Aranesp® (Darbepoetin alpha) Beschreibung: Darbepoetin alpha ist ein synthetisches Derivat des humanen Erythropoietin-Proteins. Es hat auch die gleiche pharmakologische Wirkung wie rekombinantes humanes Erythropoetin (Epoetin alpha). Im Körper wird Erythropoetin normalerweise als Reaktion auf Hypoxie (niedriger Blutsauerstoffspiegel) von den Nieren freigesetzt. Dies wiederum regt das Knochenmark an, die Produktion roter Blutkörperchen zu erhöhen. Als solches ist dieses Hormon für die Regulierung normaler Konzentrationen roter Blutkörperchen beim Menschen unerlässlich. Mit einem ähnlichen Wirkmechanismus wie rekombinantes Erythropoietin kann Darbepoetin alpha zur Steigerung der Erythropoese eingesetzt werden, wenn der Körper nicht ausreichend rote Blutkörperchen aufrechterhält. Es ist von der FDA für die Behandlung von Anämie (niedriger Erythrozytenzahl) zugelassen, die mit chronischem Nierenversagen oder Chemotherapie verbunden ist. Darbepoetin alpha unterscheidet sich von rekombinantem humanem Erythropoetin (Epoetin alpha) hauptsächlich in der Wirkungsdauer. Dieses neue Protein hält seinen Blutspiegel etwa dreimal länger aufrecht, wodurch es ein viel längeres therapeutisches Fenster hat. Dies bedeutet, dass Patienten mit Darbepoetin alpha das Arzneimittel viel seltener verabreichen müssen als Epoetin alpha. Während Epoetin alpha normalerweise dreimal pro Woche injiziert wird, erfordert Darbepoetin alpha nur eine Injektion im selben Zeitraum. Dies kann den Patientenkomfort erheblich verbessern, insbesondere wenn der Patient den Arzt zur routinemäßigen Medikamentenverabreichung aufsucht. Ausdauersportler fühlen sich von Darbepoetin alpha wegen seiner Wirkung auf die Produktion von roten Blutkörperchen sehr angezogen. Es ist kein Geheimnis, dass die Praxis des Blutdopings bei Ausdauersportarten beliebt ist. Dieses Verfahren beinhaltet das Entfernen, Konzentrieren und Speichern einer Menge roter Blutkörperchen aus dem eigenen Körper, die später transfundiert werden sollen. Durch das Hinzufügen der gespeicherten Zellen vor einem Ereignis (bis zu dem der Körper das verlorene Blutvolumen wiederhergestellt hat) hat der Athlet eine viel höhere Konzentration an roten Blutkörperchen. Ebenso sollte das Blut Sauerstoff effizienter transportieren, und der Athlet kann einen erheblichen Ausdauerschub erhalten. Dieses Verfahren kann jedoch sehr riskant sein, da Blutprodukte nur schwer richtig gelagert und verwaltet werden können. Darbepoetin alpha ist ein Medikament, das im Wesentlichen mit chemischem Blutdoping gleichzusetzen ist und das gleiche Endergebnis (höhere Erythrozytenkonzentrationen) mit einem einfachen Medikament erzielen kann. Geschichte: Darbeopetin alpha wurde von Amgen als verschreibungspflichtiges Medikament entwickelt. Die US Food & Drug Administration hat es erst 2001 zum Verkauf freigegeben. Amgen ist das weltweit größte Biotechnologieunternehmen und das gleiche Unternehmen, das rekombinantes Erythropoetin (Epoetin alpha) 1984 auf den US-Markt brachte. Der Hauptfokus von Darbepoetin alpha scheint die Entwicklung eines viel länger wirkenden erythropoetischen Proteins im Vergleich zu ihrem früheren rekombinanten Erythropoietin gewesen zu sein, das normalerweise dreimal pro Woche injiziert wird. In den Verschreibungsrichtlinien für Darbepoetin alpha wird ein wöchentlicher Zeitplan empfohlen, der Epoetin alpha bei Patienten, die keine häufigen Injektionen wünschen, starke Komfortvorteile bietet. Darbepoetin alpha hat noch nicht den Markterfolg erreicht, der mit Epoetin alpha-Präparaten festgestellt wurde, ist jedoch seit seiner Markteinführung ein starkes Verkaufserfolg für Amgen. Versorgung: Darbepoetin alpha ist am häufigsten in Fläschchen mit einer Einzeldosis und vorgefüllten Spritzen mit 25, 40, 60, 100, 150, 200, 300 oder 500 mcg Wirkstoff zu finden. Strukturelle Eigenschaften: Darbepoetin alpha ist ein Protein mit 165 Aminosäuren, das sich durch die Substitution von Aminosäuren am Erythropoietin-PeptidRückgrat von menschlichem Erythropoietin unterscheidet, wodurch die Addition zweier zusätzlicher N-verknüpfter Oligosaccharidketten ermöglicht wird. Warnungen (Tod, Viruserkrankung): Der Missbrauch von Darbepoetin alpha zu körperlichen oder leistungssteigernden Zwecken wird als risikoreiche Praxis bezeichnet. Wie bei herkömmlichen Blutdopingverfahren kann Darbepoetin alpha eine ungewöhnlich hohe Konzentration von Hämoglobin im Blut (Polycythämie) erzeugen, was zu Herzinfarkt, Schlaganfall oder Tod führen kann. Einige Formen von Darbepoetin alpha enthalten Albumin, ein gereinigtes menschliches Blutprodukt. Obwohl wirksame SpenderScreening- und Produktherstellungsverfahren vorhanden sind, birgt das Risiko der Übertragung einer Viruserkrankung immer noch ein extrem geringes Risiko Nebenwirkungen: Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Darbepoetin alpha können grippeähnliche Symptome wie Fieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche oder Schwindel sein. Solche Effekte sind bei Therapiebeginn tendenziell ausgeprägter. Andere Nebenwirkungen können Infektionen, Hautausschläge, Schwellungen der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bluthochdruck, niedriger Blutdruck, Husten, Bronchitis oder Ödeme sein. In einigen Fällen wurde Darbepoetin alpha mit Thromboembolie, tiefer Venenthrombose, Lungenembolie, Herzinfarkt und zerebrovaskulären Unfällen in Verbindung gebracht. Verabreichung: Darbepoetin alpha ist angezeigt zur Behandlung von Anämie im Zusammenhang mit chronischer Niereninsuffizienz (CNI) und Chemotherapie. Die empfohlene Anfangsdosis für die Behandlung von Anämie bei erwachsenen CRF-Patienten beträgt0,45 µg/kg Körpergewicht, einmal pro Woche als einzelne IV- oder SCInjektion verabreicht. Die Dosierung wird anschließend basierend auf Änderungen des Hämatokrits angepasst. Gesunde Sportler, die Darbepoetin alpha zu Leistungssteigerungszwecken einsetzen, beginnen im Allgemeinen am sehr niedrigen Ende des therapeutischen Spektrums und passen sich entsprechend den Veränderungen des Hämatokrits an. Dies kann bedeuten, dass die Therapie mit einer Dosis von nur0,5 µg/kg Körpergewicht einmal pro Woche begonnen werden kann. Beachten Sie, dass es sehr wichtig ist, die Anzahl der Blutzellen während der gesamten Einnahme von Darbepoetin alpha genau zu überwachen, um sicherzustellen, dass der Hämatokrit nicht auf ein ungesundes Niveau ansteigt. Verfügbarkeit: Darbepoetin alpha ist auf dem Schwarzmarkt nicht weit verbreitet. Wegen der hohen Kosten für Erythropoese-stimulierende Substanzen wie Darbepoetin alpha ist es jedoch ein wichtiges Ziel für die Herstellung gefälschter Arzneimittel. Gefälschte Arzneimittel dieser Klasse haben sogar legitime pharmazeutische Vertriebskanäle infiltriert, was darauf schließen lässt, dass beim Kauf dieses oder ähnlicher Arzneimittel Vorsicht geboten ist.
