Aranesp® (darbepoetina alfa) Descripción: La darbepoetina alfa es un derivado sintético de la proteína eritropoyetina humana. También tiene la misma acción farmacológica que la eritropoyetina humana recombinante (epoetina alfa). En el cuerpo, la eritropoyetina es normalmente liberada por los riñones en respuesta a la hipoxia (niveles bajos de oxígeno en la sangre). Esto a su vez activa la médula ósea para aumentar la producción de glóbulos rojos. Como tal, esta hormona es vital para la regulación de las concentraciones normales de glóbulos rojos en los seres humanos. Con un modo de acción similar al de la eritropoyetina recombinante, la darbepoetina alfa se puede usar para aumentar la eritropoyesis cuando el organismo no mantiene los niveles adecuados de glóbulos rojos por sí solo. Está aprobado por la FDA para el tratamiento de la anemia (recuento bajo de glóbulos rojos) asociado con insuficiencia renal crónica o la quimioterapia. La darbepoetina alfa difiere de la eritropoyetina humana recombinante (epoetina alfa) principalmente en la duración de su actividad. Esta nueva proteína mantiene sus niveles en la sangre aproximadamente tres veces más, lo que hace que tenga una ventana terapéutica mucho más larga. Esto significa que con la darbepoetina alfa los pacientes deben administrar el producto con mucha menos frecuencia que con la epoetina alfa. Mientras que la epoetina alfa generalmente se inyecta en un horario de tres veces por semana, la darbepoetina alfa requiere solo una inyección en el mismo período de tiempo. Esto puede mejorar considerablemente la comodidad del paciente, especialmente cuando el paciente visita al médico para la administración de medicamentos de rutina Los atletas de resistencia son muy atraídos por la darbepoetina alfa por el efecto que tiene en la producción de glóbulos rojos. No es ningún secreto que la práctica del dopaje con sangre ha sido popular entre los deportes de resistencia. Este procedimiento consiste en extraer, concentrar y almacenar una cantidad de glóbulos rojos de su propio cuerpo para ser transfundidos posteriormente. Al agregar las células almacenadas antes de un evento (para entonces el cuerpo ha recuperado el volumen de sangre perdido), el atleta tiene una concentración mucho mayor de glóbulos rojos. Asimismo, la sangre debe transportar oxígeno de manera más eficiente, y esto le puede dar al atleta un impulso de resistencia significativo. Sin embargo, este procedimiento puede ser bastante riesgoso, ya que los productos sanguíneos suelen ser difíciles de almacenar y administrar correctamente. La darbepoetina alfa es un medicamento que básicamente equivale al dopaje químico de la sangre y puede lograr el mismo resultado final (mayores concentraciones de glóbulos rojos) con el uso de un medicamento simple. Historia: La darbepoetina alfa fue desarrollada como un medicamento recetado por Amgen. La Administración de Alimentos y Fármacos de EE. UU. lo aprobó por primera vez para su venta en 2001. Amgen es la compañía de biotecnologías más grande del mundo, y la misma empresa que introdujo por primera vez la eritropoyetina recombinante (epoetina alfa) en el mercado de EE. UU. en 1984. El enfoque principal de la darbepoetina alfa parece ser el del desarrollo de una proteína eritropoyética de acción mucho más prolongada en comparación con su eritropoyetina recombinante anterior, que comúnmente se inyecta en un horario de tres veces por semana. Las pautas de prescripción para la darbepoetina alfa recomiendan un programa de una vez por semana, que parece ofrecer fuertes ventajas de confort a la epoetina alfa para pacientes a los que no les gusta recibir inyecciones frecuentes. la darbepoetina alfa aún no ha alcanzado el nivel de éxito en el mercado que se ha observado con los preparativos de epoetina alfa, pero ha sido un fármaco de gran venta para Amgen desde su lanzamiento Cómo es Suministrado: La darbepoetina alfa se encuentra más comúnmente en viales de dosis única y jeringas precargadas que contienen 25, 40, 60, 100, 150, 200, 300 o 500 mcg de medicamento. Características Estructurales: La darbepoetina alfa es una proteína de 165 aminoácidos que se diferencia de la eritropoyetina humana por la sustitución de aminoácidos en el esqueleto del péptido de eritropoyetina, que permite la adición de dos cadenas de oligosacáridos unidas a N adicionales. Advertencias (Muerte, Enfermedad Viral): El uso indebido del darbepoetina alfa para mejorar el rendimiento o físico se caracteriza como una práctica de alto riesgo. Al igual que los métodos tradicionales de dopaje sanguíneo, la darbepoetina alfa puede producir una concentración anormalmente alta de hemoglobina en la sangre (policitemia), que puede provocar un ataque cardíaco, accidente cerebrovascular, convulsiones o muerte. Algunas formas de darbepoetina alfa contienen albúmina, un producto de la sangre humana purificada. Aunque existen procedimientos efectivos de selección de donantes y fabricación de productos, todavía conlleva un riesgo, aunque extremadamente remoto, para la transmisión de enfermedades virales. Efectos Secundarios: Los efectos secundarios asociados con el uso de darbepoetina alfa pueden incluir síntomas similares a los de la gripe, como fiebre, escalofríos, dolor de cabeza, dolor muscular, debilidad o mareos. Tales efectos tienden a ser más pronunciados al inicio de la terapia. Otras reacciones adversas pueden incluir infección, erupción cutánea, hinchazón de la piel, náuseas, vómitos, diarrea, presión arterial alta, presión arterial baja, tos, bronquitis o edema. En algunos casos, la darbepoetina alfa se ha asociado con tromboembolismo, trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, ataque cardíaco y accidentes cerebrovasculares Administración: La darbepoetina alfa está indicada para el tratamiento de la anemia asociada con la insuficiencia renal crónica (IRC) y la quimioterapia. La dosis inicial recomendada para el tratamiento de la anemia en pacientes adultos con IRC es 0.45 mcg / kg de peso corporal, administrada una vez por semana como una única inyección IV o SC. La dosis se ajusta posteriormente en función de los cambios en el hematocrito. Los atletas sanos que usan darbepoetina alfa para mejorar el rendimiento generalmente comienzan en el extremo más bajo del espectro terapéutico y se ajustan de acuerdo con los cambios en el hematocrito. Esto puede implicar iniciar una terapia con tan solo 0.05 mcg / kg de peso corporal una vez por semana. Tenga en cuenta que se considera muy importante controlar de cerca el recuento de células sanguíneas durante la ingesta total de darbepoetina alfa para ayudar a garantizar que no se permita que el hematocrito aumente a un nivel poco saludable. Disponibilidad: La darbepoetina alfa no se vende ampliamente en el mercado negro. Sin embargo, debido al alto costo de los agentes estimulantes de la eritropoyesis como la darbepoetina alfa, es un objetivo de alto perfil para las operaciones de fabricación de medicamentos falsificados. Los medicamentos falsificados de esta clase incluso se han infiltrado en los canales de distribución farmacéutica legítimos, lo que sugiere que se debe tener cuidado al comprar este y otros medicamentos similares.
