Andarine (S4, GTx-007) Descripción: Andarine es un modulador selectivo del receptor de andrógenos de segunda generación (SARM). Los SARM están todos estrechamente relacionados con los esteroides anabólicos en su actividad. Se unen al mismo receptor celular de andrógenos (AR, en sus siglas en inglés) e imparten efectos anabólicos similares. Sin embargo, como Andarine, la mayoría son de estructura no esteroidal. También son altamente selectivos en sus interacciones con los receptores (de ahí su nombre). Estos fármacos suelen ser agonistas completos de la AR en tejidos ‘anabólicos’ como el hueso y el músculo esquelético, pero solo agonistas parciales en áreas ‘androgénicas’ como la próstata y los órganos sexuales1. Como tales, deben tener una significativamente mayor separación de los efectos anabólicos y androgénico. Tampoco hay conversión a estrógeno, y es probable que se produzca un desbordamiento mínimo con otras hormonas. Los SARM están diseñados para replicar algunos beneficios de la terapia con esteroides anabólicos, pero con menos efectos secundarios como hipertrofia de próstata, pérdida de cabello de patrón masculino y virilización. Muchos SARM están actualmente bajo investigación como opciones terapéuticas para, entre otras cosas, el hipogonadismo primario y secundario, la osteoporosis, el desgaste muscular relacionado con la edad (sarcopenia), el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y el desgaste relacionado con el cáncer (caquexia), anemia e hipertrofia prostática benigna. Algunos también pueden resultar eficaces como anticonceptivos orales masculinos. Sin embargo, la investigación en esta área aún es temprana. Aunque no es un medicamento desarrollado, Andarine ya se usa ampliamente en la comunidad deportiva como una alternativa de construcción muscular a los esteroides anabólicos. En estudios con animales, Andarine ha demostrado un efecto anabólico (en el músculo) aproximadamente comparable al del propionato de testosterona2. Sin embargo, esto tuvo solo un 3040% de su androgénesis relativa. También se ha demostrado que aumenta la fuerza y el peso corporal de forma similar a la dihidrotestosterona (DHT), pero es más fuerte en la prevención y restauración de la pérdida ósea3. Andarine también redujo significativamente la masa grasa total de los animales tratados4, lo que probablemente se atribuye a su acción anabólica pura (no estrogénica). Sin embargo, lo que es más crítico, a una dosis anabólica efectiva, Andarine provee una estimulación mínima de la próstata, y solo una inhibición moderada de la HPTA. Estudios como estos parecen subrayar el potencial temprano de Andarine como agente terapéutico. Andarine no ha sido sometido a ensayos clínicos humanos completos. Los datos sustantivos sobre la eficacia y la toxicidad potencial de este medicamento son, en realidad, bastante limitados. La información sobre sus efectos en el mundo real y los efectos secundarios en los seres humanos también se ha basado en gran medida en la observación y la anécdota.
Hasta ahora, los informes sugieren que el Andarine produce aumentos notables en la masa muscular magra y en la fuerza. Esto suele ir acompañado de una notable pérdida de grasa. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que también parece ser propenso a reacciones adversas, en particular trastornos visuales (ver: Efectos Secundarios). Y tal vez no sea tan potente o refinado como algunos SARM más nuevos. En los últimos tiempos, esta droga parece estar perdiendo algún favor a otros agentes de esta clase. Puntos Claves: Efecto Anabólico Leve / Moderado Supresión Moderada de HPTA Hepatotoxicidad Leve Cambios Leves / Moderados en los Lípidos Historia: Andarine se describió por primera vez en 2001, en una solicitud de patente de EE. UU. de la University of Tennessee Research Corporation5. El medicamento fue posteriormente desarrollado por la compañía estadounidense GTx Inc. La primera investigación sobre esta sustancia se publicó en 2004. Se utilizó un modelo de rata para investigar los efectos de Andarine sobre la próstata y su potencial en la hipertrofia prostática benigna6. GTx se asoció con Ortho Biotech para desarrollar Andarine como medicamento para el tratamiento de la caquexia del cáncer (desgaste). El fármaco entró en ensayos de fase I en humanos, con ensayos de fase II planeados. Sin embargo, la investigación se suspendió. Es posible que esta sustancia haya quedado atrás para las innovaciones más recientes en este espacio, que ahora se está llenando con otras sustancias de investigación. GTx en sí parece más centrado en el Ostarine, que ha sido ampliamente estudiado en humanos. En estos días, la mayoría de los artículos sobre Andarine analizan su uso en el dopaje deportivo. Este medicamento ha estado en la lista de sustancias prohibidas de la AMA desde 2008, y detectable en los controles de dopaje desde 20107. Características Estructurales: Andarine es un SARM derivado de aril-propionamida. Es similar en estructura a la bicalutamida, un anti-andrógeno. El nombre químico de Andarine es S-3- (4-acetilaminofenoxi) -2-hidroxi-2metil-N- (4-nitro-3-trifluorometil-fenil) -propionamida. Cómo es Suministrado: Andarine no está disponible como producto farmacéutico. La información de dosificación estándar no está disponible actualmente. Las preparaciones de mercado negras / grises comúnmente contienen 25 mg / ml cuando están en suspensión líquida y 5-10 mg por cápsula en productos orales. Advertencias: Andarine es una nueva droga no aprobada. En este momento se carece de una comprensión profunda de su seguridad y la propensión a los efectos secundarios en los seres humanos. Efectos Secundarios: Según informes anecdóticos, uno de los efectos secundarios más comunes de Andarine involucra a alteraciones visuales. Esto generalmente implica ceguera nocturna y / o un tinte amarillo en la visión. Falta una explicación completa para este efecto secundario, aunque generalmente se resuelve solo poco después de descontinuar su uso. También es probable que este medicamento tenga un impacto negativo en los niveles de colesterol HDL (bueno) y en la relación HDL / LDL. Esto puede aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular. Andarine también es levemente hepatotóxico. Las enzimas hepáticas deben ser monitoreadas. Andarine también parece influir negativamente en el eje hipotalámico hipofisario testicular (HPTA) al igual que otros esteroides anabólicos / androgénicos, suprimiendo la producción endógena de testosterona cuando se toma en dosis más altas. A veces se usa un programa de terapia tradicional posterior al ciclo para ayudar a restaurar la producción de hormonas naturales con más rapidez después de dejar de usarlo. Administración: Andarine se administra por vía oral. Esta sustancia no ha sido aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Cuando se utiliza con fines de mejora del rendimiento físico, Andarine se usa comúnmente en una dosis de 2575 mg, que se administra una vez al día. Las mujeres usualmente toman dosis más bajas que los hombres, generalmente optando por el extremo bajo del rango. Los ciclos de este medicamento suelen durar entre 4-8 semanas. Por lo general, se recomienda reducir la dosis de Andarine para que el usuario se acostumbre a los efectos del medicamento y pueda minimizar los efectos secundarios. Esto generalmente implica comenzar con una dosis diaria de 25 mg. Esto se incrementa en 10 mg cada 5-7 días, hasta que se establezca un nivel de dosis cómodo. Disponibilidad: Andarine no está disponible como un medicamento bajo prescripción. Se vende exclusivamente como un ‘compuesto de investigación’ o un suplemento del mercado gris. Tenga en cuenta que la calidad de los productos del mercado gris como este puede ser difícil de asegurar. Se debe tener cuidado al tomar esta sustancia. 1 Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nonsteroidal Androgen Receptor Ligands Wenqing Gao, Juhyun Kim, and James T. Dalton 2006 2 Pharmacodynamics of Selective Androgen Receptor Modulators Donghua Yin, Wenging Gao, Jeffrey D. Kearbey, Huiping Xu, Kiwon Chung, Yali He, Craig A. Marhefka, Karen A. Veverka, Duane D. Miller and James T. Dalton 2003 3 Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats. Gao W, Reiser PJ, Coss CC, Phelps MA, Kearbey JD, Miller DD, Dalton JT. Endocrinology. 2005 Nov;146(11):4887-97. Epub 2005 Aug 11. 4 Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats. Gao W, Reiser PJ, Coss CC, Phelps MA, Kearbey JD, Miller DD, Dalton JT. Endocrinology. 2005 Nov;146(11):4887-97. 5 Dalton; James T., Miller; Duane D., Yin; Donghua , He; Yali, inventors; The University of Tennessee Research Corporation, assignee. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof US patent 6,492,554. December 10, 2002 6 Comparison of the Pharmacological Effects of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator, the 5.-Reductase Inhibitor Finasteride, and the Antiandrogen Hydroxyflutamide in Intact Rats: New Approach for Benign Prostate Hyperplasia Wenging Gao, Jeffrey D. Kearbey, Vipin A. Nair, Kiwon Chung, A.F. Parlow, Duane D. Miller, and James T. Dalton 2004 7 SARM-S4 and metabolites detection in sports drug testing: a case report. Grata E, Perrenoud L, Saugy M, Baume N. Forensic Sci Int. 2011 Dec 10;213(1-3):104-8