía oral es una opción popular, y se dice a menudo que se tiene como efecto de la cantidad de agua que es aproximadamente equivalente a una tableta de 40 mg de Lasix Nuevamente, el efecto de agotamiento de potasio de Lasix puede compensar en cierta medida por el efecto de ahorro de potasio de la espironolactona, por lo que es probable que no hay requisitos adicionales de potasio. Muchos de estos productos combinados están disponibles. Es importante tener en cuenta que si bien Lasix y Hydrodiuril son más efectivos para la pérdida de agua a corto plazo, también tienen un mayor riesgo en la comparación con los ahorradores de potasio de los diuréticos, y deben abordarse con precaución. Disponibilidad: La espironolactona se fabrica ampliamente en las preparaciones de medicamentos con un solo ingrediente y con varios ingredientes. El bajo costo y la disponibilidad a gran escala hacen que este objetivo financiero sea deficiente para la falsificación.