Andractim® (dihidrotestosterona)

Descripción: Andractim es una preparación de esteroides de prescripción que contiene el potente esteroide androgénico dihidrotestosterona. Este producto se presenta en forma de un gel transdérmico, que contiene típicamente 2,5% de dihidrotestosterona en peso en un tubo de 80 gramos. Al igual que con Androgel, aproximadamente el 10% del esteroide activo lo pondrá en circulación con cada aplicación. Esto equivaldría a 80 dosis de 25 mg, con cada dosis administrando aproximadamente 2.5 mg de esteroides al cuerpo. La dihidrotestosterona en sí misma es el andrógeno más activo en el cuerpo humano, que muestra la capacidad de unirse y activar el receptor de andrógenos al menos tres o cuatro veces más que la testosterona esteroidea original. Sin embargo, este rasgo no está acompañado de tendencias anabólicas igualmente poderosas. En el caso de la dihidrotestosterona, tenemos un esteroide que es casi puramente androgénico, con una acción mínima de construcción muscular (anabólica). La dihidrotestosterona es un débil generador de músculo porque está extremadamente abierta a la alteración por la enzima 3alfahidroxiesteroide-deshidrogenasa, responsable de descomponer los esteroides activos como la DHT en sus metabolitos inactivos. 3a-HSD está presente en grandes cantidades en el tejido muscular, interfiriendo entre la membrana celular externa y los receptores de andrógenos que todas las hormonas esteroides están tratando de alcanzar. En los humanos, poco DHT termina llegando realmente a este receptor. La testosterona es muy resistente a esta enzima, sin embargo, lo que le permite ser un agente de construcción muscular mucho más efectivo. La desactivación de esteroides 3a-HSD en el tejido muscular causa el mismo problema con Proviron (1-metildihidrotestosterona). DHT y Proviron tienen usos muy efectivos en áreas como la pérdida de grasa, el endurecimiento, el aumento de la actividad del SNC y la ganancia de fuerza pura, pero no funcionan bien como agentes anabólicos. Historia: La dihidrotestosterona se sintetizó por primera vez en 19351. Este fuerte andrógeno se puso en uso médico constante durante los últimos años de la década de 1950, después de una serie de experimentos que demostraron que tenía efectos anabólicos mensurables. Antes de esto, se creía en gran medida que la DHT era exclusivamente una sustancia androgénica, y tenía poco valor clínico. Los geles de dihidrotestosterona se desarrollaron más recientemente, y se han investigado para una serie de propósitos médicos. En la actualidad, estas preparaciones están principalmente indicadas para el tratamiento de la deficiencia de andrógenos, la ginecomastia y el crecimiento genital insuficiente. La DHT transdérmica ha tenido éxito como medicamento de reemplazo de andrógenos en hombres mayores con riesgo de desarrollar hipertrofia de próstata en gran parte debido a su naturaleza no aromatizada2 3, ya que este trastorno es alimentado en parte por estrógenos. Las dos últimas indicaciones se consideran aplicaciones locales del fármaco, y el gel de DHT se aplica directamente a los tejidos que requieren tratamiento. El principal fabricante de gel de dihidrotestosterona a nivel mundial es Besins International, con sede en Francia. Besins produce la droga bajo el nombre de Andractim, vendiéndola en Francia y apenas en otras partes de Europa. Los geles de dihidrotestosterona se encuentran mucho menos comúnmente fuera de Europa, y actualmente no existe tal preparación disponible comercialmente en los Estados Unidos. En 1995, el fabricante estadounidense Unimed Pharmaceuticals compró los derechos de Andractim a Besins en los EE. UU., México y Canadá. La firma anunció su interés en el medicamento para varios usos, incluido el reemplazo de andrógenos en hombres mayores de sesenta años, el tratamiento de la hipertrofia benigna de próstata y la lucha contra el desgaste asociado al VIH. Su uso como anabólico puede ser deseable con el VIH porque se ha determinado que muchos pacientes carecen de la capacidad de convertir adecuadamente la testosterona en DHT y, por lo tanto, carecen de niveles suficientes de este importante andrógeno. Sin embargo, parece que Unimed ha vendido sus intereses en el mercado de los esteroides anabólicos, dejando el potencial resurgimiento de la dihidrotestosterona en los EE. UU. en cuestión. Cómo es Suministrado: Los geles de dihidrotestosterona transdérmica hidroalcohólicos están disponibles en mercados de medicamentos humanos seleccionados. La composición y la dosificación pueden variar según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 2,5 % de dihidrotestosterona en peso. Características Estructurales: Andractim® es un gel hidroalcohólico que contiene 2,5% de dihidrotestosterona (libre) en peso. Está diseñado para proporcionar una administración transdérmica continua de dihidrotestosterona durante 24 horas después de la aplicación a la piel. Aproximadamente el 10% de la dosis aplicada se absorbe por toda la piel durante cada período de 24 horas. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La dihidrotestosterona no está aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. Un anti-estrógeno no es necesario cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia y la retención de agua no deben ser motivo de preocupación, incluso entre personas sensibles. La DHT también tiene propiedades antiestrogénicas inherentes, que compiten con otros sustratos por la unión a la enzima aromatasa. La dihidrotestosterona percutánea puede ser una opción efectiva para el tratamiento de la ginecomastia. Los estudios han demostrado un buen nivel de éxito al tratar ciertas formas de este trastorno con Andractim, el fármaco que afecta la proporción de acción androgénica a estrogénica en el área de la mama, lo suficiente como para lograr una notable regresión del tejido mamario en muchos casos4 5. Efectos Secundarios (Androgénicos): La dihidrotestosterona es el andrógeno masculino natural más fuerte. Las dosis terapéuticas más altas de lo normal probablemente produzcan efectos secundarios androgénicos, que incluyen piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida de cabello (alopecia androgenética) pueden notar un patrón calvo masculino acelerado. Las mujeres están advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la dihidrotestosterona. Estos pueden incluir la profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la dihidrotestosterona, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por la finasterida o la dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La dihidrotestosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, vía de administración (oral frente a inyectable), tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. No es probable que las dosis terapéuticas de dihidrotestosterona utilizadas para corregir la producción insuficiente de andrógenos en hombres que envejecen sanos aumenten el riesgo aterogénico. Es probable que dosis más altas aumenten el riesgo aterogénico, pero menos dramáticamente que las dosis equivalentes de esteroides anabolizantes / androgénicos orales sintéticos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de Esteroides de este libro. Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia de andrógenos, se han usado geles de dihidrotestosterona transdérmica hidroalcohólicos en dosis que varían de 16 a 64 mg por día (1,6 a 6,4 mg de hormona administrada). Para fines físicos o de mejora del rendimiento, se necesitarían dosis más altas para lograr niveles suprafisiológicos fuertes de dihidrotestosterona. Las dosis lógicas efectivas comienzan en el rango de 50-100 mg por día, o 5-10 mg de hormona administrada sistémicamente. La dihidrotestosterona es de poco valor para la construcción muscular, y se aplica con mayor frecuencia para fines de corte o de promoción de fuerza pura. Administración (Mujeres): El gel de dihidrotestosterona transdérmica hidroalcohólico no se recomienda para mujeres con fines físicos o de mejora del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen gel de dihidrotestosterona transdérmica siguen siendo escasas. La oferta legítima parece estar dispersa en mercados aislados de Europa, Asia y América del Sur. Al revisar algunos de los productos y cambios restantes en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. Una de las preparaciones más notables es Andractim de BesinsIscovesco en Francia. Contiene 25 mg / ml de hormona en un tubo de 100 gramos. Andractim se produce en Bélgica por Piette. Contiene 25 mg / ml de hormona en un tubo de 80 gramos. Andractim es producido en India por Chemec. Contiene 25 mg / ml de hormona en un tubo de 100 gramos. 1 Butenandt AK et al. Ber dtsch chem. Ges. 68 (1935):2097. – 2 Comparative pharmacokinetics of three doses of percutaneous dihydrotestosterone gel in healthy elderly men–a clinical research center study. Wang C, Iranmanesh A, Berman N et al. J Clin Endocrinol Metab 1998 Aug;83(8):2749-57. 3 Transdermal dihydrotestosterone treatment of ‘andropause’. Ann Med. 1993 Jun;25(3):235-41. 4 Studies on the treatment of idiopathic gynaecomastia with percutaneous dihydrotestosterone. Clin Endocrinol (Oxf). 1983 Oct;19(4):513-20. 5 Gynecomastia: effect of prolonged treatment with dihydrotestosterone by the percutaneous route Presse Med. 1983 Jan 8;12(1):21-5