Andarine (S4, GTx-007) Beschreibung: Andarine ist ein Selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) der zweiten Generation. SARMs sind alle eng mit anabolen Steroiden verbunden. Sie binden denselben zellulären Androgenrezeptor (AR) und bewirken ähnliche anabole Wirkungen. Wie Andarine sind die meisten jedoch nicht-steroidal aufgebaut. Sie sind auch in ihren Rezeptorwechselwirkungen hoch selektiv (daher der Name). Diese Medikamente sind oft volle Agonisten der AR in ‘anabolen’ Geweben wie Knochen und Skelettmuskeln, jedoch nur partielle Agonisten in ‘androgenen’ Bereichen wie Prostata und Sexualorganen.1 Als solche sollten sie eine deutlich höhere Trennung von anabolem und androgenem Effekt haben. Es findet auch keine Umwandlung in Östrogen statt und es ist wahrscheinlich, dass nur wenige Hormone ausstrahlen. SARMs sollen einige Vorteile der anabolen Steroidtherapie replizieren, jedoch mit weniger Nebenwirkungen wie Prostatahypertrophie, Haarausfall bei Männern und Virilisierung. Derzeit werden viele SARMs als therapeutische Optionen untersucht, unter anderem für primären und sekundären Hypogonadismus, Osteoporose, altersbedingten Muskelschwund (Sarkopenie), erworbenes Immundefizienzsyndrom (AIDS) und krebsbedingte Auszehrung (Kachexie), Anämie und Benigne Prostatahypertrophie. Einige können sich auch als orale männliche Verhütungsmittel als wirksam erweisen. Die Forschung auf diesem Gebiet ist jedoch noch am Anfang. Obwohl es sich nicht um ein Arzneimittel handelt, das bereits entwickelt wurde, wird Andarine als muskelaufbauende Alternative zu anabolen Steroiden bereits in großem Umfang eingesetzt. In Tierversuchen hat Andarine einen ungefähr vergleichbaren anabolen Effekt (auf die Muskeln) wie Testosteronpropionat nachgewiesen.2 Dies war jedoch nur mit 30-40% relativer Androgenität verbunden. Es wurde auch gezeigt, dass es die Festigkeit und das Körpergewicht ähnlich zu Dihydrotestosteron (DHT) erhöht, jedoch den Knochenverlust stärker verhindert und wiederherstellt.3 Andarine verringerte auch die Gesamtfettmasse der behandelten Tiere signifikant, 4 was wahrscheinlich auf seine rein anabole (nichtöstrogene) Wirkung zurückzuführen ist. Was jedoch bei einer anabol wirkungsvollen Dosierung am kritischsten ist: Andarine lieferte eine minimale Stimulation der Prostata und nur eine geringe Hemmung der HPTA. Studien wie diese scheinen das frühe Potenzial von Andarine als Therapeutikum zu unterstreichen. Andarine wurde noch nicht vollständig in klinischen Studien mit Menschen getestet. Wesentliche Daten zur Wirksamkeit und möglichen Toxizität dieses Arzneimittels sind in der Tat ziemlich begrenzt. Informationen über die Auswirkungen und Nebenwirkungen der realen Welt beim Menschen basieren ebenfalls weitgehend auf Beobachtungen und Anekdoten.
Bisher deuten Berichte darauf hin, dass Andarine spürbare Zuwächse an Muskelmasse und Kraft erzeugt. Dies geht häufig mit einem spürbaren Fettverlust einher. Es ist jedoch zu beachten, dass es auch anfällig für Nebenwirkungen, insbesondere Sehstörungen, ist (siehe Nebenwirkungen). Und es ist vielleicht nicht so stark oder verfeinert wie einige neuere SARMs. In letzter Zeit scheint dieses Medikament einige Gunst gegenüber anderen Wirkstoffen dieser Klasse zu verlieren Wesentliche Punkte: Milder/mäßiger anaboler Effekt • Moderate HPTA-Unterdrückung • Leichte Hepatotoxizität • Leichte/mäßige Lipidänderungen • Sehstörungen Geschichte: Andarine wurde erstmals 2001 in einer US-amerikanischen Patentanmeldung von der University of Tennessee Research Corporation beschrieben.5 Das Medikament wurde anschließend von der amerikanischen Firma GTx Inc. entwickelt. Die erste Untersuchung zu diesem Stoff wurde 2004 veröffentlicht. Es verwendete ein Rattenmodell, um die Auswirkungen von Andarine auf die Prostata und deren Potenzial bei benigner Prostatahypertrophie zu untersuchen.6 GTX arbeitete mit Ortho Biotech zusammen, um Andarine als Arzneimittel zur Behandlung von Krebskachexie (Abmagerung) zu entwickeln. Das Medikament trat in die Phase-I-Studien am Menschen ein, Phase-II-Studien sind geplant. Die Forschung wurde jedoch eingestellt. Diese Substanz könnte für neuere Innovationen in diesem Raum, der jetzt mit Forschungssubstanzen überfüllt ist, einen Platz hinter den Kulissen gefunden haben. GTx selbst scheint sich mehr auf Ostarine zu konzentrieren, welches am Menschen ausführlich untersucht wurde. Heutzutage befassen sich die meisten Papiere über Andarine mit ihrer Verwendung beim Sportdoping. Dieses Medikament steht seit 2008 auf der WADA-Liste verbotener Substanzen und ist seit 2010 in Dopingkontrollen nachweisbar.7 Strukturelle Eigenschaften: Andarine ist ein von Arylpropionamid abgeleitetes SARM. Es hat eine ähnliche Struktur wie Bicalutamid, ein Antiandrogen. Der chemische Name von Andarine ist S-3- (4-Acetylaminophenoxy) – 2-hydroxy-2-methyl-N- (4-nitro-3-trifluormethylphenyl)- propionamid. Versorgung: Andarine ist nicht als pharmazeutisches Produkt erhältlich. Standarddosisinformationen sind derzeit nicht verfügbar. Schwarz/graue Marktpräparate enthalten üblicherweise 25 mg/ml in flüssiger Suspension und 5-10 mg pro Kapsel bei oralen Produkten. Warnungen: Andarine ist ein nicht zugelassenes neues Medikament. Zu diesem Zeitpunkt fehlt ein umfassendes Verständnis seiner Sicherheit und Neigung zu Nebenwirkungen beim Menschen. Nebenwirkungen: Anekdoten zufolge gehören Sehstörungen zu den häufigsten Nebenwirkungen von Andarine. Dies beinhaltet typischerweise Nachtblindheit und/oder eine gelbe Tönung des Sehens. Eine vollständige Erklärung für diese Nebenwirkung fehlt, obwohl sie sich normalerweise kurz nach dem Absetzen auflöst. Dieses Medikament beeinflusst wahrscheinlich auch den HDLCholesterinspiegel (gute Cholesterinwerte) und das HDL/LDLVerhältnis negativ. Das kann das Risiko für Herz-KreislaufErkrankungen erhöhen. Andarine ist auch leicht hepatotoxisch. Die Leberenzyme sollten überwacht werden Andarine scheint auch die Hypothalamus-HypophysenHodenachse (HPTA) ähnlich wie andere anabole/androgene Steroide negativ zu beeinflussen und unterdrückt die endogene Testosteron-Produktion bei Einnahme höherer Dosen. Manchmal wird ein herkömmliches Nachzyklus-Therapieprogramm verwendet, um die natürliche Hormonproduktion nach dem Absetzen der Medikation schneller wiederherzustellen. Verabreichung: Andarine wird oral verabreicht. Diese Substanz ist nicht zur Anwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Bei der Anwendung zur Verbesserung des Körper- oder Leistungsverhaltens wird Andarine üblicherweise in einer Dosierung von 25-75 mg angewendet, die einmal täglich verabreicht wird. Frauen nehmen normalerweise niedrigere Dosen als Männer und entscheiden sich normalerweise für das untere Ende des Bereichs. Zyklen dieses Medikaments dauern in der Regel 4-8 Wochen. Es wird normalerweise empfohlen, die Dosierung von Andarine zu verringern, damit sich der Benutzer an die Wirkungen des Arzneimittels gewöhnt und Nebenwirkungen minimieren kann. In der Regel beginnt dies bei einer täglichen Dosis von 25 mg. Diese wird alle 5-7 Tage um 10 mg erhöht, bis eine angenehme Dosierung erreicht ist. Verfügbarkeit: Andarine ist nicht als verschreibungspflichtiges Arzneimittel erhältlich. Es wird ausschließlich als ‘Forschungssubstanz’ oder grauer Marktzusatz verkauft. Beachten Sie, dass die Qualität derartiger grauer Marktprodukte nur schwer zu gewährleisten ist. Bei der Beschaffung dieser Substanz ist Vorsicht geboten. 1 Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nonsteroidal Androgen Receptor Ligands Wenqing Gao, Juhyun Kim, and James T. Dalton 2006 2 Pharmacodynamics of Selective Androgen Receptor Modulators Donghua Yin, Wenging Gao, Jeffrey D. Kearbey, Huiping Xu, Kiwon Chung, Yali He, Craig A. Marhefka, Karen A. Veverka, Duane D. Miller and James T. Dalton 2003 3 Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats. Gao W, Reiser PJ, Coss CC, Phelps MA, Kearbey JD, Miller DD, Dalton JT. Endocrinology. 2005 Nov;146(11):4887-97. Epub 2005 Aug 11. 4 Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats. Gao W, Reiser PJ, Coss CC, Phelps MA, Kearbey JD, Miller DD, Dalton JT. Endocrinology. 2005 Nov;146(11):4887-97. 5 Dalton; James T., Miller; Duane D., Yin; Donghua , He; Yali, inventors; The University of Tennessee Research Corporation, assignee. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof US patent 6,492,554. December 10, 2002 6 Comparison of the Pharmacological Effects of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator, the 5.-Reductase Inhibitor Finasteride, and the Antiandrogen Hydroxyflutamide in Intact Rats: New Approach for Benign Prostate Hyperplasia Wenging Gao, Jeffrey D. Kearbey, Vipin A. Nair, Kiwon Chung, A.F. Parlow, Duane D. Miller, and James T. Dalton 2004 7 SARM-S4 and metabolites detection in sports drug testing: a case report. Grata E, Perrenoud L, Saugy M, Baume N. Forensic Sci Int. 2011 Dec 10;213(1- 3):104-8.