Andromar Retard (ciclohexilpropionato de testosterona)

Descripción: El ciclohexilpropionato de testosterona, o CHP para abreviar, es un éster inyectable de acción lenta de la testosterona de andrógenos primaria masculina. El éster de ciclohexilpropionato es muy similar en estructura al éster de cipionato (ciclopentilpropionato), diferente solo por la inclusión de un anillo de ciclohexano (6 átomos de carbono) en lugar de un anillo de ciclopentano (5 átomos de carbono). Dada la estrecha similitud de estos dos compuestos, uno esperaría que la duración de la liberación de la testosterona CHP fuera muy similar a la del cipionato de testosterona, quizás solo un poco más duradera en efecto dado el mayor tamaño / contenido de carbono del éster. Como un medicamento de testosterona, la testosterona CHP es capaz de impartir ganancias rápidas en el tamaño y la fuerza muscular. Historia: El ciclohexilpropionato de testosterona se lanzó comercialmente por primera vez a mediados de los años 70. Se vendió principalmente en Europa, con marcas como Femalon 25, Andromar Retard y Testosterone Retard Theramex. El producto Theramex fue el más duradero del grupo y se vendió durante aproximadamente 17 años en el mercado francés de medicamentos (1974-1991). Contenía una concentración de esteroides de 296 mg / ml, 148 mg / ml o 37 mg / ml en una ampolla de 1 ml, lo que equivale a 200 mg, 100 mg o 25 mg de testosterona activa, respectivamente. La versión de 296 mg / ml fue la más popular ubicada en el mercado negro, por razones obvias. Hoy en día, el ciclohexilpropionato de testosterona ya no está disponible. En este momento, no quedan existencias en circulación del producto Theramex, y todas las demás marcas comerciales se eliminaron de los años de mercado antes de la marca Theramex. Cómo es Suministrado: El ciclohexilpropionato de testosterona ya no está disponible comercialmente. Cuando se produjo, contenía diferentes cantidades de esteroides en una solución aceitosa. Características Estructurales: El ciclohexilpropionato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde un éster de ácido carboxílico (ácido ciclohexilpropiónico) se ha unido al grupo hidroxilo 17beta. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un horario de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (sin esterificar). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como aumento de la retención de líquidos, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos, sin embargo, y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, con dosis más altas (niveles terapéuticos superiores a los normales) de cipionato de testosterona que es más probable que requieran el uso concurrente de un inhibidor de estrógenos o de aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, esta droga generalmente se considera una opción deficiente para las fases de entrenamiento o de la dieta. Su moderada estrogenicidad lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño del músculo, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Los niveles elevados de testosterona probablemente produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida de cabello (alopecia androgenética) pueden notar un patrón calvo masculino acelerado. Aquellos preocupados por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en decanoato de nandrolona, que es un esteroide menos androgénico comparable. Las mujeres están advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir la profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de 5 alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación de la acción de la testosterona específica del sitio, lo que reducirá la tendencia de los fármacos de testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógenos citosólicos. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluidas la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas1. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el control hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de aromatasa se observó una fuerte disminución (25%). mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de aromatasa demostró solo una disminución del 13% en colesterol HDL, mientras que en 600 mg la reducción alcanzó el 21% 3. El impacto negativo de la inhibición de aromatasa debe tenerse en cuenta antes el medicamento se agrega a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno son preferibles a los inhibidores de la aromatasa para aquellos que se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace innecesario un antiestrógeno (para fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, triglicéridos, apolipoproteína B / C-III, proteína C reactiva y sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil sobre los factores de riesgo cardiovascular4. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de esteroides de este libro. Administración (Hombres): Aunque está activo en el cuerpo durante más tiempo, el ciclohexilpropionato de testosterona generalmente se inyecta semanalmente para propósitos de construcción muscular. La dosis habitual entre los atletas masculinos está en el rango de 300-600 mg por semana, tomada en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y la fuerza muscular. La testosterona es en última instancia muy versátil, y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado. Administración (Mujeres): El ciclohexilpropionato de testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, la tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y las características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles en la sangre). Disponibilidad: El ciclohexilpropionato de testosterona no está disponible actualmente como un medicamento bajo prescripción. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Karl Friedl, Charles Hannan et al. Metabolism 39(1) (1990):69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. hasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E117281. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.