Cheque Drops® (mibolerona)

Descripción: La mibolerona es un esteroide anabólico oral, estructuralmente derivado de la nandrolona. Este agente es específicamente nandrolona 7,17 dimetilada, significativamente más potente como agente anabólico y androgénico que su progenitor no metilado. Con los años, mibolerona se ha ganado una reputación entre los culturistas como uno de los esteroides más fuertes jamás fabricados. Esto es correcto en un sentido técnico, ya que es uno de los pocos productos esteroides comerciales selectos efectivos en cantidades de microgramos, no de miligramos. Durante los ensayos con animales estándar, se determinó que la mibolerona tiene 41 veces la actividad anabólica de la metiltestosterona cuando se administra por vía oral. En contraste, solo tuvo 18 veces la actividad androgénica. Aunque ambas propiedades son fuertemente pronunciadas con este agente, conserva un carácter principalmente anabólico en un sentido relativo). Sin embargo, las propiedades estrogénicas y progestacionales son muy pronunciadas con este fármaco. Entre los atletas, se aplica con mayor frecuencia durante las fases de formación de volumen o para estimular la agresión antes de un entrenamiento o competición. Historia: La mibolerona se describió por primera vez en 19631. Fue desarrollada en un medicamento veterinario durante la década de 1960 por Upjohn, que vendió el medicamento bajo la marca Check Drops. La preparación contenía 100 mcg / ml de esteroide en una botella de 55 ml, para un contenido total de esteroides de 5,5 miligramos (que ilustra la alta potencia relativa de la mibolerona). Pharmacia & Upjohn también vendió una preparación llamada Check Medicated Dog Food, de composición obvia. El medicamento se administró por vía oral y se utilizó para interrumpir el ciclo menstrual de las perras, lo que les impide entrar en celo. Está aprobado para su uso en un animal por no más de 24 meses. El uso del medicamento es considerado cuidadosamente por la mayoría de los veterinarios, principalmente porque la administración a largo plazo puede producir efectos secundarios como agrandamiento del clítoris, agresión, dificultades urinarias y daño hepático. Entre los atletas, la mibolerona siempre ha sido vista con un alto nivel de mística, quizás en parte debido a su limitada disponibilidad. Quienes están realmente familiarizados con el producto Upjohn (entonces Pharmacia & Upjohn) probablemente se decepcionaron durante los primeros años 2000, cuando los productos de Check fueron oficialmente descontinuados por el fabricante. La compañía, ahora Pfizer Animal Health, actualmente no incluye en su inventario productos que contengan mibolerona, a pesar de conservar los derechos para comercializar el medicamento. Mibolerona todavía está disponible en los EE. UU., Pero solo en forma genérica de una farmacia privada de compuestos, obtenida bajo pedido especial por un veterinario autorizado. La eliminación de los productos Pharmacia & Upjohn del mercado de los Estados Unidos marcó el final comercial de la mibolerona. Actualmente, se sabe que ninguna preparación de prescripción, humana o veterinaria, contiene mibolerona en todo el mundo. Cómo es Suministrado: La mibolerona ya no está disponible como un medicamento recetado. Cuando se produce, generalmente se presenta en forma de una solución oral a base de propilenglicol, que contiene 100 mcg de esteroides por mililitro en una botella de 55 ml. Características Estructurales: La mibolerona es una forma modificada de nandrolona. Se diferencia por 1) la adición de un grupo metilo en carbono 17-alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la introducción de un grupo metilo en carbono 7 (alfa), que inhibe la reducción 5-alfa y aumenta la androgenicidad relativa. Los esteroides 7,17-dimetilados también tienden a ser muy resistentes al metabolismo y a las proteínas de unión a suero, mejorando en gran medida su actividad biológica relativa. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La mibolerona es aromatizada por el cuerpo y se considera un esteroide altamente estrogénico debido a su conversión a 7,17 dimetilestradiol (un estrógeno con alta actividad biológica). La ginecomastia puede ser una preocupación durante el tratamiento, especialmente cuando se usan dosis terapéuticas más altas de lo normal. Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de definición muscular a medida que se acumulan tanto la retención de agua subcutánea como los niveles de grasa. Para evitar efectos secundarios estrogénicos fuertes, puede ser necesario usar un antiestrogénico como Nolvadex®. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control de estrógenos. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante costosos en comparación con las terapias de mantenimiento de estrógenos estándar y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Es de notar que mibolerona también muestra una actividad fuerte como progestina en el cuerpo. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición de la retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que existe una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia incluso podría ocurrir con la ayuda de progestinas sin niveles excesivos de estrógeno presentes. El uso de un antiestrógeno, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, a menudo es suficiente para mitigar la ginecomastia causada por la mibolerona. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía comunes con esta sustancia. Esto puede incluir ataques de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de este esteroide pueden encontrar un anabólico más suave, como Deca-Durabolin®, para sentirse más cómodos. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que la 7metilación inhibe la reducción de esteroides 5-alfa2. La androgenicidad relativa de la mibolerona no se ve afectada por el uso concurrente de finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): Mibolerona es un compuesto alquilado de c17-alfa. Esta alteración protege al medicamento de la desactivación del hígado, permitiendo un porcentaje muy alto de la entrada del medicamento en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados C17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En casos raros, puede desarrollarse una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides alquilados C17-alfa se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada la naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides anabólicos / androgénicos orales, aunque no pueden excluirse con este esteroide, especialmente con dosis altas y / o períodos prolongados de administración. Tenga en cuenta que la información de prescripción de EE. UU. para Check Drops menciona solo un estudio en humanos que se realiza con mibolerona, y que el estudio finalizó temprano debido a la alta hepatotoxicidad. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación hepática como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras toma esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La mibolerona tiene un fuerte efecto sobre el control hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la descomposición del hígado y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberíanvolver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 sobre recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejora significativamente cuando se disuelve directamente en grasa (aceite MCT)3. Si la dieta incluye un contenido considerable de grasa, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): La mibolerona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. En el ámbito deportivo, el medicamento se usa de forma intermitente debido a su alto nivel de hepatotoxicidad, con ciclos que generalmente no duran más de 6 semanas seguidas de 6-8 semanas de descanso. Una dosis diaria de 200 a 500 mcg es más común para propósitos de culturismo. Este nivel suele ser suficiente para obtener ganancias en fuerza y masa muscular (en masa). La alta actividad progestacional y estrogénica de la mibolerona hace que tenga poco valor en los deportes de velocidad y resistencia, lo que provoca una retención no deseada del peso del agua. Administración (Mujeres): La mibolerona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Por lo general, la mibolerona no se recomienda para mujeres con el fin de mejorar el físico o el rendimiento debido a su naturaleza muy fuerte y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: La mibolerona se vende en los EE. UU. Como un medicamento veterinario compuesto únicamente. No se conocen preparados comerciales que contengan esta droga en todo el mundo. Mibolerona sigue disponible en el mercado negro solo en preparaciones subterráneas. 1 Lyster SC, et al. Acta Endocrin (Kbh) 43 (1963):399. 2 The biological activity of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone is not amplified in male reproductive tract as is that of testosterone. Endocrinology. 1992 Jun;130(6):3677-83. 3 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.