Andromar Retard (cyclohexylpropionate de testostérone)
Description :
Le cyclohexylpropionate de testostérone, ou CHP en abrégé, est un ester injectable à action lente de la testostérone androgénique masculine. La structure de l’ester de cyclohexylpropionate est très semblable à celle de l’ester de cypionate (cyclopentylpropionate), qui n’est différente que par l’inclusion d’un cycle cyclohexane (6 atomes de carbone) au lieu d’un cycle cyclopentane (5 atomes de carbone). Étant donné la grande similitude de ces deux composés, on pourrait s’attendre à ce que la durée de libération du CHP à la testostérone soit très similaire à celle du cypionate de testostérone, peut-être à peine plus longtemps, étant donné la plus grande taille / teneur en carbone de l’ester. En tant que médicament à base de testostérone, la testostérone CHP est capable d’apporter des gains rapides en taille et en force musculaires.
Histoire :
Le cyclohexylpropionate de testostérone a été commercialisé pour la première fois au milieu des années 1970. Il a été vendu principalement en Europe, sous des marques telles que Femalon 25, Andromar Retard et Testosterone Retard Theramex. Le produit Theramex, le plus durable du groupe, a été vendu pendant environ 17 ans sur le marché français du médicament (1974-1991). Il contenait une concentration en stéroïdes de 296 mg / mL, 148 mg / mL ou 37 mg / mL dans une ampoule de 1 mL, ce qui correspond à 200 mg, 100 mg ou 25 mg de testostérone active, respectivement. La version à 296 mg / mL était la plus populaire sur le marché noir, pour des raisons évidentes. Aujourd’hui, le cyclohexylpropionate de testostérone n’est plus disponible. Il ne reste aucun stock résiduel du produit Theramex dans le commerce, et toutes les autres marques commerciales ont été retirées des années de marché antérieures à la marque Theramex.
Fourniture
Le cyclohexylpropionate de testostérone n’est plus disponible dans le commerce. Une fois produit, il contenait diverses quantités de stéroïde dans une solution huileuse.
Caractéristiques structurelles:
Le cyclohexylpropionate de testostérone est une forme modifiée de testostérone, dans laquelle un ester d’acide carboxylique (acide cyclohexylpropionique) a été lié au groupe hydroxyle 17beta. Les formes estérifiées de testostérone sont moins polaires que la testostérone libre et sont absorbées plus lentement par la zone d’injection. Une fois dans le sang, l’ester est éliminé pour donner de la testostérone libre (active). Les formes estérifiées de testostérone sont conçues pour prolonger la fenêtre d’effet thérapeutique après l’administration, ce qui permet un programme d’injections moins fréquent que les injections de stéroïdes libres (non estérifiés).
Effets secondaires (œstrogènes):
La testostérone est facilement aromatisée en estradiol (estrogène). L’aromatase (œstrogène synthétase) est responsable de ce métabolisme de la testostérone. Des niveaux élevés d’œstrogènes peuvent provoquer des effets secondaires tels qu’une rétention d’eau accrue, un gain de graisse corporelle et une gynécomastie. La testostérone est considérée comme un stéroïde modérément œstrogénique. Un anti-œstrogène tel que le citrate de clomifène ou le citrate de tamoxifène peut être nécessaire pour prévenir les effets secondaires œstrogéniques. On peut également utiliser un inhibiteur de l’aromatase tel qu’Arimidex® (anastrozole), qui contrôle plus efficacement les œstrogènes en empêchant leur synthèse. Les inhibiteurs de l’aromatase peuvent être assez coûteux en comparaison des anti-œstrogènes et peuvent également avoir des effets négatifs sur les lipides sanguins.
Les effets indésirables œstrogéniques se produiront de manière dose-dépendante, des doses plus élevées (supérieures aux concentrations thérapeutiques normales) de cypionate de testostérone étant plus susceptibles de nécessiter l’utilisation simultanée d’un inhibiteur des œstrogènes ou de l’aromatase. La rétention d’eau et la perte de définition musculaire étant courantes avec des doses plus élevées de testostérone, ce médicament est généralement considéré comme un mauvais choix pour les phases de régime ou de coupe d’entraînement. Son oestrogénicité modérée le rend plus idéal pour les phases de gonflement, où la rétention d’eau supplémentaire soutiendra la force brute et la taille musculaire, et contribuera à créer un environnement anabolique plus fort.
Effets secondaires (androgènes):
La testostérone est le principal androgène masculin, responsable du maintien des caractéristiques sexuelles masculines secondaires. Des niveaux élevés de testostérone sont susceptibles de produire des effets secondaires androgènes, notamment la peau grasse, l’acné et la croissance des poils sur le corps et le visage. Les hommes ayant une prédisposition génétique à la perte de cheveux (alopécie androgénétique) peuvent remarquer une accélération de la calvitie chez les hommes. Les personnes préoccupées par la perte de cheveux trouveront peut-être une option plus confortable dans le décanoate de nandrolone, qui est un stéroïde comparativement moins androgène. Les femmes sont mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes, en particulier avec un androgène fort comme la testostérone. Ceux-ci peuvent inclure l’approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris.
Dans les tissus cibles sensibles aux androgènes tels que la peau, le cuir chevelu et la prostate, l’androgénicité relative élevée de la testostérone dépend de sa réduction en dihydrotestostérone (DHT). L’enzyme 5-alpha réductase est responsable de ce métabolisme de la testostérone. L’utilisation concomitante d’un inhibiteur de la 5-alpha réductase, comme le finastéride ou le dutastéride, interférera avec la potentialisation de l’action de la testostérone spécifique au site, réduisant ainsi la tendance des médicaments à base de testostérone à produire des effets secondaires androgènes. Il est important de se rappeler que les effets anaboliques et androgènes sont tous deux médiés par le récepteur cytosolique des androgènes. La séparation complète des propriétés anaboliques et androgènes de la testostérone n’est pas possible, même avec une inhibition totale de la 5-alpha réductase.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
La testostérone n’a pas d’effets hépatotoxiques; une toxicité hépatique est peu probable. Une étude a examiné le potentiel d’hépatotoxicité associé à des doses élevées de testostérone en administrant 400 mg de l’hormone par jour (2 800 mg par semaine) à un groupe de sujets de sexe masculin. Le stéroïde a été pris par voie orale afin d’atteindre des concentrations maximales plus élevées dans les tissus hépatiques par rapport aux injections intramusculaires. L’hormone a été administrée quotidiennement pendant 20 jours et n’a entraîné aucune modification significative des valeurs des enzymes hépatiques, notamment l’albumine sérique, la bilirubine, l’alanine-aminotransférase et les phosphatases alcalines.
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose.
L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.
La testostérone a tendance à avoir un impact beaucoup moins dramatique sur les facteurs de risque cardiovasculaires que les stéroïdes synthétiques. Cela est dû en partie à son ouverture au métabolisme par le foie, ce qui lui permet d’avoir moins d’effet sur la gestion hépatique du cholestérol. L’aromatisation de la testostérone en estradiol contribue également à atténuer les effets négatifs des androgènes sur les lipides sériques. Dans une étude, 280 mg par semaine d’ester de testostérone (énanthate) ont eu un effet léger mais non statistiquement significatif sur le cholestérol HDL après 12 semaines, mais lorsqu’il était pris avec un inhibiteur de l’aromatase, une forte diminution (25%) avait été observée.2 mg d’ester de testostérone (énanthate) par semaine pendant 20 semaines sans inhibiteur de l’aromatase n’a démontré qu’une diminution de 13% du cholestérol HDL, tandis qu’à 600 mg, la réduction atteignait 21%. médicament est ajouté à la thérapie de testostérone.
En raison de l’influence positive de l’œstrogène sur les lipides sériques, le citrate de tamoxifène ou le citrate de clomifène sont préférés aux inhibiteurs de l’aromatase pour les personnes concernées par la santé cardiovasculaire, car ils offrent un effet œstrogénique partiel sur le foie. Cela leur permet d’améliorer potentiellement les profils lipidiques et de compenser certains des effets négatifs des androgènes. Avec des doses de 600 mg ou moins par semaine, l’impact sur le profil lipidique a tendance à être perceptible, mais non spectaculaire, rendant un anti-œstrogène (à des fins cardioprotecteurs) peut-être inutile. Des doses de 600 mg ou moins par semaine ont également échoué à produire des modifications statistiquement significatives du cholestérol LDL / VLDL, des triglycérides, de l’apolipoprotéine B / C-III, de la protéine C réactive et de la sensibilité à l’insuline, indiquant un impact relativement faible sur les facteurs de risque cardiovasculaires. 4 Utilisés à des doses modérées, les esters de testostérone injectables sont généralement considérés comme le plus sûr de tous les stéroïdes anabolisants / androgènes.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. La testostérone est le principal androgène masculin et offre une forte rétroaction négative sur la production endogène de testostérone. De même, les médicaments à base de testostérone auront un effet important sur la régulation hypothalamique des hormones stéroïdes naturelles. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration (hommes):
Bien que le cyclohexylpropionate de testostérone soit actif dans le corps depuis plus longtemps, il était généralement injecté une fois par semaine à des fins de renforcement musculaire. La posologie habituelle chez les athlètes masculins est comprise entre 300 et 600 mg par semaine, par cycles de 6 à 12 semaines. Ce niveau est suffisant pour que la plupart des utilisateurs remarquent des gains exceptionnels en taille et en force musculaires. La testostérone est finalement très polyvalente et peut être combinée à de nombreux autres stéroïdes anabolisants / androgènes pour personnaliser l’effet souhaité.
Administration (femmes):
Le cyclohexylpropionate de testostérone n’est pas recommandé aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de sa forte nature androgénique, de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants et de ses caractéristiques d’action lente (rendant les concentrations sanguines difficiles à contrôler).
Disponibilité :
Le cyclohexylpropionate de testostérone n’est pas disponible à l’heure actuelle en tant que médicament.
1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237.
2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Karl Friedl, Charles Hannan et al. Metabolism 39(1) (1990):69-74.
3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. hasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E1172-81.
4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.