Aromasin® (exemestano) Descripción: El exemestano es un esteroide inhibidor de la aromatasa suicida. Es muy similar en estructura y acción al formestano, aunque es significativamente más potente en comparación. Como una clase de medicamentos, los inhibidores de la aromatasa ofrecen un efecto antiestrogénico al bloquear la enzima responsable de sintetizar los estrógenos. El exemestano está aprobado por la FDA para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres, específicamente en pacientes posmenopáusicas cuyo cáncer ha progresado después de la terapia con tamoxifeno. Los culturistas y atletas masculinos a menudo usan el medicamento para fines no aprobados, es decir, para contrarrestar los efectos secundarios estrogénicos asociados con el uso de esteroides anabólicos / androgénicos aromatizables. Esto puede incluir ginecomastia, acumulación de grasa y retención de agua. En algunos casos, los inhibidores de la aromatasa también pueden ayudar a este grupo con la pérdida de grasa corporal y aumentos en la definición muscular. El exemestano es uno de los inhibidores de la aromatasa más potentes actualmente disponibles. Los datos más comúnmente citados (que se encuentran en el prospecto de empaque de Aromasin) reportan una disminución de los niveles de estrógeno en suero en un 85% en promedio en estudios clínicos con mujeres. Historia: Exemestano fue desarrollado por Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), que obtuvo la aprobación de la FDA para la venta del medicamento a finales de 1999. Lo introdujo bajo la marca Aromasin a principios de 2000. Aunque el medicamento demostró ser eficaz en dosis tan bajas como 2.5 mg por día, en algunos pacientes, la compañía lo desarrolló en una dosis estándar y casi universalmente efectiva de 25 mg por tableta. Desde entonces, la compañía ha introducido el medicamento en muchas otras naciones con el mismo nombre comercial. Debido a varias patentes y al dominio general del mercado, Aromasin es la única marca de exemestano que probablemente se encuentre en el comercio general en el momento actual. Actualmente está disponible en más de tres docenas de países, incluyendo Argentina, Australia, Austria, Bélgica, Brasil, Canadá, República Checa, Chile, Dinamarca, Finlandia, Francia, Alemania, Grecia, Hong Kong, Hungría, Irlanda, Israel, Italia, Malasia, Holanda, Noruega, Nueva Zelanda, Filipinas, Polonia, Portugal, Rusia, Sudáfrica, Singapur, España, Suecia, Suiza, Tailandia, Turquía, Reino Unido, Estados Unidos y Venezuela. Cómo es Suministrado: El exemestano es más comúnmente suministrado en tabletas de 25 mg. Características Estructurales: El exemestano se clasifica como un inhibidor irreversible de la aromatasa esteroidea. Tiene la designación química 6- metilenandrosta-1,4-dieno-3,17-diona.

Efectos Secundarios: Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de los brazos / piernas y dolor de cabeza. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de las fracturas en pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al medicamento con efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas y vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo de un feto nonato y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando lo toman los hombres (como uso no indicado en la etiqueta) para reducir la estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV) al retardar algunas propiedades beneficiosas del estrógeno en los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando se toma un esteroide aromatizable como el enantato de testosterona junto con un inhibidor de la aromatasa, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se vuelve significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del receptor de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto antiestrogénico (negativo) en los valores de colesterol, por lo general se favorece a los inhibidores de la aromatasa para el mantenimiento del estrógeno en los culturistas masculinos y atletas preocupados por la salud cardiovascular Administración: El exemestano está aprobado por la FDA para el tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano positivo para receptores de estrógeno con progresión de la enfermedad después del tamoxifeno. La terapia se inicia 2-3 años después de que el tamoxifeno no haya logrado obtener una respuesta deseable, momento en el cual se suspende el tamoxifeno. El tratamiento con exemestano se continúa durante 2-3 años adicionales, y se completa después de 5 años de terapia complementaria con medicamentos complementarios (tamoxifeno y tratamiento con exemestano combinados). La dosis prescrita en todos los casos es una tableta de 25 mg por día, tomada después de una comida. Cuando se usa para mitigar los efectos secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos o para aumentar la definición muscular, los atletas masculinos y los culturistas generalmente toman 12,5 mg a 25 mg de exemestano por día. En algunos casos, la mitad de una tableta (12,5 mg) tomada cada dos días es suficiente para prevenir la aparición de efectos secundarios estrogénicos. Disponibilidad: El exemestano está disponible en los EE. UU. y en más de tres docenas de otras naciones con la marca Aromasin (Pharmacia). Aromasin, igualmente, domina el mercado global, y actualmente es el único producto de exemestano que es probable encontrar.