Anadrol®- 50 (oximetolona)
Descripción: La oximetolona es un potente esteroide anabólico oral derivado de dihidrotestosterona. Más específicamente, es un primo cercano de la metildihidrotestosterona (mestanolona), que difiere solo por la adición de un grupo 2-hidroximetileno. Esto crea un esteroide con una actividad considerablemente diferente a la mestanolona, sin embargo, de tal manera que es muy difícil hacer comparaciones entre los dos. Para empezar, la oximetolona es una hormona anabólica muy potente. La dihidrotestosterona y la mestanolona son muy débiles a este respecto, debido al hecho de que estas moléculas no son muy estables en el entorno de enzima alta (3alfa hidroxiesteroide deshidrogenasa) del tejido muscular. Oximetolona sigue siendo muy activo aquí en su lugar, como se informa en las pruebas estándar de ensayo en animales que demuestran una actividad anabólica significativamente mayor que la testosterona o metiltestosterona. Tales ensayos sugieren que la androgenicidad de la oximetolona también es muy baja (de 1/4 a 1/7 partes de su actividad anabólica), aunque los resultados del mundo real en los humanos sugieren que es decididamente más alta que eso. La oximetolona es considerada por muchos como el esteroide más potente disponible comercialmente. Un novato esteroide que experimente con este agente es probable que gane de 20 a 30 libras de volumen masivo, y a menudo puede lograrse dentro de las 6 semanas de uso. Este esteroide produce mucha retención de agua, por lo que una buena parte de esta ganancia será el peso del agua. Esto suele ser de poca importancia para el usuario, que puede sentirse muy fuerte y grande mientras toma oximetolona. Aunque la apariencia suave que resulta de la retención de agua a menudo no es atractiva, puede ayudar bastante al nivel de tamaño y la fuerza obtenida. El músculo es más completo, se contraerá mejor y se le brindará un nivel de protección en forma de agua adicional contenida dentro y alrededor de los tejidos conectivos. Esto permitirá una mayor elasticidad, y con suerte disminuirá la posibilidad de lesiones al levantar objetos pesados. Sin embargo, debe notarse que una ganancia muy rápida en masa también puede generar demasiada tensión en el tejido conectivo. El desgarro del tejido pectoral y del bíceps se asocia comúnmente con el levantamiento de objetos pesados mientras se acumulan los esteroides y la oximetolona es un ofensor común. Puede haber tal cosa como ganar demasiado rápido. Historia: La oximetolona se describió por primera vez en 19591. El agente fue lanzado en los Estados Unidos como un medicamento recetado durante la década de 1960, se vende con las marcas Anadrol-50 (Syntex) y Androyd (Parke Davis & Co.). Syntex desarrolló el agente y tendría derechos de patente hasta su expiración muchos años después. El medicamento fue aprobado originalmente para su uso en condiciones donde la acción anabólica era necesaria. Los usos indicados incluyen debilitamiento geriátrico, estados crónicos de bajo peso, preservación pre y postoperatoria de la masa magra, convalecencia de infección, enfermedad gastrointestinal, osteoporosis y condiciones catabólicas generales. La dosis recomendada para tales usos fue generalmente de 2,5 mg tres veces por día. El medicamento se suministró originalmente en una tableta de 2,5 mg, 5 mg o 10 mg. A pesar de los muchos usos terapéuticos potenciales o de una fuerte actividad anabólica de este medicamento, la FDA pronto redujo estrictamente los usos indicados de la oximetolona. A mediados de la década de 1970, el medicamento fue aprobado por la FDA solo para el tratamiento indicado de la anemia caracterizada por la producción deficiente de glóbulos rojos (RBC). Es cierto que la estimulación de la eritropoyesis es un efecto que es característico de casi todos los esteroides anabólicos, que como grupo tienden a aumentar las concentraciones de glóbulos rojos. La oximetolona, sin embargo, parecía bastante confiable en este sentido; demostrando un aumento en los niveles de eritropoyetina de hasta 5 veces2. Esto ha llevado a su adopción para este uso médico relativamente nuevo, así como a la institución de una dosis más alta (50 mg) con el actual producto Anadrol-50, necesario para efecto más fuerte en el conteo de RDC. Sin embargo, el producto de Parke Davis no subió a la dosis más alta y se descontinuó. Los últimos años han traído un cuarto número de nuevos tratamientos para la anemia, en particular Epogen (eritropoyetina recombinante) y péptidos eritropoyéticos relacionados. Estas drogas imitan directamente la hormona productora de glóbulos rojos natural del cuerpo y, como tal, proporcionan una forma mucho más focalizada de terapia, con menos efectos secundarios no relacionados que uno tendría que soportar con el uso de un fuerte andrógeno. Aunque Anadrol fue visto una vez como un medicamento eficaz para este propósito, las ventas ahora estaban cayendo. El desinterés financiero finalmente llevó a Syntex a detener la producción del estadounidense Anadrol 50 en 1993, que fue casi al mismo tiempo que decidieron dejar este artículo en varios países extranjeros. Plenastril de Suiza y Austria fueron retirados; el siguiente fue Oxitosona de España. A mediados de la década de 1990, muchos atletas temían que la oximetolona estuviera en camino de desaparecer para siempre. En julio de 1997, Syntex vendió todos los derechos de Anadrol-50 en los Estados Unidos, Canadá y México a Unimed Pharmaceuticals. Unimed reintrodujo Anadrol-50 en el mercado estadounidense en 1998, esta vez enfocándose en pacientes con VIH / SIDA. Los pacientes con VIH suelen ser anémicos, a menudo causados por la enfermedad en sí, las infecciones oportunistas o los medicamentos antirretrovirales utilizados para tratar la enfermedad. La anemia en pacientes con VIH generalmente se clasifica por la producción de glóbulos rojos alterada en la médula ósea, la indicación aprobada por la FDA para el uso de oximetolona. Además de esto, la oximetolona mostró una gran promesa en estudios que combaten el desgaste asociado al VIH. Umimed inició pronto ensayos de fase II / III con Anadrol para el síndrome de desgaste del VIH y continuó investigando su uso para tratar enfermedades pulmonares obstructivas crónicas y lipodistrofia (a trastorno caracterizado por una pérdida selectiva de grasa corporal, resistencia a la insulina, diabetes, niveles elevados de triglicéridos y un hígado graso). Desde principios de la década de 2000, la producción de oximetolona ha sido esporádica, especialmente en los Estados Unidos. La propiedad intelectual de Anadrol-50 ha cambiado de manos varias veces, primero se vendió de Solvay / Unimed a Alaven Pharmaceutical, luego se colocó bajo el control de Meda durante la adquisición de la compañía, y más recientemente se vendió otra vez a Mylan Specialty (2012). En todos los casos, el medicamento retuvo su estrecha aplicación terapéutica aprobada por la FDA para tratar la anemia deficiente en eritrocitos. El costo en la farmacia ha sido excesivamente alto, lo que impide muchas desviaciones. La oximetolona permanece disponible fuera de los Estados Unidos, aunque se vende principalmente en países donde los esteroides están menos regulados. Syntex parece haberse retirado del mercado globalmente, descontinuando la producción o transfiriendo licencias a otras compañías siempre que sea posible. Cómo es Suministrado: La oximetolona está disponible en mercados de medicamentos humanos seleccionados. La composición y la dosificación pueden variar según el país y el fabricante. La mayoría de las marcas contienen 50 mg de esteroides por tableta. Características Estructurales: La oximetolona es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia por 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17alfa, que ayuda a proteger la hormona durante la administración oral, y 2) la introducción de un grupo 2-hidroximetileno, que inhibe su metabolismo por la enzima 3-hsd y mejora en gran medida actividad anabólica y relativa biológica de metildihidrotestosterona. Identificación de la Sustancia: La oximetolona se puede identificar positivamente con ROIDTESTTM Sustancias de Pruebas A y C. El fármaco debe producir un cambio de color amarillo oscuro inmediato (<1 minuto) en la sustancia de prueba A. Al usar la sustancia de prueba C, debe producir un cambio de color inmediato a granate. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La oximetolona es un esteroide altamente estrogénico. La ginecomastia suele ser una preocupación durante el tratamiento, y puede presentarse bastante temprano en un ciclo (especialmente cuando se usan dosis más altas). Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de definición muscular a medida que se acumulan tanto la retención de agua subcutánea como los niveles de grasa. Para evitar fuertes efectos secundarios estrogénicos, puede ser necesario usar un antiestrógeno como Nolvadex® o Clomid®. Es importante tener en cuenta que la oximetolona no se convierte directamente en estrógeno en el cuerpo. Este esteroide es un derivado de la dihidrotestosterona y, como tal, no se puede aromatizar. Los compuestos anti-aromatasa como Cytadren y Arimidex®, de la misma manera, no afectarán la estrogenicidad relativa de este esteroide. Algunos han sugerido que el alto nivel de actividad estrogénica en la oximetolona en realidad se debe a que la droga actúa como un progestágeno, similar a la nandrolona. Los efectos secundarios de ambos estrógenos y progestinas pueden ser muy similares, lo que podría haber hecho que esta explicación sea plausible. Sin embargo, hubo un estudio médico que examinó la actividad progestacional de la oximetolona y determinó que no existía tal actividad3. Con estos hallazgos, parece más plausible que la oximetolona pueda activar el receptor de estrógeno, similar a, pero más profundamente, que el andrógeno estrogénico metandriol. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque la oximetolona se clasifica como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos aún son posibles con esta sustancia. Estos pueden incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Las dosis más altas tienen más probabilidades de causar tales efectos secundarios. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Mientras que Anadrol se clasifica como un esteroide anabólico, conserva su notable componente androgénico. Es interesante observar que la oximetolona muestra cierta tendencia a convertirse en dihidrotestosterona en el cuerpo, aunque esto no ocurre a través de la enzima 5-alfa reductasa. La oximetolona ya es un esteroide a base de dihidrotestosterona, por lo que no puede producirse dicha alteración. Además de la alquilación C-17 alfa añadida (discutida a continuación), la oximetolona difiere de la DHT solo por la adición de un grupo 2hidroximetileno. Esta agrupación puede eliminarse metabólicamente, reduciendo la oximetolona al potente andrógeno 17alfa-metil dihidrotestosterona (mestanolona) 4. Hay pocas dudas de que esta biotransformación contribuye, al menos en cierta medida, a la naturaleza androgénica de este esteroide. Tenga en cuenta que, dado que la 5-alfa reductasa no está involucrada, la androgenicidad relativa de la oximetolona no se ve afectada por el uso concomitante de finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La oximetolona es un compuesto c17-alfa alquilado. Esta alteración protege al fármaco de la desactivación del hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de la entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados C17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En casos raros, puede desarrollarse una disfunción potencialmente mortal. Es aconsejable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides alquilados C17-alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. La oximetolona tiene un anillo A saturado, que reduce ligeramente su hepatotoxicidad relativa5. Aun así, este agente, particularmente a las dosis usadas comúnmente, puede presentar una hepatotoxicidad sustancial para el usuario. Los estudios que administran 50 mg o 100 mg diarios a 31 hombres mayores durante 12 semanas produjeron aumentos significativos en las enzimas hepáticas (transaminasas AST y ALT) solo en pacientes que toman 100 mg. Un segundo estudio que administró 50 mg diarios a 30 pacientes hasta un año o más (en algunos pacientes) demostró elevaciones en la glutamiltransferasa (GGT) en el 17% de los pacientes, incrementos significativos en la bilirrubina en el 10% y aumento de la albúmina sérica en 20% 6. Un paciente desarrolló un tumor hepático que podría haber sido la peliosis hepatitis, un evento adverso potencialmente mortal caracterizado por quistes llenos de sangre en el hígado. Un pequeño número de otros casos de hepatitis por peliosis se han relacionado con la oximetolona, lo que sugiere que el potencial de hepatotoxicidad debería considerarse cuidadosamente antes de su uso. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado, como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte, mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDI en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, vía de administración (oral frente a inyectable, tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La oximetolona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la descomposición del hígado y la vía de administración. Los estudios que administran 50 mg o 100 mg diarios a un grupo de hombres mayores durante 12 semanas han demostrado aumentos insignificantes en el colesterol LDL, acompañados por supresiones muy significativas (dramáticas) de colesterol HDL (reducción de 19 y 23 puntos en los grupos de 50 mg y 100 mg), respectivamente) 7. El uso de oximetolona debe realizarse solo después de una cuidadosa consideración en personas con colesterol alto o antecedentes familiares de enfermedad cardíaca. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Todos los esteroides anabólicos / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el aumento muscular se esperan que supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad con 1 a 4 meses de secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Tenga en cuenta que cuando se interrumpe la oximetolona, el bloqueo puede ser tan poderoso como los resultados del ciclo. Para empezar, el nivel de retención de agua disminuirá rápidamente, reduciendo drásticamente el peso corporal del usuario. Esto debe ser esperado, y no de mucha preocupación. Lo que generalmente es más preocupante es restablecer la producción endógena de testosterona con un programa PCT adecuado (ver: Terapia post ciclo en este libro). Antes de apagarse, algunos alternativamente eligen cambiar primero a un inyectable más leve como Deca-Durabolin® durante varias semanas. Esto es un esfuerzo para ‘fortalecer la nueva masa’ y puede llegar a ser una práctica efectiva, al menos desde un punto de vista mental. Es probable que ocurra una caída de peso al hacer el cambio, aunque el resultado final a menudo se considera que permite la retención de más masa muscular (de calidad). Es una especie de dimisión, primero fuera de la retención de agua, y semanas después, finalmente, de las hormonas. Sin embargo, recuerde los complementos, ya que la producción de testosterona no se recuperará durante la terapia Deca. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 sobre recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejora significativamente cuando se disuelve directamente en grasa (aceite MCT)8. Si la dieta incluye un contenido considerable de grasa, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Las pautas de prescripción temprana para la oximetolona recomiendan una dosis de 2.5 mg tres veces al día para revertir el proceso de desgaste y proporcionar una ganancia de masa corporal magra. En algunos casos se emplearon dosis de hasta 30 mg. Las pautas actuales de prescripción recomiendan una dosis de 1-5 mg por kilogramo de peso corporal por día para tratar la anemia, aunque indican que una dosis de 1-2 mg / kg suele ser suficiente. Una persona de 175 libras tomaría aproximadamente 150 mg por día en el nivel de dosificación de 2 mg / kg. En algunos otros países, se recomienda limitar la dosificación de oximetolona a 100 mg por día. La terapia generalmente se administra por un mínimo de tres a seis meses. Cuando se utiliza con fines físicos o de mejora del rendimiento, una dosificación diaria oral efectiva estaría en el rango de 25-150 mg, tomada en ciclos que duran no más de 6-8 semanas para minimizar la hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para incrementos dramáticos en la masa muscular y la fuerza. Raramente se administran dosis más altas debido a la fuerte naturaleza estrogénica del fármaco, así como al alto potencial de hepatotoxicidad. Cuando se usa con fines físicos o de mejora del rendimiento, una dosificación diaria oral efectiva caería en el rango de 25-150 mg, tomada en ciclos que duran no más de 6-8 semanas para minimizar la hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para incrementos dramáticos en la masa muscular y la fuerza. Raramente se administran dosis más altas debido a la fuerte naturaleza estrogénica del fármaco, así como al alto potencial de hepatotoxicidad. Administración (Mujeres): La información de prescripción para oximetolona en los EE. UU. no hace distinción con la dosis para las mujeres. Por lo general, la oximetolona no se recomienda a las mujeres para fines físicos o de mejora del rendimiento debido a su naturaleza muy fuerte y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen oximetolona son cada vez más limitadas. La oferta legítima parece estar dispersa en mercados aislados de Europa del Este, Asia y las Américas. La mayor parte del suministro de este medicamento se presenta en forma de productos subterráneos y solo de exportación. Al revisar algunos de los productos y cambios restantes en el mercado farmacéutico global legítimo, hemos realizado las siguientes observaciones. En los Estados Unidos, Anadrol-50 está otra vez disponible, esta vez por Mylan Specialty. Sin embargo, un precio al por mayor excesivamente alto en la farmacia impide su desviación común al mercado negro. Hemogenin todavía se produce en Brasil por Sanofi-Aventis. Esta marca es una de las más comunes introducidas de contrabando en los Estados Unidos. Sin embargo, ahora se considera menos confiable que anteriormente, ya que ha sido objeto de falsificación de alta calidad a gran escala en los últimos años. Anapolon permanece disponible en Turquía por Abdi Ibrahim, empaquetado en cajas de 20 tabletas cada una. En Irán, las marcas Oxymetholone-Alhavi y Oxymetholone IH todavía están disponibles. Ambas vienen en presentaciones de 100 tabletas por caja, empacadas en 10 tiras de 10 tabletas cada una. Oxyanabolic de Asia Pharma (Malasia) es común en el mercado negro europeo. Tenga en cuenta que debe llevar una etiqueta de seguridad que se pueda verificar por su autenticidad. Androlic de la British Dispensary (Tailandia) también está todavía en producción. El producto viene en frascos de 100 tabletas cada uno. Las tabletas son verdes, marcadas en un lado y estampadas con el logotipo de la serpiente BD en el otro. Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) fabrica el producto Anapolon. Se presenta en tabletas de 50 mg, con 20 comprimidos contenidos en cada lámina y banda de plástico. Oxybolone de Genepharm Greece ha estado fuera de fabricación por muchos años. Cualquier producto encontrado en el mercado negro que lleve este nombre se debe considerar falsificado. Oxitoland es fabricado en Paraguay por Laboratorio Farmaceutico / Landerlan. Cada caja contiene 2 blíster de plástico de 10 tabletas cada uno. Alpha-Pharma también fabrica una marca en la India llamada Oxidrolona. Viene en tiras de 10 tabletas, empacadas de a 5 en una caja (10 comprimidos). 1 2-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. J Am Chem Soc 1959;81:427-32. 2 Oxymetholone treatment for the anemia of bone marrow failure. Alexanian R, Nadell J, et al. Blood. 1972;40:353-6. 3 Les hormones anabolisantes du point de vue experimental. P.A. Desaulles. Helv. Med. Acta 1960:479-503. 4 Studies on anabolic steroids-8. GC/MS characterization of unusual seco acidic metabolites of oxymetholone in human urine. J Steroid Biochem Mol Bio 42 (1992):229-42. 5 Effects of various 17 alpha alkyl substitutions and structural modifications oof steroids on sulfobromophthalein (BSP) renention in rabbits. Lennon HD et al. Steroids 7 (1966): 157-70. 6 Long-term oxymetholone use in HIV patients not associated with significant hepatotoxicity. 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