Aldactone® (Spironolacton) Beschreibung: Spironolacton ist ein Antagonist von Aldosteron und wird pharmazeutisch als Diuretikum eingestuft. Es wirkt durch die kompetitive Hemmung der Aldosteron-Bindung an Rezeptorstellen, insbesondere in den Nierenröhrchen, wo Aldosteron am Natrium-Kalium-Austausch beteiligt ist. Das Medikament bewirkt, dass erhöhte Mengen an Natrium und Wasser ausgeschieden und Kalium zurückgehalten wird. Dies unterscheidet sich von einigen anderen Mitteln dieser Klasse, z.B. einem Schleifendiuretikum wie Furosemid, das die Ausscheidung von Natrium, Wasser und Kalium signifikant erhöhen kann. In diesem Licht wird Spironolacton üblicherweise als ‘kaliumsparendes’ Diuretikum bezeichnet. Es wird medizinisch für eine Reihe von Erkrankungen eingesetzt, einschließlich der Behandlung von Bluthochdruck, Ödemen mit kongestiver Herzinsuffizienz, Hyeraldosteronismus (Überproduktion von Aldosteron) und Hypokaliämie (Kaliumabfall, oft verbunden mit anderen medizinischen Eingriffen). Spironolacton wird von Wettkampfsportlern und Bodybuildern häufig (off-label) verwendet, um das Wassergewicht kurzfristig anzupassen. Der Hauptfokus liegt darauf, die Muskeldefinition durch Abgabe von subkutanem Wasser (Bodybuilder) zu erhöhen, oder während des Wiegevorgangs bei Sportarten mit eingeschränkten Gewichtsklassen (Athleten) die Kategorie anzupassen. Geschichte: Spironolacton wurde in den späten fünfziger Jahren entwickelt und fand in den frühen sechziger Jahren zum ersten Mal in der klinischen Medizin Anwendung. Das Medikament erfüllte ein wichtiges Bedürfnis nach einem Diuretikum, das das Kalium nicht verbraucht und den Elektrolythaushalt im Körper dramatisch beeinflusst. In vielerlei Hinsicht wird es als ‘sichereres’ und ‘milderes’ Diuretikum angesehen, im Vergleich zu anderen Mitteln dieser allgemeinen Kategorie, wie Schleifendiuretika oder Thiaziden, was diesem Mittel Raum für Marktstabilität und Erfolg gibt. Heute ist Spironolacton in den meisten Industrieländern weit verbreitet. Es ist in Dutzenden von Markennamen erhältlich. Am häufigsten wurde Aldactone von Searle identifiziert. Es wird auch oft in Zubereitungen mit gemischten Bestandteilen neben anderen Diuretika verkauft. Dies umfasst Furosemid, wie in dem Produkt Lasilacton oder Hydrochlorothiazid in Searles (auch weit verbreitetem) gemischtem Diuretikum Aldactazide zu sehen. Versorgung: Spironolacton wird am häufigsten in Tabletten zu 25 mg angeboten.

Strukturelle Eigenschaften: Spironolacton ist ein Aldosteronantagonist und Diuretikum. Es hat die chemische Bezeichnung 17-hydroxy-7alphamercapto-3-oxo-17alphapregn-4-en-21-carboxylic acid y-lacton acetat. Warnungen (Dehydrierung, erhöhtes Kalium, Tod): Der Missbrauch von Diuretika zu körper- oder leistungssteigernden Zwecken wird als risikoreiche Praxis bezeichnet. Diuretika können ein lebensbedrohliches Maß an Dehydrierung und Elektrolytstörungen verursachen, wenn sie ohne angemessene ärztliche Überwachung verabreicht werden. Viele Todesfälle wurden mit dem Missbrauch dieses Medikaments in Verbindung gebracht. Es ist auch wichtig zu beachten, dass die Einnahme von Kalium entweder durch Arzneimittel oder durch eine kaliumreiche Ernährung generell nicht empfohlen wird, wenn ein kaliumsparendes Diuretikum wie Spironolacton eingenommen wird. Übermäßige Kaliumzufuhr kann Hyperkaliämie verursachen, die zu Herzunregelmäßigkeiten und möglicherweise zum Tod führen kann. Nebenwirkungen: Nebenwirkungen, die mit der Verabreichung von Spironolacton einhergehen, können Gynäkomastie, Krämpfe, Durchfall, Schläfrigkeit, Lethargie, Kopfschmerzen, Hautreizungen, Hautausschlag, psychische Verwirrung, Fieber, Impotenz, Verlust der Muskelkoordination, Menstruationsstörungen, Virilisierung und Vertiefung der Stimme umfassen. Es wurde auch gezeigt, dass Spironolacton bei Ratten Tumore verursacht. Bei einigen Patienten, die Spironolacton erhielten, wurde über Brustkrebs berichtet, es wurde jedoch noch kein kausaler Zusammenhang festgestellt. Zusätzlich kann diese Verbindung antiandrogene Eigenschaften aufweisen, sowohl als schwacher Inhibitor der Androgen/RezeptorBindung als auch der Testosteron-Biosynthese. Verabreichung: Bei der medizinischen Behandlung zur Behandlung von Bluthochdruck beträgt die empfohlene Anfangsdosis bei Erwachsenen 50 mg bis 100 mg pro Tag in geteilten Dosen. Es kann zwei Wochen dauern, bis eine maximale Reaktion erreicht wird. Die Dosierung kann später in Abhängigkeit von den individuellen Bedürfnissen des Patienten angepasst werden. Bei männlichen Bodybuildern (off-label) zur Erhöhung der Muskeldefinition oder zur Gewichtsreduzierung von Athleten vor dem Wiegen ist eine Dosierung von 100 mg pro Tag in einer einzigen Morgenanwendung am häufigsten. Dies kann 3 bis 5 Tage vor dem Event fortgesetzt werden und führt häufig zu einem härteren und definierten Aussehen der Muskeln (oder zu einer erheblichen Verringerung des Körpergewichts vor der Rehydration). Frauen werden gelegentlich von Spironolacton angezogen, weil es als Antiandrogen wirkt. Es wird manchmal als Sicherheitsnetz zu einem Zeitpunkt verwendet, an dem die Androgenspiegel während eines Zyklus problematisch geworden sind, und es wird versucht, das Risiko permanenter Virilisierungssymptome zu verringern. Zu diesem Zweck wird häufig eine tägliche Dosierung von 25 bis 75 mg für 1 bis 2 Wochen angewendet, die ausreichend sein kann, um Nebenwirkungen abzuwehren, während die Androgenspiegel abnehmen (das Steroidprogramm beendet). Da Spironolacton die endogenen Androgenspiegel wirksamer senkt als die Hemmung der Androgenwirkung, ist es sicherlich kein Allheilmittel für abenteuerlustige steroidverwendende Sportlerinnen. Da es sich bei dieser Verbindung um eine der mildesten (verschreibungspflichtigen) Diuretika handelt, ist es ein häufiger Ausgangspunkt für einen frühen Wettbewerber. Wenn sie erst einmal mit ihren Wirkungen vertraut sind, versuchen viele, einen stärkeren Wasserverlust durch Mischen von Spironolacton mit einem Thiazid oder Furosemid (Lasix) zu erreichen. Das Ziel ist es, eine starke Wasserausscheidung mit weniger Kalzium- /Kaliumverlust als mit den stärkeren Diuretika allein zu gewährleisten. Wenn sie beispielsweise mit Hydrochlorothiazid gemischt wird, wird die 100-mg-Dosis von Spironolacton oft halbiert, und es wird eine gleiche Menge Thiazid eingenommen. Es wird berichtet, dass die Kombination von 50 mg/50 mg die Wasserausscheidung ohne dramatische Nebenwirkungen deutlich erhöht. Die mit Spironolacton beobachtete Kaliumreabsorption sollte mit dem Thiazid ausgeglichen werden, so dass der Kaliumspiegel nicht so stark beeinflusst wird. Auf der anderen Seite sollte Lasix (Furosemid) eine noch stärkere Zugabe zu Spironolacton darstellen. In diesem Fall ist das Absenken der Spironolacton-Dosierung auf 50 mg und die Zugabe von 20 mg Lasix zum Einnehmen eine beliebte Wahl und wird häufig als wasserabweisender Effekt bezeichnet, der in etwa einer 40 mgLasix-Tablette entspricht. Wiederum kann der kaliumabbauende Effekt von Lasix durch den kaliumsparenden Effekt von Spironolacton bis zu einem gewissen Grad ausgeglichen werden, so dass wahrscheinlich keine zusätzlichen Kaliumergänzungen erforderlich sind. Viele solcher Kombinationsdiuretika sind weit verbreitet und scheinen in klinischen Kreisen gut angesehen zu werden. Es ist wichtig anzumerken, dass Lasix und Hydrodiuril zwar wirksamer sind, um kurzfristigen Wasserverlust auszulösen, aber im Vergleich zu kaliumsparenden Diuretika auch erhöhte Risiken aufweisen und mit Vorsicht angegangen werden sollten. Verfügbarkeit: Spironolacton wird sowohl in Einzelbestandteilen als auch in Zubereitungen mit mehreren Bestandteilen hergestellt. Niedrige Kosten und breite Verfügbarkeit machen dies zu einem schlechten finanziellen Ziel für Fälschungen.