Arimidex® (anastrozol) Descripción: El anastrozol es un medicamento antiestrogénico desarrollado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres. Específicamente, este agente es el primero en una clase más nueva de inhibidores de aromatasa orales selectivos de tercera generación1. Actúa bloqueando la enzima aromatasa, bloqueando posteriormente la producción de estrógeno en el cuerpo. Dado que el estrógeno estimula muchas formas de células del cáncer de mama, reducir los niveles de esta hormona en el cuerpo puede retardar la progresión de la enfermedad. Este es también el uso fundamental del citrato de tamoxifeno (Nolvadex®), excepto que Nolvadex bloquea la acción del estrógeno en el receptor, no su producción endógena real. Los efectos del anastrozol pueden ser muy importantes, con una dosis diaria de 1 mg (comúnmente 1 tableta) capaz de producir una supresión de estrógeno superior al 80% en los pacientes tratados. Con el poderoso efecto que este medicamento tiene sobre los niveles hormonales, generalmente solo se prescribe a mujeres posmenopáusicas. Los efectos secundarios, como los sofocos y el adelgazamiento del cabello, pueden aparecer durante la terapia y serían mucho más graves en los pacientes premenopáusicas. Para el atleta masculino que usa esteroides, el anastrozol se aplica para minimizar los efectos secundarios asociados con los niveles elevados de estrógeno secundarios al uso de esteroides anabólicos / androgénicos. En comparación con los métodos tradicionales como Nolvadex y Proviron, el anastrozol es significativamente más efectivo para controlar el estrógeno. Historia: Anastrozol fue desarrollado por Zeneca Pharmaceuticals, y aprobados para su uso en los Estados Unidos a fines de 1995. El medicamento fue desarrollado como un nuevo tratamiento complementario para el cáncer de mama operable en pacientes posmenopáusicas, un área de la medicina que tenía una larga historia de uso de tamoxifeno. Se necesitaron datos sustanciales para cambiar las tendencias de prescripción de un tratamiento de medicación tan establecido. Poco después de su lanzamiento, se investigó el anastrozol como parte de un ensayo doble ciego multicéntrico extremadamente grande con sede en Roma (ATAC). El estudio evaluó el uso de anastrozol y tamoxifeno, solos o en combinación, en 9,366 mujeres posmenopáusicas después de una cirugía de cáncer de mama. Los resultados favorecieron al anastrozol sobre el tamoxifeno para promover la regresión de la enfermedad y mejorar las tasas de supervivencia en general. Tras la publicación de este ensayo en 2002, el anastrozol surgió como un nuevo competidor para el tratamiento adyuvante del cáncer de mama posmenopáusico2 3. Alrededor de este mismo tiempo, también se ganó popularidad entre los culturistas y atletas masculinos que comenzaron a notar la fuerte supresión del estrógeno causada por anastrozol, tanto en los informes anecdóticos de otros como en ensayos clínicos.
Cómo es Suministrado: El anastrozol es más comúnmente suministrado en tabletas de 1 mg. Características Estructurales: El anastrozol se clasifica como un inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroidal. Tiene la designación química 1,3benzenediacetonitrilo, a, a, a ‘, a’-tetrametil-5- (1H-1,2,4triazol-1-ilmetil). Efectos Secundarios: Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de los brazos / piernas y dolor de cabeza. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de las fracturas en pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al medicamento con efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas y vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo de un feto nonato y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando lo toman los hombres (como uso no indicado en la etiqueta) para reducir la estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV) al retardar algunas propiedades beneficiosas del estrógeno en los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando se toma un esteroide aromatizable como el enantato de testosterona junto con un inhibidor de la aromatasa, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se vuelve significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del receptor de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto antiestrogénico (negativo) en los valores de colesterol, por lo general se favorece a los inhibidores de la aromatasa para el mantenimiento del estrógeno en los culturistas masculinos y atletas preocupados por la salud cardiovascular. Administración: El anastrozol está aprobado por la FDA para el tratamiento adyuvante de las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama precoz con receptor hormonal positivo, el tratamiento de primera línea de las mujeres posmenopáusicas con receptor de hormona positivo o receptor desconocido con cáncer de mama metastásico localmente avanzado, y el tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas con progresión de la enfermedad después del tratamiento con tamoxifeno. La dosis prescrita en todos los casos es de 1 mg por día hasta que la progresión de la enfermedad se haya detenido. Cuando se usa para mitigar los efectos secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos, los atletas masculinos y los culturistas comúnmente toman de 5 mg a 1 mg de anastrozol por día. En algunos casos, la mitad de una tableta (0,5 mg) tomada cada dos días es suficiente para mitigar la acumulación de estrógeno. Cuando se usan con andrógenos fácilmente aromatizantes, como metandrostenolona o testosterona, la ginecomastia y la retención de agua a menudo se bloquean de manera efectiva. Además, el uso de anastrozol puede disminuir la masa grasa, que también puede estar vinculada a los niveles de estrógeno. El resultado puede ser un aspecto más duro y mucho más definido para los músculos y el cuerpo, lo que hace que este agente sea de interés también para fines de dieta / corte. Es de destacar que los alimentos no parecen afectar la absorción de anastrozol, por lo que el medicamento puede tomarse con o entre las comidas. Disponibilidad: El anastrozol está ampliamente disponible en los Estados Unidos y en muchas otras naciones como un medicamento recetado. También se encuentra fácilmente en el mercado negro. 1 Preclinical pharmacology of ‘Arimidex’ (anastrozole; ZD1033)–a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol 1996 Jul;58(4):439-45 2 Anastrozole alone or in combimation with tamoxifen versus tamoxifen alone for adjunctive treatment of postmenopausal women with early breast cancer. Frist results of the ATAC randomized trial. Lancet 2002; 359:2131-39 3 History and Advancement of Anastrozole in the Treatment of Breast Cancer. Edited by Aman Buzdar & Michael Baum. RSM Press, February 2003